64-72-2 / 鹽酸金霉素與鹽酸土霉素的對(duì)比

鹽酸金霉素與鹽酸土霉素的對(duì)比

鹽酸金霉素（CTC）屬于獸用四環(huán)素類治療藥物，同類的還有人們非常熟悉的鹽酸土霉素。鹽酸金霉素和鹽酸土霉素在治療效果上有什么差別呢？主要從這兩種藥物在豬體內(nèi)的吸收、分布和治療效果進(jìn)行對(duì)比。

1、吸收利用率對(duì)比

有研究表明，CTC（金霉素）和OTC（土霉素）在吸收水平上有很大差異，CTC的絕對(duì)生物利用度(F)含量為13%，而OTC的絕對(duì)生物利用度(F)含量僅為4%。CTC的生物利用度比OTC藥品高3倍。

2、體內(nèi)分布對(duì)比

吸收到血液中的抗微生物劑必須分配到組織中，這一過程受到藥物的脂溶性和蛋白質(zhì)結(jié)合程度的極大影響。高脂溶性有助于藥物穿過血管壁并進(jìn)入靶組織，還有助于藥物更容易到達(dá)細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)部的核糖體從而提高抑菌效力。有研究已證明CTC比OTC更具脂溶性。蛋白質(zhì)結(jié)合非常重要，因?yàn)橹挥杏坞x的四環(huán)素分子才能穿過血管并進(jìn)入組織。但是，僅當(dāng)結(jié)合程度超過85％至90％時(shí)，蛋白質(zhì)結(jié)合才會(huì)顯示影響臨床療效，并且CTC和OTC的蛋白質(zhì)結(jié)合水平均低于此閾值。藥物分布是通過稱為表觀分布體積（Vd）的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)來描述的，該參數(shù)是藥物向組織擴(kuò)散的估計(jì)量。

CTC的Vd比OTC大約高24%，說明CTC更容易在組織中分布。

3、血液和肺部的藥物含量對(duì)比

CTC在豬體內(nèi)優(yōu)越的生物利用度和分布特性有助于解釋為什么CTC的血液和肺水平始終高于OTC。在一項(xiàng)研究中，平均體重為30磅(BW)的豬被喂364克/噸的CTC或OTC。在治療開始后1、3、6、12和24小時(shí)采集血液和肺組織標(biāo)本。CTC血液水平平均比OTC高50%，CTC肺組織水平平均比OTC高80%。研究表明，金霉素產(chǎn)生的血液濃度比OTC高出17-20倍，肺組織中的金霉素濃度比OTC高出7- 11倍。

4、治療效果對(duì)比

在一些研究中已經(jīng)知道了四環(huán)素類產(chǎn)品之間的治療區(qū)別。結(jié)果顯示：金霉素的生物利用度比土霉素高了3倍，金霉素在肺部濃度比土霉素最高可以達(dá)到11倍。因此原來用土霉素進(jìn)行治療的疾病完全可以換成金霉素，且用量只有土霉素的1/3即可。