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6035-45-6 / 亞葉酸鈣說明書

概述

亞葉酸鈣(簡稱CF或LV)是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽,系葉酸在體內(nèi)的活化形式,常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤過量時(shí)的解毒劑。此外尚可用于巨幼紅細(xì)胞性貧血以及白細(xì)胞減少癥。亞葉酸鈣為抗貧血藥,具有對抗時(shí)酸拮抗劑(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧芐氨嘧啶等藥)毒性的作用,并能治療由于葉酸缺乏,引起的巨幼細(xì)胞性貧血,促進(jìn)骨髓造血細(xì)胞的分化,成熟和釋放。

亞葉酸鈣說明書

藥物特點(diǎn)

1. 本品為四氫葉酸的甲酰行生物,本品無抗腫瘤作用,主要用于高劑量甲氨蝶呤滴注時(shí)解救和與氟尿嘧啶同時(shí)應(yīng)用加強(qiáng)后者的治療作用。

2. 本品注射用粉針為類白色至黃色的疏松塊狀物或粉末;注射液為淡黃色至黃色的澄明液體。

用法與用量

1. 成人

(1)口服給藥:

①M(fèi)TX的“解救”治療:一般劑量一次5-15mg,每6-8小時(shí)1次,連用2日,使MTX血藥濃度在5x10-8mol/L以下;

②作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒藥:一日5-15mg,持續(xù)用藥時(shí)間視中毒情況而定;

③葉酸缺乏所致的巨幼細(xì)胞貧血:一日15mg;

④與5-Fu聯(lián)用,治療晚期結(jié)腸及直腸癌:本品20-30mg/m2,于5-Fu用藥前半小時(shí)服用。

(2)肌內(nèi)注射:

①M(fèi)TX的“解救”治療:一般于靜脈注射MTX 24小時(shí)后用藥,一般劑量一次9-15mg/m2,每6-8小時(shí)1次,連用2日,使MTX的血藥濃度在5x10-8mol/L以下。本品使用指導(dǎo)劑量,同“口服給藥”。

②MTX過量的補(bǔ)救:如不慎超劑量使用MTX時(shí),應(yīng)盡早使用本品進(jìn)行急救。如排泄延遲時(shí),也應(yīng)在MTX使用24小時(shí)內(nèi)給予本品。本品10mg,每6小時(shí)肌內(nèi)注射或靜脈注射一次,直到血中MTX水平低于10-8mo/L(0.01μmol)。治療前后應(yīng)連續(xù)24小時(shí)監(jiān)測血清肌酐和MTX水平。如用藥后24小時(shí)血肌酐水平較治療前升高50%,或MTX量大于治療前5μmol,或用藥后48小時(shí)MTX量大于治療前0.9μmol,應(yīng)將本品增加到100mg/m2,每3小時(shí)一次,靜脈注射,直到MTX水平低于0.01μmol。

③作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒藥:一次9-15mg,持續(xù)用藥時(shí)間視中毒情況而定。

④葉酸缺乏所致的巨幼細(xì)胞貧血:每天1mg。目前尚未證明療效隨劑量增加而增強(qiáng)。

⑤白細(xì)胞減少:一次3-6mg,每天1次。

(3)靜脈注射:

①與氟尿嘧啶聯(lián)用治療晚期結(jié)腸及直腸癌:先用本品200mg/m2靜脈注射(注射時(shí)間不少于3分鐘),再使用氟尿嘧啶370mg/m2靜脈注射;或先用本品20mg/m2,再使用氟尿嘧啶425mg/m2。每天1次,連用5天為一療程,間隔4周,用第2療程。根據(jù)毒性反應(yīng),每隔4-5周可重復(fù)1次,并根據(jù)患者的耐受情況調(diào)整氟尿嘧啶的劑量,以延長患者生存期。

②MTX的“解救”治療使用指導(dǎo)劑量:參見“口服給藥”項(xiàng)下MTX的“解救”治療。

③MTX不慎超劑量使用或清除不暢時(shí)參見“肌內(nèi)注射”項(xiàng)下內(nèi)容。

2. 兒童

可酌情參見“成人用法用量”。

操作要點(diǎn)

1. 本品禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血患者。

2. 本品禁止鞘內(nèi)注射。

3. 本品靜脈注射時(shí)每分鐘不得超過160mg。

4. 甲氨蝶呤用藥后每12-24小時(shí)測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調(diào)整本品劑量。當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5x10-8mo/L時(shí),可以停止監(jiān)測。

5. 甲氨蝶呤用藥前、用藥后每6小時(shí)應(yīng)檢測尿液酸度,pH應(yīng)保持在7以上。必要時(shí),可用碳酸氫鈉堿化和水化治療,每日補(bǔ)液量300ml/m2。

6. 本品不可與甲氨蝶呤同時(shí)應(yīng)用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲氨蝶呤后24-48小時(shí)再啟用本品,劑量大于或等于甲氨蝶呤劑量。

不良反應(yīng)

1. 本品的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、感覺神經(jīng)毒性、腹瀉、脫發(fā)、運(yùn)動神經(jīng)毒性、口腔黏膜炎、發(fā)熱。上述不良反應(yīng)以1級和2級為主。

2. 3級不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、發(fā)熱和感覺神經(jīng)毒性反應(yīng)。

3. 偶有皮疹、蕁麻疹、哮喘等過敏反應(yīng)。

應(yīng)急措施

1. 本品過量使用可能抵消葉酸拮抗劑的化療效果。使用本品過敏者,立即停止。

2. 甲氨蝶呤治療前及治療后每24小時(shí)測定血清肌酐值。用藥后24小時(shí)肌酐大于治療前50%,提示有嚴(yán)重腎毒性,應(yīng)慎重處理。

用藥需知

1. 告知患者本品不可在妊娠期使用,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

2. 告知患者,本品與氟尿嘧啶聯(lián)合用藥時(shí)老年患者和(或)身體虛弱者及其嚴(yán)重胃腸道毒性的危險(xiǎn)性增大。

3. 告知患者本品應(yīng)避免光線直接照射及與熱源接觸。

4. 告知患者本品口服吸收的飽和劑量為每天25mg。如每天口服量在25mg以上,則宜改為肌內(nèi)注射給藥。

5. 告知患者對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。

6. 告知患者本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用可影響抗癲癇作用。