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地巴唑，是一種降壓藥，其化學(xué)名為2-芐基苯并咪唑鹽酸鹽。地巴唑為白色結(jié)晶性粉末，無臭，熔點為182-186℃，幾乎不溶于氯仿和苯，略溶于熱水或乙醇，幾乎不溶于氯仿、苯。地巴唑片劑作為平滑肌松弛藥，對血管平滑肌有直接松弛作用，用于治療高血壓、心絞痛及腦血管痙攣，亦用于神經(jīng)脊髓灰質(zhì)炎、外周性顏面神經(jīng)麻痹癥、單神經(jīng)炎及多性神經(jīng)炎；地巴唑滴眼液用于治療假性近視。
鹽酸地巴唑為平滑肌松弛藥，主要用于治療青少年假性近視，能夠直接松弛平滑肌，并且擴(kuò)張睫狀前動、靜脈血管。有利于睫狀肌供血，使睫狀肌營養(yǎng)狀況改善。目前上市的鹽酸地巴唑為它的鹽酸鹽。
輕度高血壓、腦血管痙攣、胃腸平滑肌痙攣，脊髓灰質(zhì)炎后遺癥，外周顏面神經(jīng)麻痹。也可用于妊娠后高血壓綜合征。
大劑量時可引起多汗、面部潮紅、輕度頭痛、頭暈，惡心，血壓下降。
如與其他藥品同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
地巴唑?qū)ρ芷交∮兄苯铀沙谧饔?，使外周阻力降低而使血壓下降。對胃腸平滑肌有解痙作用
向反應(yīng)瓶中加入50g（0.46mol）鄰苯二胺，并加入500mL甲苯用以溶解；接著，將70.8g（0.46mol）苯乙酰氯緩慢滴入所述反應(yīng)瓶中，滴畢，加熱攪拌，于100~120℃回流反應(yīng)4小時（薄層層析監(jiān)控反應(yīng)）；反應(yīng)完全后，停止加熱，冷卻至室溫，過濾得濾餅，用甲苯洗滌，真空干燥后，再用400g水溶解，加熱回流溶清，然后加入20g活性炭脫色，過濾，取濾液冷卻結(jié)晶；抽濾，用水洗濾餅，真空干燥，最終制得地巴唑產(chǎn)品90g，收率80.0%。
所制得的地巴唑的核磁共振氫譜如下：1HNMR（400MHz，DMSO-d6）δ4.13（s，2H），7.05-7.10（m，2H），7.18-7.20（m，1H），7.25-7.30（m，4H），7.44（brs，2H），12.34（brs，1H）。
所制得的地巴唑的元素分析如下：理論值：C68.71%、H5.35%、N11.45%；測量值：C68.70%、H5.36%、N11.44%。
一種工業(yè)化生產(chǎn)地巴唑的制備方法，其步驟是：
在裝有攪拌器、溫度計和蒸餾裝置的250ml三口瓶中加入濃鹽酸1.1mol，攪拌，加入鄰苯二胺1mol，緩慢升溫至70～80℃使固體溶解后，加入苯乙酸適量1.06mol，油浴加熱并緩慢升溫至108～112℃開始脫水，然后慢慢升溫，于160～240℃反應(yīng)3h(大部分時間控制在200℃左右)。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到150℃以下，趁熱慢慢向反應(yīng)液中加入350g的沸水，攪拌溶解，加活性碳脫色，趁熱抽濾，將濾液轉(zhuǎn)移至另一500ml的三口瓶中，攪拌，冷卻至5℃左右，結(jié)晶抽濾，結(jié)晶用少量水洗三次，得地巴唑粗品。
取約為地巴唑鹽濕粗品5.5倍量的水，加入燒杯中，加熱煮沸，投入地巴唑基粗品，加熱溶解后，用10％(w/w)氫氧化鈉調(diào)節(jié)到pH9，冷卻至室溫(20-25℃)，抽濾，結(jié)晶用少量蒸餾水洗至中性，抽干，即得地巴唑鹽基。
將地巴唑鹽基濕品用1.5倍量蒸餾水調(diào)成糊狀，加熱至70～80℃用鹽酸調(diào)節(jié)pH4～5，使完全溶解。加活性碳脫色，趁熱(越熱越好)抽濾，使濾液冷卻至5℃左右，析出結(jié)晶，用蒸餾水洗三次，得地巴唑鹽粗品。
將地巴唑鹽粗品用二倍量蒸餾水加熱溶解，加活性碳脫色，趁熱(越熱越好)抽濾，濾液冷卻至5℃左右，析出結(jié)晶。抽濾，用蒸餾水洗三次，抽干，干燥，計算收率，收率96.2％。
一種鹽酸地巴唑滴眼液，pH值為5.5～8.0，對眼睛不刺激，并且滴眼液溶解度好，溶液澄清，滲透壓適當(dāng)，適合于臨床應(yīng)用。制備方法如下：
稱取鹽酸地巴唑原料1g，向其加入溫度為60℃的注射用水100ml，攪拌溶解，得透明溶液A；稱取羥丙基?β?環(huán)糊精100g，向其加入注射用水200ml，攪拌使其溶解，室溫下攪拌得透明溶液B；邊攪拌邊將溶液A加入到溶液B中，并逐步加入羥苯乙酯0.4g和PEG?4004g，攪拌溶解后用1mol/L氫氧化鈉溶液，調(diào)節(jié)溶液pH值為6.21，加注射用水定容至1000ml，用0.22μm微孔濾膜除菌過濾。
[1]地巴唑片說明書
[2][中國發(fā)明]CN201610593412.X一種地巴唑的合成方法
[3][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201010242848.7一種工業(yè)化生產(chǎn)地巴唑的制備方法
[4][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201210357813.7鹽酸地巴唑滴眼液及其制備方法