633-65-8 / 趣談黃連素–鹽酸小檗堿的“前世今生”

說起小檗堿，可能大家會有點陌生，但是一句熟悉的歇后語大家肯定都知道：啞巴吃黃連——有苦說不出！沒錯，黃連里苦味的最主要成分就是黃連素，即鹽酸小檗堿。

小檗堿（BBR）是從黃連中提取的一種異喹啉生物堿——C20H19NO5，存在于小檗科等4科10屬的植物中。可從乙醚中析出黃色針狀晶體，熔點145℃，溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。

現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實黃連素具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)疾病方面將可能有廣泛、重要的應(yīng)用前景，日益受到重視。據(jù)最新的臨床研究證實，黃連素對防治高血壓、高脂血癥、糖尿病、心律失常、腫瘤等疾病均有良好療效。

鹽酸小檗堿在降血脂方面報道最多，BBR可調(diào)節(jié)低密度脂蛋白受體LDLR的表達，促進肝細(xì)胞對LDL蛋白的吸收。BBR通過腸道菌群gut microbiota的硝基還原酶將BBR轉(zhuǎn)變?yōu)槎湫￠迚A（dhBBR），使其易于被腸道吸收。吸收后于腸組織內(nèi)被氧化成BBR，進入血液。達到調(diào)脂、降糖作用。BBR還可改進能量代謝方法，口服BBR促使gut microbiota產(chǎn)生丁酸脂類butyrate，進入血液作用于SCFAs（short chain fatty acids），降低血液中血脂與血糖水平。

BBR可促進胰島細(xì)胞再生，比其他降糖藥物更具優(yōu)勢。相關(guān)臨床試驗證明，小檗堿可抑制糖尿病大鼠心肌纖維化；BBR具有抗血小板作用，可增加血小板內(nèi)核苷酸含量，抑制凝聚。小檗堿聯(lián)合他汀在對穩(wěn)定性冠心病血漿氧化三甲胺方面具有重要作用，可抑制動脈粥樣硬化的形成。

中國的黃連素是“他汀類”藥物的理想替代。由于黃連素比“他汀類”藥物便宜幾十倍，因此，黃連素降血脂作用的發(fā)現(xiàn)對于高脂血癥、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可預(yù)估的價值