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酒石酸美托洛爾是一種選擇性的 β1 受體阻滯劑，其對心臟 β1 受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的 β2 受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1 受體選擇性可能降低。
本品通過拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)的過度激活、減慢心率、抑制過度的神經(jīng)激素和RAAS的激活而發(fā)揮作用，同時還通過降低交感神經(jīng)張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護心血管系統(tǒng)。本文以酒石酸美托洛爾片做主要介紹。
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。
成人常用量:
酒石酸美托洛爾片【25mg ( 2.5萬單位 ) 】
口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加 40%。
心力衰竭 ：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次 6.25 mg，一日 2～3 次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加 6.25～12.5 mg，一日 2～3 次，最大劑量可用至一次 50～100 mg，一日 2 次。
高血壓 ：每日 100 mg－200 mg，分 1 至 2 次服用。
急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用藥后 24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在 2 小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法 :可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5 mg(2 分鐘內(nèi))，毎 5 分鐘一次，共 3 次總劑量為 10～15 mg。之后 15 分鐘開始口服 25～50 mg，每 6～12小時 1 次，共 24～48 小時，然后口服一次 50～100 mg，一日 2 次。
不穩(wěn)定性心絞痛 ：也主張早期使用，用法用量可參照急性心肌梗死。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次 25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次。
最大劑量一日不應(yīng)超過 300 mg～400 mg。
常見不良反應(yīng)：
1、疲勞，頭痛，頭暈；
2、肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸；
3、腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘等。
少見不良反應(yīng)：
1、胸痛，體重增加；
2、睡眠障礙，感覺異常；
3、氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣等。
罕見不良反應(yīng)：
1、多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常；
2、血小板減少，心律失常，水腫，暈厥；
3、夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺，皮膚過敏反應(yīng)，視覺損害等。
低血壓、顯著心動過緩(心率＜ 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥、嚴重的周圍血管疾病。
1、腎功能對本品清除率無明顯影響, 所以腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。
2、通常肝硬化患者所用酒石酸美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害(如旁路手術(shù)患者)時才需考慮減少劑量。
3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。
4、酒石酸美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥, 及合用洋地黃時, 必須慎重。
5、在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal 氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會因為α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。
6、對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴支氣管治療，β2 受體激動劑的劑量可能需要增加。
1、與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度。
2、與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。
過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射 1-2 mg 阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應(yīng)如房室傳導阻滯，嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素 1-5 μg/分鐘迅速糾正。
妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，所以在妊娠或分娩期間不宜使用。