643-12-9/健康新發(fā)現(xiàn)——D-手性肌醇

我國(guó)研究人員以苦蕎為原料，分離純化獲得D-手性肌醇，含量從原來(lái)的20%提高到66%。優(yōu)化D-手性肌醇的提取條件，如將蕎麥籽粒經(jīng)萌芽后提取，D-手性肌醇單體含量可提高約8倍。酸水解可以使蕎麥中D-手性肌醇的衍生物蕎麥糖醇轉(zhuǎn)化為D-手性肌醇，同時(shí)大部分碳水化合物轉(zhuǎn)為不溶性副產(chǎn)物，利于純化。

D-手性肌醇是什么？

D-手性肌醇(D-chiro-inositol，DCI)是肌醇九種異構(gòu)體中具有旋光性的一種。近年來(lái)人們研究發(fā)現(xiàn)D-手性肌醇（DCI）除了具有肌醇促進(jìn)肝臟脂代謝功能外，還具有如胰島素增敏作用，降血糖，改善多囊卵巢綜合癥( PCOS)患者的排卵情況，調(diào)節(jié)激素平衡，改善月經(jīng)失調(diào)，以及抗氧化、抗衰老、抗炎特殊的生理功能。因此，D-手性肌醇可以作為醫(yī)藥、保健品原料以及膳食補(bǔ)充劑，具有廣闊的開(kāi)發(fā)前景。

D-手性肌醇屬肌醇家族的成員，盡管“肌醇”。包括幾種有生物活性的異構(gòu)體，包括L-手性肌醇。MYO（肌肉肌醇）通過(guò)依賴(lài)胰島素的NAD / NADH差向異構(gòu)酶轉(zhuǎn)化為DCI（D-手性肌醇）。它是胰島素信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中的重要輔助信使被廣泛認(rèn)知。DCI（D-手性肌醇）加速糖原合成酶和丙酮酸脫氫酶的去磷酸化，促進(jìn)限速酶的非氧化和氧化葡萄糖處理。DCI（D-手性肌醇）可以降低由于肌肉肌醇差向異構(gòu)化為手性肌醇缺陷引起的胰島素抵抗，至少部分恢復(fù)胰島素敏感性和葡萄糖處理。

提高胰島素敏感性調(diào)節(jié)血糖

Ⅱ型糖尿病病人及一些肥胖癥患者都表現(xiàn)出胰島素抵抗，導(dǎo)致胰島素抵抗的主要原因是胰島素信號(hào)傳遞受阻或減弱。胰島素與細(xì)胞表面的胰島素受體(IR)結(jié)合并激活酪氨酸蛋白激酶，磷酸化胰島素受體底物(IRS)，從而激活磷脂肌醇3-激酶，再作用于下游靶分子，以調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝、生長(zhǎng)、分化。2010年，有研究人員提出存在另一條胰島素信號(hào)通路，協(xié)同作用于胰島素影響的葡萄糖代謝，這條信號(hào)通路就有D-手性肌醇的參與。

研究結(jié)果顯示，正常人血中及尿液中都含有一定濃度的D-手性肌醇,而在Ⅱ型糖尿病患者的血液中幾乎檢測(cè)不到D-手性肌醇，但在尿液中的含量則高于正常人數(shù)倍。這提示這些患者可能由于代謝紊亂，導(dǎo)致D-手性肌醇流失太快，最終造成胰島素作用的信號(hào)傳遞受阻，不能發(fā)揮其降血糖作用。

口服D-手性肌醇就可以發(fā)揮生理活性。給實(shí)驗(yàn)鼠飼喂D-手性肌醇，在給予葡萄糖負(fù)荷后，實(shí)驗(yàn)鼠的血糖濃度可以降低30%—50%。研究還表明，D-手性肌醇并不是通過(guò)提高血液中胰島素水平來(lái)降低血糖濃度，而是可能通過(guò)提高胰島素敏感性達(dá)到降低血糖的目的。近期，有研究人員嘗試將富含D-手性肌醇的蕎麥和苦瓜配方用于糖尿病的動(dòng)物模型，也取得了顯著的效果。因此，補(bǔ)充D-手性肌醇可以作用于胰島素抵抗，恢復(fù)對(duì)胰島素的敏感性以及葡萄糖代謝，從而降低糖尿病的發(fā)生率。

D-手性肌醇也具有抗氧化的功效，它和其他的抗氧化物不同，主要對(duì)超氧陰離子、過(guò)氧化氫和羥自由基表現(xiàn)出更高的抗氧化活性。這種抗氧化活性對(duì)氧化而引起的應(yīng)激反應(yīng)和慢性炎癥有阻抗作用。

將D-手性肌醇用于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，D-手性肌醇也有保護(hù)神經(jīng)、提高耐力等功能，對(duì)預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化、高尿酸血癥、老化都有一定效果。

產(chǎn)品制備采用天然物提取

D-手性肌醇純品為白色粉末，微甜，易溶于水。目前實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的制備方法主要是天然物提取法。

D-手性肌醇在自然界以化合物的形式存在于豆類(lèi)、蕎麥等植物和昆蟲(chóng)中(見(jiàn)表1)，D-手性肌醇的前體物質(zhì)松醇也存在于多種植物中，比如三角梅、糖松、紅酸枝等。

通過(guò)化學(xué)合成的方法合成手性肌醇，目前還沒(méi)有實(shí)現(xiàn)突破，工藝步驟繁瑣，成本昂貴?；蚬こ躺a(chǎn)D-手性肌醇的方法是用枯草芽孢桿菌的基因修飾使肌肉肌醇轉(zhuǎn)化為D-手性肌醇，目前生物轉(zhuǎn)化率低，成本高。抗生素春雷霉素作為D-手性肌醇的前體物質(zhì)，經(jīng)乙?；磻?yīng)后提純，也是制備D-手性肌醇的一條生產(chǎn)路徑。

膳食補(bǔ)充劑應(yīng)用

D-手性肌醇是在人體本身存在的一種營(yíng)養(yǎng)成分，這就讓身體細(xì)胞能更好的識(shí)別它，對(duì)它沒(méi)有排斥反應(yīng)，因此沒(méi)有毒副作用。1994年，美國(guó)膳食補(bǔ)充劑健康與教育法(DSHEA)認(rèn)證D-手性肌醇作為膳食補(bǔ)充劑，因?yàn)樗亲匀蝗梭w代謝產(chǎn)物而且可以口服。目前商品化的D-手性肌醇膳食補(bǔ)充劑類(lèi)產(chǎn)品主要有豆角肌醇提取物和米糠肌醇提取物等。

在我國(guó)，華北制藥集團(tuán)經(jīng)過(guò)一系列的研發(fā)，從苦蕎中提取出純凈D-手性肌醇，用于協(xié)助調(diào)節(jié)血糖。無(wú)任何副作用，是良好的胰島素促敏劑。

美國(guó)Swanson(斯文森)公司銷(xiāo)售的此類(lèi)商品名為Chirositol(手性肌醇)，是D-手性肌醇與硫酸錳的復(fù)合物，其中D-手性肌醇是從豆角中提取的，規(guī)格為一瓶60片，每片含3.6毫克硫酸錳和90毫克D-手性肌醇，推薦劑量為每天兩次，一次一片。

日本筑野公司則利用米糠提取生產(chǎn)了IP6名為(肌醇六膦酸酯)的產(chǎn)品，將它作為具有抗癌作用的保健品，美國(guó)食品醫(yī)藥管理局(FDA)已確認(rèn)其功效性，在美國(guó)上市后已形成了一定的市場(chǎng)規(guī)模。