59729-32-7/一文看懂“艾司西酞普蘭”與“西酞普蘭”的區(qū)別

究竟“氫溴酸西酞普蘭”與“草酸艾司西酞普蘭”有什么區(qū)別？今天藥師就給您詳細(xì)講解一下這兩個(gè)藥的異同。

相似之處

兩個(gè)藥的主要適應(yīng)癥都是：治療抑郁癥。

服用方法相同：每日口服1次，可以與食物同服。

起效時(shí)間和維持作用時(shí)間相似：西酞普蘭口服后2~4小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，正常成人的半衰期約為35小時(shí)，艾司西酞普蘭口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，多次給藥后的消除半衰期約為30小時(shí)。

區(qū)別之處

1 酸根差別

我們看到目前很多藥品名稱前都有鹽酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等等，這些××酸就被稱為酸根，比如我們這提到的“氫溴酸西酞普蘭”與“草酸艾司西酞普蘭”里的“氫溴酸”與“草酸”。酸根不是藥物的主要有效成分，是為了改變藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度等理化性質(zhì)而人工添加的，將藥效基團(tuán)制成有機(jī)鹽或無(wú)機(jī)鹽，從而有利于藥物的穩(wěn)定，使藥物更易于吸收。因此在選擇藥物的過(guò)程中，我們主要還是要看××酸后面的字，即主藥成分。

2結(jié)構(gòu)差異

西酞普蘭是一個(gè)外消旋體，其由兩種立體異構(gòu)體組成，其中一種立體異構(gòu)體為S-西酞普蘭（這個(gè)S音譯就是艾司的意思），另一種異構(gòu)體為R-西酞普蘭，二者各占50%，互為鏡像，就像人的雙手一樣，雖然長(zhǎng)相相同但是不能重疊（如圖1所示）。而艾司西酞普蘭就是剔除了R構(gòu)象后單一的S-異構(gòu)體。

圖1 S-西酞普蘭與R-西酞普蘭的鏡像結(jié)構(gòu)

3 體內(nèi)過(guò)程

S和R這兩個(gè)孿生兄弟在體內(nèi)并不是都能好好起作用的。如圖2所示，小R和體內(nèi)藥物結(jié)合位點(diǎn)不太匹配，不能有效的結(jié)合上去，因此就不能有效的發(fā)揮抗抑郁活性。艾司西酞普蘭即是將西酞普蘭中50%的影響抗抑郁活性的R構(gòu)型除去，使抗抑郁成分達(dá)到100%。

圖2西酞普蘭與艾司西酞普蘭在體內(nèi)與受體結(jié)合情況示意圖

4 使用劑量差異

艾司西酞普蘭服用劑量為10 mg~20 mg/天，西酞普蘭為20 mg~40 mg/天，10 mg的艾司西酞普蘭和20 mg的西酞普蘭能達(dá)到幾乎相同的抗抑郁效果。因此本例患者在藥店自行購(gòu)買“西酞普蘭”時(shí)還吃與醫(yī)院處方開(kāi)具的“艾司西酞普蘭”相同的劑量，那療效只達(dá)到了原先的50%，因此才會(huì)感覺(jué)到“效果不好”。

藥師總結(jié)

西酞普蘭好比是兩個(gè)孿生兄弟——“小R”和“小S”的組合體，可是只有我們的“小S”才能和藥效部位有效結(jié)合，所以相同劑量的“小S”抗抑郁作用是“組合體”的2倍左右，因此在買藥的過(guò)程中需注意劑量的變化差異喲！