643-22-1/硬脂酸紅霉素的應(yīng)用與合成

概述

硬脂酸紅霉素是紅霉素抗生素的硬脂酸形式。紅霉素是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于治療和預(yù)防多種細(xì)菌感染。由阿奇霉素、克拉霉素、螺旋霉素等組成[1]。 它最初是1952年發(fā)現(xiàn)的[2]。紅霉素廣泛用于治療各種感染，包括由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌引起的感染。它可以以各種形式給藥，包括靜脈注射、局部給藥和滴眼液[3]。

應(yīng)用

紅霉素適用于治療各種細(xì)菌敏感菌株引起的感染。紅霉素的適應(yīng)癥按身體系統(tǒng)總結(jié)如下[2,4,5]：

呼吸道感染

由化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌（與適當(dāng)劑量的磺胺類藥物同時使用時）引起的輕度至中度上呼吸道感染可以用紅霉素治療。由于肺炎鏈球菌敏感菌株引起的輕度至中度下呼吸道感染 也可以治療化膿性鏈球菌。

皮膚感染

由化膿性鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的輕度至中度皮膚或皮膚結(jié)構(gòu)感染可用紅霉素治療，但可能會出現(xiàn)耐藥葡萄球菌。紅霉素也可用于治療紅癬，這是一種由微小棒狀桿菌引起的感染性疾病。

胃腸道感染

由溶組織內(nèi)阿米巴引起的腸道阿米巴病可用口服紅霉素治療。 腸外阿米巴病需要使用其他抗菌藥物進(jìn)行治療。

作用機(jī)理

紅霉素通過與易感細(xì)菌生物體核糖體50S亞基中的23S核糖體RNA分子結(jié)合來抑制蛋白質(zhì)合成。它通過抑制蛋白質(zhì)合成的轉(zhuǎn)肽/易位步驟和抑制50S核糖體亞基的組裝來阻止細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。大環(huán)內(nèi)酯類藥物對于核糖體的強(qiáng)親和力，支持其廣譜抗菌活性[6]。

合成

以紅霉素堿為原料,在50％丙酮溶液中,與過量的硬脂酸反應(yīng),室溫冷卻,濾過,粗品再用95％乙醇重結(jié)晶[7]。

毒性

過量服用的癥狀可能包括腹瀉、惡心、胃痙攣和嘔吐。

參考文獻(xiàn)

1. Kanazawa S, et al Eur J Clin Pharmacol. 2001, 56(11): 799-803.

2. Ogwal S, Xide TU: Afr Health Sci. 2001,1(2): 90-6.

3. Okudaira T, et al. J Clin Pharmacol. 2007, 47(7):871-6.

4. Houin G, et al J Int Med Res. 1980;8(2): 9-14.

5. Krasniqi S, et al Antimicrob Agents Chemother. 2012, 56(2): 1059-64.

6. Champney WS, Burdine R: Antimicrob Agents Chemother. 1995, 39(9): 2141-4.

7. 劉國森, 李亞玲. 硬脂酸紅霉素的合成[J]. 佳木斯醫(yī)學(xué)院學(xué)報, 1992(03):28.