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甲基戊酰氯可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如果吸入甲基戊酰氯,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應(yīng)脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫(yī);如果眼晴接觸,應(yīng)分開眼瞼,用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫(yī);如果食入,立即漱口,禁止催吐,應(yīng)立即就醫(yī)。
甲基戊酰氯可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如可用于制備化合物(±)-2-(2-羥基-5-氧代-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚-3-烯-3-基氨基甲?;┍交?-甲基戊酸酯。具體步驟為:在20克小瓶中,將化合物1(325毫克,1.25毫摩爾)懸浮在四氫呋喃(12毫升)中,向該混合物中加入吡啶(0.11毫升,1.37毫摩爾)和2-甲基戊酰氯(0.19毫升,1.37毫摩爾),反應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)完成,用小硅膠墊過濾反應(yīng)。用庚烷:乙酸乙酯(1:1)洗滌墊,濃縮洗脫液,將粗固體加載到硅膠柱上,將最終化合物分成三個(gè)獨(dú)立的級分(210mg,47%收率,> 90%純度)。
產(chǎn)物結(jié)構(gòu)由1HNMR(CDCl 3)確認(rèn):δ8.70(s,IH),7.85(1H),7.55(m,1H),7.40(m,1H),7.10(m,1H),7.00(s,1H),4.70(m,1H),3.90(m,1H),3.55(m,1H),3.05(m,1H),2.80(m,1H),1.80(m,1H),1.40-1.60(m ,4H),1.25(m,3H),0.90(m,3H)ppm。
此外,甲基戊酰氯還可用于制備2-取代基苯并噁唑類化合物。2-取代基苯并惡唑類化合物是有機(jī)合成的主要先導(dǎo)母體,并且具有廣泛的生物活性,所以在工業(yè)上、農(nóng)藥上和醫(yī)學(xué)上都起重要的作用。如何通過多種高效率的途徑來合成2-取代基苯并惡唑類化合物激發(fā)了人們的興趣。結(jié)構(gòu)之一如下:
步驟1:反應(yīng)底物的制備:取鄰硝基苯酚3.6mmol放入到燒瓶中,加入1mL吡啶,混合均勻得到深棕色液體,加入2-甲基戊酰氯3.9mmol得到淡黃色的乳狀物,室溫條件下磁力攪拌4小時(shí)。對生成物進(jìn)行萃取(加入水淬滅反應(yīng),加入飽和氯化鈉防止乳化),室溫靜置得到有機(jī)相,有機(jī)相室溫干燥1小時(shí)。將得到的干燥后的生成物質(zhì),進(jìn)行柱層析分離,對洗脫后的生成物使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀進(jìn)行旋干,即得到反應(yīng)原料。
步驟2:目標(biāo)化合物的制備:取1.0mmol底物放入燒瓶中,加入4.0mmol甲酸銨,20mL冰醋酸,最后加入原料含量的10%的催化劑鈀碳。磁力攪拌的同時(shí)回流。回流14小時(shí),冷卻,抽濾,用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀旋掉多余的溶劑,進(jìn)行萃取分離,將萃取后的有機(jī)相干燥,旋干。產(chǎn)率86%。
[1] US20120088827. Oxabicyclo[4.1.0]Hept-B-en-S-yl Carbamoyl Derivatives Inhibiting The Nuclear Factor-Kappa (B) - (NF-KB)
[2] CN104529926. 2-取代基苯并噁唑類化合物的制備方法