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59870-68-7 / 光甘草定詳解

光甘草定是一種黃酮類物質(zhì),提取自一種叫光果甘草的珍貴植物,光甘草定因?yàn)槠鋸?qiáng)大的美白作用被人們譽(yù)稱為“美白黃金”,可消除自由基與肌底黑色素,是皮膚的美白和抗衰老圣物。

中文名光甘草定

外文名Glabridin

別名甘草黃酮;光甘草啶

檢測方法HPLC 高效液相色譜法

作用美白等

應(yīng)用領(lǐng)域醫(yī)藥

CAS號:59870-68-7

光甘草定詳解

分子式:C20H20O4

分子量:324.3704

密度:1.257g/cm3

熔點(diǎn):156~158℃

沸點(diǎn):518.6°C at 760 mmHg

閃點(diǎn):267.4°C

蒸汽壓:2.26E-11mmHg at 25°C

來源:歐甘草

規(guī)格:20% 40% 90% 98%

儲存方法:2-10℃保存

性狀:本品低含量為棕色粉末,高含量為白色粉末。

溶解性:溫馨提醒光甘草定不溶于水,溶于丁二醇,丙二醇等有機(jī)溶劑,配制時(shí)須注意。

主要用途:生化學(xué)用試劑,基因工程學(xué)研究用試劑。

藥理作用:光甘草定是光果甘草中的主要黃酮類成分之一。它在細(xì)胞色素P450/NADPH氧化系統(tǒng)中顯示出很強(qiáng)的抗自由基氧化作用,能明顯抑制體內(nèi)新陳代謝過程中所產(chǎn)生的自由基、以免受對氧化敏感的生物大分子(低密度脂蛋白LDL,DNA)和細(xì)胞壁等被自由基氧化損傷。從而可以防治與自由基氧化有關(guān)的某些病理變化,如動脈粥樣硬化,細(xì)胞衰老等。此外,光甘草定尚有一定的降血脂和降血壓的作用。意大利研究還證實(shí)Glabridin有抑制食欲的作用,它能減少脂肪卻又不減輕體重。經(jīng)反復(fù)試驗(yàn),主要由以下功效1:美白,抑制黑色素原;2:抗炎作用3:抗氧化作用4:抗菌。

產(chǎn)品應(yīng)用

化妝品界

從Glycyrrhiza glabra L. (syn. Liquiritae officinalis Moench., Fani. Fabaccae)的根中提取得到的,用作化妝品原料。Glycyrrhiza glabra L.系多年生草本植物,生長于歐洲南部、亞洲、地中海地帶,在俄羅斯、西班牙、伊朗和印度地區(qū)廣泛種植。G. glabra植株高約1-1.5米,葉片細(xì)小顯深綠色,花有黃色、蘭色、紫羅蘭色,根莖嘗之有甜味。

甘草是世界上使用最廣泛的草藥之一,在印度草藥醫(yī)學(xué)中它可以輔助治療眼疾、喉嚨感染、胃潰瘍、關(guān)節(jié)炎和肝病。原因在于它可以化痰、潤膚、抗炎、抗濾過性病原體,抗肝毒素和抗菌。

甘草中含有甘草酸、皂角苷、天門冬素、糖、樹脂、苦味素、一些揮發(fā)油和其他化合物。甘草里主要成分是:三萜皂苷甘草酸,以及甘草酸鈣鹽和鉀鹽的混合物。其他成分包括:三萜皂苷(光甘草定、美草醇、光甘草內(nèi)酯、異甘草內(nèi)酯、光甘草酚),異黃酮(7羥基-4甲氧異黃酮,新甘草苷、光甘草酮、歐甘草素),三萜固醇(芒柄花醇、β-香樹脂素和豆甾醇),香豆素(傘花內(nèi)酯甲醚和傘形酮)。甘草中疏水成分是光甘草定,也是用于化妝品中的關(guān)鍵成分。而幾個(gè)黃酮則是親水性化合物,如:甘草甜素、甘草酸。

甘草酸

(Glycyrrhetinic acid)

光甘草定詳解

甘草酸是五環(huán)三萜類齊墩果烷型化合物,具有化痰鎮(zhèn)咳的功效。它常被用做調(diào)味劑如中和蘆薈油和奎寧的苦味。甘草酸同樣被認(rèn)為具有抗炎作用,它通過抑制酶活性使前列腺素、PGE2和PGE2α成為沒有活性的代謝產(chǎn)物。這增加了消化系統(tǒng)的前列腺素含量,這些前列腺素在抑制胃液的分泌的同時(shí),還能刺激胰腺和腸黏液的分泌。這可能就是甘草酸能緩解胃潰瘍的原因。

甘草甜素

(Glycyrrhizinic Acid)

甘草甜素是一種皂苷,是從甘草根部提取物中得到的化合物。人們在幾個(gè)世紀(jì)前就已經(jīng)了解了這種分子的功效,傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)主要將其用于抗炎。甘草甜素通過水解轉(zhuǎn)化為甘草酸。甘草酸具有抗病毒作用,據(jù)報(bào)道它可以促進(jìn)干擾素的活性和抑制幾種DNA和RNA病毒。它能使非逆轉(zhuǎn)單純皰疹病毒粒子失活。由于甘草酸能與病毒蛋白相結(jié)合進(jìn)而干擾其周期,所以具有抗濾過性病原體的活性。他能抑制細(xì)胞病變和病毒活性,因而它能保護(hù)細(xì)胞免受傷害。甘草皂苷可以增強(qiáng)對于熱損傷引起的白念珠菌感染的抵抗能力。這可能是通過誘導(dǎo)CD4T細(xì)胞而作用的,CD4T細(xì)胞能抑制燒傷引起的二類細(xì)胞因子的產(chǎn)生。

類黃酮

甘草提取物顯黃色主要是由其中的類黃酮引起的,而且它還有其他作用。甘草根中的類黃酮成分具有止痙作用。甘草黃酮是主要的類黃酮成分,具有抗炎活性。這些黃酮具有抗氧化護(hù)肝作用。預(yù)臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,黃酮能殺死大部分引起胃潰瘍和腸炎的幽門螺旋菌。

在醫(yī)學(xué)上,甘草具有鎮(zhèn)靜、利尿、緩和、化痰、松弛和植物雌激素作用。傳統(tǒng)上主要用甘草治療哮喘、支氣管、上火和腫瘤。它已被廣泛用于治療咳嗽、傷風(fēng)以及消化系統(tǒng)的急救。在日本醫(yī)生用甘草治療慢性肝炎。甘草中的甘草酸(甘草甜素)干擾乙肝的表面抗原并且與干擾素協(xié)同作用抵制甲型肝炎病毒,甘草也可以用來治療丙型肝炎。甘草甜素比蔗糖甜50倍,可作食品的甜味劑。

光甘草定(美白黃金)/(甘草美白精華素PT-40)能深入皮膚內(nèi)部并保持高活性,美白并高效抗氧化。有效抑制黑色素生成過程中多種酶的活性,特別是抑制酪胺酸酵素活性。同時(shí)還具有防止皮膚粗糙和抗炎、抗菌的功效。光甘草定是療效好、功能全面的美白成分。光甘草定為日本MARUZEN公司1989年推出的美白化妝品添加劑。經(jīng)過多年來的使用,作用明顯,安全性好。是國際上高檔美白化妝品的主要功效成分。除日本、韓國的化妝品公司廣泛使用外,Lancome、Dior、SPA、Chanel也普遍使用該成分。

光甘草定在化妝品應(yīng)用:1、美白,抑制黑色素原;2、抗炎;3、抗氧化。

甘草提取物中的疏水成分光甘草定具有很好的抗炎美白的功效。甘草皂苷和甘草酸也具有抗炎作用。這些疏水成分有光甘草定和其他黃酮,它們具有抑制黑色素的作用。關(guān)于光甘草定抑制黑色素生成的活性已經(jīng)做過體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)。

其他功效

在Yokota et al.負(fù)責(zé)的一項(xiàng)全面性實(shí)驗(yàn)中,檢驗(yàn)了光甘草定抑制黑色素和抗炎的功效,同時(shí)還研究了光甘草定結(jié)構(gòu)與其功效的關(guān)系。為了檢驗(yàn)光甘草定的美白活性,實(shí)驗(yàn)采用了紫外光照射豚鼠褐色的背部,然后用0.5%光甘草定供試品涂抹。發(fā)現(xiàn)光甘草定能顯著減少由紫外照射引起的色素沉著,同時(shí)還進(jìn)行了涂抹部位皮膚的組織學(xué)研究,將這一部分皮膚組織用0.1%多巴涂抹,通過光學(xué)顯微鏡計(jì)算每平方毫米面積里多巴反應(yīng)陽性的黑色素細(xì)胞的數(shù)量。從而估算出光甘草定對黑色素形成的抑制能力。經(jīng)過表面組織研究可發(fā)現(xiàn)用藥組的多巴反應(yīng)陽性的黑色素細(xì)胞減少了,使用光甘草定還能增加皮膚的光澤。研究人員得出結(jié)論是甘草根中的光甘草定不僅能抑制黑色素形成,還能抗炎。同時(shí)還觀測到光甘草定的這些功效與它的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)。

光甘草定抑制黑色素的主要作用機(jī)制如下:

抑制酪氨酸酶

人體酪氨酸酶是一種必需酶,它能有規(guī)律地產(chǎn)生黑色素,使皮膚或眼睛由褐色變?yōu)楹谏?。我們知道皮膚暴露在紫外光下會引起一些反應(yīng)(如出現(xiàn)炎癥),由于皮膚組織的磷脂膜被紫外線誘導(dǎo)產(chǎn)生的活性氧破壞,這種組織學(xué)上的改變就表現(xiàn)為出現(xiàn)紅斑和色素沉著。活性氧是一種能引起皮膚色素沉著的物質(zhì),因此抑制它生成就能抑制黑色素的生成。光甘草定是所有美白成分中最昂貴最有效的的美白成分,《本草中華》中有講,光甘草定的美白效果是普通維C的232倍,比氫醌高16倍,“熊果苷”的1164倍,所以光甘草定被稱為“美白黃金”。

抗炎作用

通過實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證了光甘草定的抗炎活性,給豚鼠照射紫外引起色素沉著,然后使用0.5%光甘草定溶液涂抹,發(fā)現(xiàn)光甘草定減輕了由紫外刺激引起的皮膚炎癥。用a值表示皮膚上的紅斑。通過記錄照射前、照射后、使用光甘草定的a值(色量計(jì)讀數(shù)),可以計(jì)算炎癥減輕的程度。研究人員對光甘草定抑制環(huán)氧化酶的活性進(jìn)行了研究。環(huán)氧化酶是將花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素的酶,而前列腺素正是致炎因子。與對照組(使用現(xiàn)行的環(huán)氧化酶抑制劑,茚甲新)相比,光甘草定就能達(dá)到抑制環(huán)氧化酶的作用。值得信任的是光甘草定通過抑制環(huán)氧化酶影響花生四烯酸的產(chǎn)生,從而減輕炎癥。

抗氧化作用

光甘草定具有很強(qiáng)的清除自由基作用,維生素C、維生素E和β-胡蘿卜素是公認(rèn)的三大抗氧化抗衰老之王,光甘草定其抗衰老能力和維生素E相當(dāng),是天然的抗氧化劑,據(jù)報(bào)道其抗氧化物的抗氧化效果明顯優(yōu)于BHA和BHT等。[3]有文獻(xiàn)報(bào)道甘草可用于減少傳染性皮膚病的皮質(zhì)激素,能加強(qiáng)類固醇的作用。

化妝品應(yīng)用

光甘草定具有出色的抗炎、抗氧化和抗黑色素形成的作用,因而它作為各類化妝品和醫(yī)用護(hù)理品(如面霜、洗液、沐浴露等)的成分。它可做成美白面霜,已經(jīng)有這類專利產(chǎn)品面市了。

用量:化妝品中,為了達(dá)到美白效果,專利推薦用量為0.001-3%的光甘草定,最好為0.001-1%。與甘油1:10,低溫加入。外用光甘草定能抑制黑色素形成,它有卓越的酪氨酸酶抑制活性、可以預(yù)防皮膚曬黑、出現(xiàn)線條斑和曬斑,推薦用量為0.0007-0.05%。研究表明只要0.05%的光甘草定、0.3%的蘆薈粉、1%的煙酰胺、1%的AA2G互配對黑色素絡(luò)氨酸酶的抑制率高達(dá)98.97%,若是為了抑制男性荷爾蒙和治療痤瘡,光甘草定的用量為0.01-0.5%。

我國科學(xué)工作者還將光甘草定脂質(zhì)體的制備和在美容化妝品中應(yīng)用進(jìn)行了研究。結(jié)果表明,采用脂質(zhì)體模式和制備技術(shù),可以成功制備出光甘草定脂質(zhì)體。光甘草定脂質(zhì)體的磷脂雙分子層膜類似于生物膜,易與發(fā)生生物融合,促進(jìn)功效成分對生物膜的穿透性,使功效成分跨皮膚屏障和生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)效率較高,在改善和提高其皮膚美白祛斑效果及其它輔助功效等方面具有積極作用。

市場情況

市場上銷售最普遍的光甘草定40% Glabridin,主要成分為甘草黃酮,為棕色或白色粉末。美國Sabinsa是國際上較早生產(chǎn)光甘草定的生產(chǎn)商之一,因?yàn)樯a(chǎn)的光甘草定40% Glabridin是從歐甘草中提取,所以又稱甘草黃酮,是甘草美白功效最佳的活性成分。在世界化妝品界,被譽(yù)為“美白黃金”,40%Glabridin的使用添加量為0.05-0.2%,與PEG-400以1:8比例溶解,于配方最后階段低溫加入。