61618-27-7 / 氨芬酸鈉

【背景及概述】^[1]

氨芬酸鈉化學(xué)式為C₁₅H₁₄NNaO₄，英文名稱為amfenac sodium hydrate，中文別名為2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸鈉水合物、氨芬酸鈉一水合物；CAS號(hào)為15878-77-0。黃色固體，熔點(diǎn)242-244ºC，沸點(diǎn)520ºC at 760 mmHg，閃點(diǎn)268.3ºC，如果吸入，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開(kāi)眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。對(duì)保護(hù)施救者的忠告如下：將患者轉(zhuǎn)移到安全的場(chǎng)所，咨詢醫(yī)生，如果條件允許請(qǐng)出示此化學(xué)品安全技術(shù)說(shuō)明書(shū)給到現(xiàn)場(chǎng)的醫(yī)生看。若泄露，小量泄漏盡可能將泄漏液體收集在可密閉的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并轉(zhuǎn)移至安全場(chǎng)所，禁止沖入下水道；若大量泄漏，構(gòu)筑圍堤或挖坑收容，封閉排水管道，用泡沫覆蓋，抑制蒸發(fā)，用防爆泵轉(zhuǎn)移至槽車或?qū)Ｓ檬占鲀?nèi)，回收或運(yùn)至廢物處理場(chǎng)所處置。

【規(guī)格】^[1][2]

膠囊：50 mg；片劑：50mg/片。

【用法用量】^[2]

口服：成人50 mg，一日4次。

【適應(yīng)癥】^[1]

氨芬酸鈉有解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用。可用于慢性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征以及手術(shù)后、外傷后、拔牙后的消炎、鎮(zhèn)痛。

【藥理作用及作用機(jī)制】^[3]

1. 抗炎作用

1）比蘆薈和酮洛芬具有更強(qiáng)的抑制作用。

2）雙氯芬酸鈉用于關(guān)節(jié)炎（大鼠），顯示出與酮洛芬相當(dāng)?shù)囊种苹钚浴?/p>

3）用于角叉菜膠胸膜炎滲出物（大鼠），抑制作用強(qiáng)于吲哚美辛，顯示出與酮洛芬相當(dāng)?shù)囊种谱饔谩?/p>

4）Ketopro（棉球顆粒法：大鼠）抵抗肉芽增殖，顯示相當(dāng)于雙氯芬酸鈉的抑制活性。

2. 鎮(zhèn)痛作用

1）對(duì)緩激肽疼痛試驗(yàn)（狗）有強(qiáng)烈的抑制作用，ED ₅₀為0.3mg / kg（口服）。

2）佐劑性關(guān)節(jié)炎（大鼠）：Randall-Selitto法（大鼠）及苯醌扭轉(zhuǎn)法（小鼠）實(shí)驗(yàn)顯示其鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于吲哚美辛，顯示出比酮洛芬更強(qiáng)的作用。

3. 前列腺素合成抑制作用

其對(duì)環(huán)加氧酶進(jìn)行抑制作用強(qiáng)于吲哚美辛（體外），大鼠血管對(duì)花生激肽的花生四烯酸通透性增強(qiáng)，角叉菜膠大鼠腳部浮腫增強(qiáng)。

【不良反應(yīng)】^[1]

偶見(jiàn)消化性潰瘍、胃腸出血、皮疹、皮膚瘙癢、紅斑、濕疹、嗜睡、頭痛、發(fā)熱、心悸、麻木感以及貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶升高、腎功能損害等不良反應(yīng)，出現(xiàn)上述反應(yīng)應(yīng)立即停藥。

【注意事項(xiàng)】^[1][3]

1. 抗炎癥痛效果為對(duì)癥治療，非對(duì)因治療。

2. 用于慢性疾?。愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎等）時(shí)考慮以下事項(xiàng)：①長(zhǎng)期服用時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢查（血液檢查調(diào)查，肝功能檢查和尿分析等），當(dāng)發(fā)現(xiàn)異常體重減輕、戒除等，采取預(yù)防措施。②考慮藥物治療以外的治療。

3. 手術(shù)如創(chuàng)傷和拔牙后使用該藥物時(shí)考慮以下事項(xiàng)：①考慮炎癥和疼痛程度進(jìn)行治療。②通常避免長(zhǎng)期使用相同的藥物。③如果可以進(jìn)行對(duì)因治療治療，請(qǐng)使用該方法。

4. 充分注意病人的情況，注意副作用的發(fā)生。

5. 因?yàn)橛袀魅静∽兊妹鞔_的危險(xiǎn)，在患者與抗微生物劑一起使用的情況下，應(yīng)合理結(jié)合使用。

6. 避免與其他非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥合用。

7. 特別注意老人和兒童的副作用，仔細(xì)管理，如最小化使用。

8. 消化性潰瘍、嚴(yán)重肝腎功能障礙和血液異常、嚴(yán)重心功能不全以及對(duì)氨芬酸鈉過(guò)敏、有阿司匹林哮喘史者和孕婦、哺乳期婦女忌用。

【藥物相互作用】^[3]

1. 氨芬酸鈉于血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)，與抗癲癇藥、香豆素抗凝血?jiǎng)⒒请孱?、全身降血糖藥合用時(shí)，增加其游離藥物濃度，使其藥效增強(qiáng)。

2.與喹諾酮抗菌劑合用時(shí)，有報(bào)道有肌肉痙攣副作用。

【主要參考資料】

[1] 陸鳳翔,楊玉 主編.臨床實(shí)用藥物手冊(cè).南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2008.

[2] 宋文閣,王春亭,傅志儉等 主編.實(shí)用臨床疼痛學(xué).鄭州：河南科學(xué)技術(shù)出版社.

[3] 氨芬酸鈉日本藥品說(shuō)明書(shū).https://zy.yaozh.com/data/pdf/00057332.pdf