60-82-2 / 根皮素的生物活性

根皮素（英文名：Phloretin），別名：三羥苯酚丙酮，屬于黃酮類化合物，主要分布在蘋果枝葉、蘋果果實/皮、蘋果樹的根莖/皮、荔枝果皮、藏藥“俄色葉”等多種植物中。

它的化學(xué)名稱為2,4,6-三羥基-3-（4-羥基苯基）苯丙酮（結(jié)構(gòu)式如下圖），溶于堿溶液，易溶于甲醇、乙醇及丙酮，幾乎不溶于水。

隨著植物類功效性化妝品市場占比的增大，根皮素以它多功效的美容功效，成功引起美容界研究者的關(guān)注。

研究發(fā)現(xiàn)，根皮素具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、免疫抑制、促進骨形成等多種藥理學(xué)作用，此外還具有美白、祛除粉刺等功效。

根皮素可直接被人體吸收，但在植物體內(nèi)，天然存在的根皮素很少，根皮素大多以其糖苷衍生物——根皮苷的形式存在，人體吸收的根皮苷在胃黏膜上脫掉糖苷基生成根皮素后才能進入循環(huán)系統(tǒng)，從而發(fā)揮功效。

根皮素的生物活性

抗氧化、抗自由基作用

黃酮類化合物具有抗油脂氧化的活性，早在20世紀(jì)60年代就已被證實了：許多黃酮化合物多羥基結(jié)構(gòu)可以通過與金屬離子螯合而具有顯著的抗氧化性。

根皮素有極強的抗氧性，對油脂具有抗氧化作用，可清除皮膚內(nèi)的自由基。

實驗表明，當(dāng)體系終濃度為13μmol/L 時，根皮素對脂質(zhì)過氧化的抑制率約為53%；當(dāng)體系終濃度為32μmol/L時，根皮素消除DPPH自由基的清除率可達(dá)到74.6%。

而自由基是由氧化反應(yīng)產(chǎn)生的對身體有害的物質(zhì)，與人體退化性疾病有關(guān)。外用根皮素能阻止糖類成分進入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過度分泌，治療分泌旺盛型粉刺等。

美白淡斑作用

眾多研究結(jié)果表明，根皮素的美白機理主要是抑制機體酪氨酸酶的活性，進而降低機體黑色素的生成。

酪氨酸酶，我們知道是合成黑色素的重要催化酶，而根皮素對酪氨酸酶的抑制活性很高，效果優(yōu)于熊果苷和曲酸。

此外，羥丙基-β-環(huán)糊精與根皮素的包合物也具有良好的抑制酪氨酸酶活性的作用。還有研究發(fā)現(xiàn)，34.9%阿魏酸、35.1%根皮素和30%水溶性VE的混合物聯(lián)合使用具有協(xié)同抗氧化美白的效果。

促透皮吸收性

根皮素是一種親脂性化合物，可經(jīng)由細(xì)胞間脂質(zhì)滲入皮膚，其中一個原因是它可以改變磷脂雙分子層的膜偶極電位，影響磷脂雙分子層的界面組織及水的滲透驅(qū)動水流動力學(xué)。

還有研究發(fā)現(xiàn)，以根皮素作為媒介，做利多卡因鹽酸的透皮吸收實驗時，其吸收量是原來的5.4倍；在根皮素和根皮苷對腸道葡萄糖醛酸化、乙酰氨基酚和1-萘酚的吸收實驗中，結(jié)果表明根皮素和根皮苷可以抑制葡萄糖醛酸化的影響，促進小腸對乙酰氨基酚和 1-萘酚的吸收，使其藥理活性顯著提高。

抗炎活性

我們知道，當(dāng)皮膚屏障受損時，刺激物的滲透性會增強，并會誘發(fā)不同細(xì)胞釋放出促炎因子和趨化因子，來調(diào)節(jié)免疫及炎癥的進展，進而促進了敏感皮膚的產(chǎn)生。因此有結(jié)論得出，抑制炎癥因子和趨化因子的產(chǎn)生可以抑制或減少皮膚組織在炎癥反應(yīng)過程中造成的損傷。

而關(guān)于根皮素的抗炎實驗中，就有體外研究表明，根皮素能夠抑制炎癥因子、趨化因子和分化因子的產(chǎn)生；能夠抑制單核細(xì)胞粘附角質(zhì)形成細(xì)胞的能力，阻礙信號蛋白激酶Akt和MAPK的磷酸化，從而達(dá)到抗炎效果。

不僅如此，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)表明，痤瘡發(fā)病過程中相關(guān)的重要因素與引發(fā)炎癥的因素往往不是孤立的。

而外用根皮素能阻止糖類成分進入表皮細(xì)胞，抑制皮腺過度分泌，達(dá)到治療分泌旺盛型粉刺的效果。同時根皮素進入細(xì)胞內(nèi)部能夠明顯降低COX-2啟動子活性，抑制前列腺E2的生成，緩解痤瘡型皮膚的炎癥反應(yīng)。

綜上所訴，根皮素不僅在美白、抗衰老產(chǎn)品中應(yīng)用，還可以在祛痘或舒敏型化妝品中得到應(yīng)用。

當(dāng)然，根據(jù)文獻(xiàn)報道來看，根皮素還有著保濕、防脫發(fā)、抑菌以及防曬等作用。

市面上也可以看到不少含有根皮素的產(chǎn)品，比如修麗可的臻白修護日間精華液、SkinCeuticals Phloretin CF以及雅芳等。

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