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頭孢噻肟鈉屬第三代頭孢菌素類(lèi)藥,與青霉素共同具有8內(nèi)酞胺環(huán),其抗菌作用機(jī)制為抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白,從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成,使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,菌體膨脹裂解而導(dǎo)致細(xì)菌死亡,所以Cefotaxime是一殺菌劑。
其具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、對(duì)胃酸及R.內(nèi)酞胺酶穩(wěn)定、變態(tài)反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn),對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門(mén)菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性菌有強(qiáng)大殺菌活性,對(duì)普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用,陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對(duì)本品比較耐藥,對(duì)銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無(wú)抗菌活性,頭孢噻肟對(duì)流感桿菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)8一內(nèi)酰胺酶株)、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強(qiáng)大殺菌作用,但對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差,對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的活性強(qiáng),腸球菌屬對(duì)本品耐藥。此藥經(jīng)口服或靜脈給藥后在呼吸道、泌尿道、消化道等速迅分布于全身各種組織和體液中,達(dá)到有效濃度而廣泛應(yīng)用于臨床。在臨床頭孢噻肟鈉主要用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的首選用藥物。
此類(lèi)病例報(bào)道最多,在筆者所查閱的文獻(xiàn)中占了72%,頭孢噻肟鈉最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、藥物熱等,偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。
該藥可引起腸道菌群失調(diào),導(dǎo)致腸細(xì)胞分泌功能亢進(jìn),出現(xiàn)腹瀉,約占用藥總?cè)藬?shù)的2%。
給藥后約80%經(jīng)腎排出,其中50%~60%以原形從尿中排出,10%一20%為去乙酞頭孢噻肟,另10%一20%為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,故常有不同程度的腎毒性,此類(lèi)患者約占用藥總?cè)藬?shù)的2%。第三代頭孢菌素的腎毒性遠(yuǎn)較第一、二代低,其致腎臟損害的發(fā)生機(jī)制尚未闡明。
頭孢噻肟鈉對(duì)血液系統(tǒng)的損害在臨床上可表現(xiàn)為血尿、溶血、消化道出血等凝血功能障礙和出血傾向。其引起出血的機(jī)制可能為:頭孢噻肟鈉不僅抑制或破壞腸道內(nèi)合成維生素K的正常菌群,還能與體內(nèi)維生素K作用,使之消耗增加,引起維生素K缺乏,凝血酶原合成受阻,導(dǎo)致出血。
頭孢噻肟鈉有引起白細(xì)胞下降的不良反應(yīng),本組資料顯示,使用頭孢噻肟鈉前后白細(xì)胞下降差異極顯著(P<0.001),提示臨床醫(yī)生在治療病人,尤其是腫瘤病人時(shí)應(yīng)充分考慮道此類(lèi)藥物的這種副作用,以免影響其后續(xù)治療。