5678-48-8 / 3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的應(yīng)用

背景及概述^[1]

3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備 ^[1]

3-氨基 -3-(2-硝基苯基)丙酸的制備如下：

具體步驟如下：將鄰硝基苯甲醛（20.4 g， 0.135 mol)、甲酸（20.3 mL， 0.539 mol) 和丙二酸（18.3 g，0.176 mol) 在 45 °C下攪拌半小時，然后向其中加入甲酸銨（21.3 g，0.338 mol)，反 應(yīng)溫度升到 70 °C攪拌一小時，然后再在 95 °C下攪拌四小時后加入濃鹽酸（50 mL) 并保持此溫度繼續(xù)攪拌一小時，冷卻，加入 25mL水，用乙酸乙酯（2X25mL)洗兩 次，水相用 50%的氫氧化鉀溶液調(diào) pH為 4.2，析出固體抽濾，真空千燥，得到黃色固體 18.33 g，收率 64.6%。

應(yīng)用^[1]

3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸可用作醫(yī)藥合成中間體。如發(fā)生如下反應(yīng)：

具體步驟為：將 3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸（15 g，71.4mmol)溶于 5%的氫氧化鈉溶液（85 mL) 和 85%的水合肼（5mL) 的混合溶液中，反應(yīng)加熱到 80 °C，然后小心加入雷尼鎳（2 X25 mg)，反應(yīng)半小時后冷卻，用 6W鹽酸調(diào) pH^2，析出固體抽濾，真空干燥，得到黃色固體 6.86 g，收率 54.5%。

主要參考資料

[1] WO2013071880 作為CRTH2拮抗劑的含氮并環(huán)化合物