59-66-5 / 乙酰唑胺與醋甲唑胺有什么不同？

碳酸酐酶抑制劑的作用機(jī)制

碳酸酐酶抑制藥為重要的抗青光眼藥物。碳酸酐酶是催化CO2+H2O=H++HCO3-化學(xué)反應(yīng)的酶。HCO3-和Na+結(jié)合形成碳酸氫鈉，碳酸氫鈉增多，可使睫狀體血管系統(tǒng)的滲透壓增加，從而吸收水分增多，眼壓增高。眼睛睫狀體中碳酸酐酶含量最高。青光眼患者睫狀體上皮內(nèi)碳酸酐酶活性增高，生成過多的碳酸氫鈉，使房水滲透壓升高，房水生成量增加，眼壓上升。碳酸酐酶抑制藥通過抑制碳酸酐酶的活性，減少HCO3-，從而減少房水生成，降低眼壓。

乙酰唑胺（Acetazolamide）與醋甲唑胺（Methazolamide）的區(qū)別

01 結(jié)構(gòu)

乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制藥的原形藥，醋甲唑胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)相比乙酰唑胺在氮原子上多了一個(gè)甲基，它們都是磺胺的衍生物。這樣的結(jié)構(gòu)使醋甲唑胺減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。

02 藥代動(dòng)力學(xué)

醋甲唑胺經(jīng)胃腸道吸收良好，給藥后1~2小時(shí)即可達(dá)到最高血藥濃度。血漿蛋白結(jié)合率為55%，低于乙酰唑胺（90%）。血漿消除半衰期為14小時(shí)，明顯長(zhǎng)于乙酰唑胺（2.4~5.8小時(shí)）。醋甲唑胺約25%在給藥期間以原形從尿中排出。而乙酰唑胺無論口服或靜脈注射，在24小時(shí)內(nèi)給藥量的90%~100%將以原形由腎臟排泄。

03 適應(yīng)癥

乙酰唑胺：適用于治療各種類型的青光眼，用于急性閉角型青光眼；局部降眼壓藥物對(duì)眼壓控制不滿意的開角型青光眼；還可用于內(nèi)眼手術(shù)前后的降低眼壓和青光眼-虹膜睫狀體炎綜合征等的降低眼壓；還可以用于藥源性水腫和急性高山病。

醋甲唑胺：適用于慢性開角型青光眼；繼發(fā)性青光眼；急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。

04 注意事項(xiàng)

醋甲唑胺降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。

醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

而如果口服乙酰唑胺時(shí)，建議同時(shí)服用等量或二倍量的碳酸氫鈉，能夠減輕患者的感覺異常和胃腸道癥狀，還能緩沖電解質(zhì)失調(diào)，減輕酸中毒和低鉀血癥的發(fā)生。