624-49-7/市場(chǎng) | 渤健富馬酸二甲酯獲批 國(guó)內(nèi)MS口服藥物市場(chǎng)或?qū)⒃倨鸩?/h1>

日前，渤健重磅多發(fā)性硬化藥物「富馬酸二甲酯腸溶膠囊」已于近日在國(guó)內(nèi)取得批準(zhǔn)文件。

富馬酸二甲酯（dimethyl fumarate，Tecfidera）是渤健多發(fā)性硬化市場(chǎng)銷售額最高的一款藥物，它最初是一種抑菌防霉的工業(yè)原料，后被Fumapharm AG公司開發(fā)用于臨床，2003年渤健從Fumapharm AG公司獲得富馬酸二甲酯全球范圍內(nèi)的獨(dú)家專有權(quán)。2006年渤健通過(guò)以2.2億美元的價(jià)格收購(gòu)Fumapharm AG公司，獲得后者的富馬酸二甲酯（BG-12）和FUMADERM?（一種含富馬酸酯的口服腸溶片，1994年在德國(guó)被批準(zhǔn)用于治療中度至重度尋常型銀屑?。?。

2013年3月，Tecfidera在美國(guó)被批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)型多發(fā)性硬化（MS），2014年1月又在歐洲獲批。根據(jù)渤健2019年底發(fā)布的新聞稿，Tecfidera已在69個(gè)國(guó)家/地區(qū)獲得批準(zhǔn)，已有41.5萬(wàn)例患者接受了臨床試驗(yàn)或處方治療。

然而，目前Tecfidera治療MS的作用機(jī)制尚不完全明確。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，富馬酸二甲酯（DMF）和代謝物富馬酸單甲酯（MMF）在動(dòng)物和人體內(nèi)、外能激活核因子相關(guān)因子2（NRF2）途徑，從而減輕活性氧對(duì)細(xì)胞的損害。Nrf2屬于Cap-n-collar (CNC)調(diào)節(jié)蛋白家族，是一種含有亮氨酸基本結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)錄因子，它及其信號(hào)通路與自身免疫性疾病等多種疾病的發(fā)生和發(fā)展密切相關(guān)。

隨著專利懸崖以及競(jìng)品的出現(xiàn)，Tecfidera 2020年銷售額已開始出現(xiàn)下滑。值得一提的是，Tecfidera自2017年到2019年連續(xù)三年穩(wěn)居全球MS藥物銷售額排行榜榜首，但在2020年排名下滑，落后于羅氏的Ocrevus（奧瑞珠單抗，2020年銷售額達(dá)43.26億瑞士法郎）。