55717-45-8 / 2-溴-5-羥基吡啶的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

2-溴-5-羥基吡啶可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如果吸入2-溴-5-羥基吡啶，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

應(yīng)用^[1][2]

2-溴-5-羥基吡啶可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如可發(fā)生如下反應(yīng)：

將2-溴-5-羥基吡啶（200m g，1.15mmol）和四（三苯基膦）鈀（0）（66mg，0.06mmol）懸浮在DME（5mL）中。10分鐘后，加入SM-1（410mg，1.26mmol）和2N Na2CO 3水溶液（1.7mL）。然后用氬氣吹掃反應(yīng)兩次，并在微波反應(yīng)器中加熱至100℃保持20分鐘。冷卻后，將反應(yīng)混合物用EtOAc稀釋，用水和鹽水洗滌，經(jīng)Na2SO 4干燥，過濾并濃縮。將所得殘余物在SiO 2（EtOAc /庚烷）上純化，得到中間體95-B。

此外，2-溴-5-羥基吡啶還可發(fā)生如下反應(yīng)：

將2-溴-5-羥基吡啶（4.00g，23mmol）和4-（（甲基磺酰氧基）甲基）哌啶-1-羧酸叔丁酯（7.08g，24mmol）的N-甲基吡咯烷酮（50mL）溶液用Cs2CO3（9.74g，30mmol）處理。并加熱至100℃過夜。然后將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯稀釋，用水萃取3次，用MgSO 4干燥，過濾，蒸發(fā)，用甲苯/己烷結(jié)晶，得到B2b；（M-ΔBu+ H）+ C 12 H 16 BrN 2 O 3的ESIMS m / z計算值：315.0，實測值：315.0。

主要參考資料

[1] WO2013012844. ARYLPYRAZOLE ETHERS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE

[2] WO2009038974.COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY