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尼可剎米為無色或微黃色油狀液體或結(jié)晶性團(tuán)塊,略帶特臭,味微苦。能與水、乙醚、氯仿、丙酮和2醇混溶。25%水溶液的pH為6.0-7.8。
尼可剎米能直接興奮延髓呼吸中樞,使呼吸加深加快。也可通過刺激頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈體的化學(xué)感受器,反射性地興奮呼吸中樞,并提高呼吸中樞對(duì)二氧化化碳的敏感性。對(duì)大腦皮質(zhì)、血管運(yùn)動(dòng)中樞及脊髓也有較弱的興奮作用,對(duì)其他器官則無直接興奮作用,劑量過大可引起驚厥。尼可剎米具有作用溫和、安全范圍大、毒性較小的特點(diǎn)。
口服或注射均易吸收。作用時(shí)間短暫,1次靜注僅維持5-10min,可能因藥物再分布到全身組織。在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)變?yōu)闊燉0罚偌谆蠼?jīng)尿排出。
用于中樞性呼吸及循環(huán)衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。
用于呼吸抑制搶救,尼可剎米為最常用的呼吸興奮劑,可用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制,其中對(duì)嗎啡類藥物中毒所致呼吸抑制效果最好,對(duì)吸入全麻藥中毒次之,對(duì)巴比妥藥物中毒效果最差。對(duì)肺心病引起的呼吸衰竭有效。各種原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血癥等。
皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射:
成人:常用量 一次0.25~0.5g,必要時(shí)1~2小時(shí)重復(fù)用藥;極量一次1.25g。
小兒:常用量6個(gè)月以下,一次75mg;1歲,一次0.125g;4~7歲,一次0.175g。
1.腦水腫、心動(dòng)過速、甲亢、心律不齊、心臟病、嗜酪細(xì)胞瘤、支氣管哮喘、潰瘍病、急性心絞痛及孕婦、急性血卟啉癥。
2.對(duì)呼吸肌麻痹者無效。
3.出現(xiàn)血壓升高、震顫時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。
4.尼可剎米不可動(dòng)脈注射,因可致動(dòng)脈痙攣和血栓。一旦出現(xiàn)面部肌肉痙攣,肢體抽動(dòng)等驚厥征兆應(yīng)立即停藥或減量。
5.過量可引起癲癇樣驚厥,隨之出現(xiàn)昏迷。驚厥發(fā)作可靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉控制。
6.與鞣酸、有機(jī)堿鹽類及各種金屬鹽類配伍,均可能產(chǎn)生沉淀;遇堿類加熱可水解,并脫去乙二胺基生成煙酸鹽。
7.用藥時(shí)須配合人工呼吸和給氧措施。