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頭孢哌酮為在C3位甲基上引入硫代甲基四氮唑雜環(huán)取代乙酰氧基,可提高其抗菌性并顯示良好的藥動學性質,在血中濃度較高。在其C7位將頭孢羥氨芐的氨基上引入乙基哌嗪二酮側鏈,提高其抗菌活性。
頭孢哌酮可用于治療各種敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮膚、軟組織、骨、關節(jié)五官等部位的感染,還可用于治療敗血癥和腦膜炎等。頭孢哌酮對銅綠假單胞菌的作用較強。
過敏反應可致皮疹、發(fā)熱、瘙癢等。消化系統(tǒng)出現食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉等。肝功能異常。一過性血尿素氮和肌酸酐增高。偶見白細胞、中性粒細胞、血小板減少,嗜酸性粒細胞增多。長期用藥可致二重感染,如念珠菌病、假膜性腸炎等??筛蓴_體內維生素K的代謝,造成出血傾向,大劑量或長期用藥時尤應注意。
對頭孢菌素過敏者禁用。肝功能不全及膽道阻塞患者禁用。
1.與氨基糖苷類合用,對大腸桿菌、銅綠假單胞菌某些敏感菌株有協同抗菌作用,但不得在同一容器中混合,應分開給予。
2.與非甾體鎮(zhèn)痛藥、血小板聚集抑制藥合用,可增加出血的危險性。
3.與氨基糖苷類、其他頭孢菌素或強利尿劑同用,可能增加腎毒性。
4.與抗凝藥或溶栓藥同用,可干擾維生素K代謝,導致低凝血酶原血癥。
對青霉素過敏和過敏體質者慎用。本品可透過胎盤,少量可經乳汁排出,妊娠及哺乳期婦女用藥應權衡利弊。
成人:每日2~4g,分2次給予,靜注或靜滴。重癥每日可用6~8g,分2~4次給予。