64-73-3 / 鹽酸去甲金霉素

鹽酸去甲金霉素，又名鹽酸地美環(huán)素或脫甲金霉素，是衍變自金黃色鏈霉菌突變菌株的四環(huán)素類抗生素。

適應(yīng)癥

地美環(huán)素定位于治療各種類型的細(xì)菌感染，是用來治療萊姆病，痤瘡，和支氣管炎的抗生素，卻由于細(xì)菌對其逐漸普遍產(chǎn)生抗性，致使其現(xiàn)在越來越少被用來治療相關(guān)感染。

當(dāng)抗利尿激素分泌異常綜合征發(fā)生且對病患的流質(zhì)限制無效時(shí)，地美環(huán)素被美國等諸多國家在適應(yīng)癥外運(yùn)用于治療低鈉血癥，即血內(nèi)含鈉濃度低。從生物學(xué)角度上看，這是通過降低腎小管內(nèi)細(xì)胞收集抗利尿激素的反應(yīng)速度來奏效。其實(shí)，在上述病癥中的作用主要是依賴于地美環(huán)素能夠致使人體無法集中尿液進(jìn)而脫水，從而誘導(dǎo)腎原性尿崩癥發(fā)生的副作用。

1975年，地美環(huán)素被首次報(bào)道用于抗利尿激素分泌異常綜合征的治療，隨后在1978年，一系列更大規(guī)模的研究發(fā)現(xiàn)是藥物在治療抗利尿激素分泌異常綜合征時(shí)，比當(dāng)時(shí)唯一能夠使用的治療手段碳酸鋰更有效，藥物耐受性更好。[14][15]地美環(huán)素曾是治療抗利尿激素分泌異常綜合征的首選藥物。但現(xiàn)時(shí)它可能會被現(xiàn)在能夠使用的加壓素受體拮抗劑（如托伐普坦）取而代之。

禁忌

與其他四環(huán)素類抗生素相同，地美環(huán)素會干擾骨骼的發(fā)育，并可能使牙齒變色，故此禁止給藥于兒童、孕婦或是正處于哺乳期的婦女。

副作用與相互作用

這一部分與其余四環(huán)素類抗生素類似。據(jù)報(bào)道，用藥中人士的皮膚可能會發(fā)生日光性反應(yīng)，且與其他幾種已知的四環(huán)素類衍生物相同，地美環(huán)素會誘發(fā)腎源性尿崩癥。此外，地美環(huán)素可能與鋰相同有著精神藥物類型的副作用。

四環(huán)素類抗生素可以和陽離子如鈣、鐵（口服）、鎂結(jié)合，使得他們不溶于腸道，也不被腸道吸收。同時(shí)，地美環(huán)素不應(yīng)與食物（特別是牛奶等乳制品）或抗酸劑一同服用。

反應(yīng)機(jī)理

和相關(guān)四環(huán)素類抗生素相同，地美環(huán)素通過與30S核糖體亞基結(jié)合來抑制氨?；Y(jié)合tRNA，從而阻止細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。因其只是阻止細(xì)菌的生長而非直接殺死細(xì)菌，故此只是具有抑菌作用，而沒有殺菌作用。

地美環(huán)素通過干擾腎臟中抗利尿激素與加壓素V2受體結(jié)合后的細(xì)胞內(nèi)第二信使級聯(lián)反應(yīng)（特別是抑制腺苷酸環(huán)化酶活化）來抑制腎對抗利尿激素的反應(yīng)。然而，地美環(huán)素如何實(shí)現(xiàn)這一功能還有待闡明。