56211-40-6 / 托拉塞米的特點(diǎn)與不良反應(yīng)

托拉塞米是屬于吡啶酰胺脲類的高效髓袢利尿劑，在心血管科主要應(yīng)用于充血性心力衰竭、高血壓等疾病的治療。在臨床上，托拉塞米適應(yīng)證廣，利尿作用迅速、強(qiáng)大且持久，不良反應(yīng)發(fā)生率低，是如今臨床上常用的高效利尿劑，可以抑制鈉和氯的重吸收，有利尿、利鈉等作用。

托拉塞米的作用機(jī)制

托拉塞米有利尿、排鈉離子和排氯離子的作用，且不顯著改變腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血漿流量和酸堿平衡，主要作用于髓袢升支粗段及遠(yuǎn)曲小管，干擾管腔細(xì)胞膜的Na+-K+-2C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)體系，增加尿中鈉、氯和水的排泄，發(fā)揮利尿效應(yīng)。

除此之外，托拉塞米可通過(guò)增加尿量減少機(jī)體的水鈉潴留，降低心臟負(fù)荷和肺毛細(xì)血管的通透性，抑制肺水腫的進(jìn)程。

托拉塞米在心血管科的臨床應(yīng)用

充血性心力衰竭

托拉塞米可以明顯改善慢性心力衰竭的癥狀。由于充血性心力衰竭患者對(duì)呋塞米的吸收不完全，易因鈉蓄積引起心臟的代謝失常，而托拉塞米的吸收迅速且完全，在充血性心力衰竭患者中，托拉塞米的療效和安全性較呋塞米更好。

存在腎功能惡化或胃腸道疾病的患者往往對(duì)呋塞米的吸收不佳，嚴(yán)重的心衰患者又常需要增加袢利尿劑的量，故可用托拉塞米替代呋塞米。托拉塞米治療頑固性心衰更有效，且不易產(chǎn)生利尿抵抗，可明顯緩解癥狀并提高患者的運(yùn)動(dòng)能力，對(duì)伴發(fā)肺水腫的左心衰患者療效較好；除此之外，托拉塞米還可以擴(kuò)張肺血容量，降低肺毛細(xì)血管通透性，抑制肺水腫的形成及發(fā)展。

托拉塞米優(yōu)于其他利尿劑的特點(diǎn)

利尿作用較強(qiáng)

傳統(tǒng)的袢利尿劑呋塞米，長(zhǎng)期大量使用后療效降低，易產(chǎn)生利尿抵抗及水電解質(zhì)平衡紊亂，限制了其在臨床的應(yīng)用。10~20 mg本品相當(dāng)于40 mg速尿在尿中排出的鈉量，故托拉塞米的利尿作用更強(qiáng)。

作用時(shí)間長(zhǎng)、藥物利用度高

托拉塞米生物半衰期比呋塞米長(zhǎng)，對(duì)充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫也有較好療效，且口服生物利用度高。藥理和臨床研究表明，本品既具有氫氯噻嗪類利尿劑作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)，又可高效利尿，既可用于治療嚴(yán)重水腫類疾病，又適用于原發(fā)性高血壓的長(zhǎng)期治療。

降壓效果顯著

臨床研究結(jié)果表明，托拉塞米輕量使用可使輕、中度高血壓患者平均動(dòng)脈壓降低24~29 mmHg，單獨(dú)使用的劑量通常為2.5~5mg/次，每天1次，95%患者的舒張壓可控制在90mmHg以下。

常見(jiàn)不良反應(yīng)

托拉塞米臨床應(yīng)用的常見(jiàn)不良反應(yīng)包括頭痛、疲乏、眩暈、食欲減退、惡心嘔吐、便泌和腹瀉、高血糖、高尿酸血癥、肌肉痙攣等。

長(zhǎng)期大量使用，其利尿、排鈉的作用可能導(dǎo)致水、電解質(zhì)平衡失調(diào)，同時(shí)由于血容量減少、血液濃縮可出現(xiàn)低血壓、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等臨床后效應(yīng)，臨床需要監(jiān)測(cè)患者體重及電解質(zhì)水平。

個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏，偶見(jiàn)瘙癢、皮疹、光敏反應(yīng)、罕見(jiàn)口干、肢體感覺(jué)異常、視覺(jué)障礙。