5714-73-8 / 馬尿酸烏洛托品的藥理作用

概述^[1][2]

馬尿酸烏洛托品作為防治尿路感染的抗生素替代藥物具有深遠意義，它能降低抗生素使用，減少細菌耐藥。

制備^[1]

將馬尿酸和烏洛托品分別粉碎過60目篩，稱取過篩后的馬尿酸56.1g和烏洛托品 43.9g，加入1000ml的反應瓶中，再加入224.4g乙酸乙酯，室溫下快速攪拌，充分混勻，得混 懸液，加入0.3克純化水，繼續(xù)攪拌反應1h，過濾，60℃鼓風干燥3h，得白色結(jié)晶性固體 95.6g，收率95.6％。IR、XRD顯示與馬尿酸烏洛托品對照品一致。

藥理作用^[2]

馬尿酸烏洛托品本身的抗菌作用不強，但進入體內(nèi)后，在尿液偏酸性（pH約為6.5）的條件下，可水解為馬尿酸和甲醛。甲醛能使病原體蛋白質(zhì)變性而發(fā)揮非特異性抗菌作用，尿中甲醛濃度根據(jù)pH值、尿量和排泄速度不同，具有殺菌或抑菌作用。馬尿酸可維持尿液的酸性并促進甲醛的釋放。幾乎所有細菌和真菌對本品水解后產(chǎn)生的甲醛的非特異性抗菌作用敏感。

藥代動力學^[2]

馬尿酸烏洛托品經(jīng)胃腸道迅速吸收，吸收后很快分布到各組織和體液，因本品在pH為6.8以上時不水解，所以不起臨床作用。部分甲醛與尿液和周圍組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，尿液pH為5.6時甲醛達峰時間（tmax）約為2小時。本品迅速從腎臟排出，當pH為5時約90%的本品在24小時內(nèi)排出，其中排出的甲醛約為20%。腎功能損害者可致蓄積，由于本品在pH約為7.0的血液中并不水解，故不認為有毒性，但這些病人尿中甲醛濃度低。約40%的馬尿酸在8小時內(nèi)由腎小球濾過和腎小管分泌排出，嚴重腎功能損害時可引起蓄積并產(chǎn)生毒性。

適應癥^[2]

本品為下泌尿道感染的預防用藥，適用于泌尿道術(shù)后及膀胱鏡檢查后留置導尿管者。

藥物相互作用^[2]

1．本品與磺胺類藥物合用時，由于本品在尿液中分解生成甲醛，可使某些磺胺藥形成不溶性沉淀，增加結(jié)晶尿的出現(xiàn)。

2．含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉、噻嗪類利尿藥等可使尿液變堿性，影響本品的療效。

藥物過量^[2]

一日最大劑量為4g。大劑量服用本品（一日8g，連續(xù)服用3～4周），可出現(xiàn)膀胱刺激癥狀（尿痛、尿頻）、蛋白尿和肉眼血尿等，甚至可能發(fā)生肝、腎毒

主要參考資料

[1] [中國發(fā)明] CN201810166539.2 一種馬尿酸烏洛托品的合成方法

[2] 馬尿酸烏洛托品片說明書