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鹽酸溴己新的英文名稱為Bromhexine Hydrochloride,最早為印度民間祛痰止咳藥鴨嘴花的有效成分,1963年由科克(Keck)首先合成,由BoehringerInger公司開發(fā),1965年上市,在德國(guó)、意大利、英國(guó)、法國(guó)等國(guó)家應(yīng)用,于1973年在我國(guó)生產(chǎn),并收載于中國(guó)藥典。
鹽酸溴己新具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用。主要作用于氣管、支氣管黏膜的黏液產(chǎn)生細(xì)胞,抑制痰液中酸性黏多糖蛋白的合成,并可使痰中的黏蛋白纖維斷裂,因此使氣管、支氣管分泌的流變學(xué)特性恢復(fù)正常,黏痰減少,痰液稀釋易于咳出。用于慢性支氣管、哮喘、支氣管擴(kuò)張、矽肺等有黏痰又不易咳出的患者。鹽酸溴己新口服安全性好,療效確切,應(yīng)用廣泛。
鹽酸溴己新生產(chǎn)方法,其特征在于它是以安裝特制釜底閥的多功能反應(yīng)釜為反應(yīng)器,以特制過濾器為精制設(shè)備,以2-硝基溴芐和N-甲基環(huán)己胺為起始原料、在常溫常壓條件下發(fā) 生鹵代烴碳氮親核取代反應(yīng)生成N-(2-硝基芐)-N-甲基環(huán)己胺即中間體I,在常溫常壓條件下中間體I與水合肼在雷尼鎳催化下發(fā)生鄰位硝基加氫還原反應(yīng)生成N-(2-氨基芐)-N-甲基環(huán)己胺即中間體II,在常溫常壓條件下中間體II與溴發(fā)生3,5-二溴化取代反應(yīng)生成N- (3,5-二溴-2-氨芐基)-N-甲基-環(huán)己胺即中間體III,在常溫常壓條件下中間體III與氯化氫反應(yīng)生成鹽酸溴己新粗品即中間體IV,中間體IV經(jīng)精制、烘干制成鹽酸溴己新