59277-89-3/阿昔洛韋的副作用

阿昔洛韋（Aciclovir，ACV）又被寫作Acyclovir或Acycloguanosine，又稱無環(huán)鳥苷，是一種鳥嘌呤類似物類的抗病毒藥物。主要用來治療單純皰疹病毒感染、水痘、帶狀皰疹。另外也應(yīng)用在移植手術(shù)后，預(yù)防人類皰疹病毒第四型等巨細胞病毒感染的預(yù)防性投藥。同時具有口服劑型與靜脈注射劑型。阿昔洛韋是最常用的抗病毒藥物之一。

阿昔洛韋于1977年被發(fā)現(xiàn)。阿昔洛韋曾因其極高的選擇性和低細胞毒性而被視為是抗病毒治療的新時代的開始，其發(fā)明者美國藥理學(xué)家格特魯?shù)?middot;B·埃利恩（Gertrude Belle Elion）也部分因此而獲得1988年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。阿昔洛韋也被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單，是建立基礎(chǔ)照護系統(tǒng)時，最重要的必備基礎(chǔ)藥物之一。目前阿昔洛韋已經(jīng)是通用名藥物，在全球有許多不同的商品名。

作用機理

阿昔洛韋與以前的核苷類似物類抗病毒藥物不同，它只含有部分的核苷結(jié)構(gòu)，其糖環(huán)被一條開放鏈取代。阿昔洛韋可被病毒胸腺嘧啶激酶（Thymidine Kinase, TK）催化磷酸化變成一磷酸無環(huán)鳥苷（acyclo-GMP），此過程比細胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在細胞酶的催化下轉(zhuǎn)變成二磷酸無環(huán)鳥苷（acyclo-GDP）及三磷酸無環(huán)鳥苷（acyclo-GTP）。acyclo-GMP是一種十分有效的DNA聚合酶抑制劑，它與病毒的親和力是細胞聚合酶的100倍。作為酶作用物，acyclo-GTP與病毒的DNA結(jié)合，導(dǎo)致DNA鏈終止。同時，病毒酶不能將acyclo-GTP從DNA鏈上除去，從而導(dǎo)致DNA聚合酶的作用被進一步的抑制?？赡苁且驗榧毎姿崦傅淖饔?，acyclo-GTP在細胞中的代謝相當迅速。

副作用

一般耐受性良好。局部用藥有其輕度刺激癥狀，靜脈滴注外滲可引起局部炎癥和靜脈炎，還有厭食、惡心、頭痛和皮癥。

臨床應(yīng)用

阿昔洛韋為HSV感染的首選藥物。局部應(yīng)用治療皰疹性角膜炎、單純皰疹和帶狀皰疹，口服或靜脈注射可有效治療單純皰疹腦炎、生殖器皰疹、免疫缺陷病人單純皰疹感染等。