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易激性腸綜合征（IBS）：腸易激綜合征是一種原因不明的以腹痛、腹脹、排便習慣改變和大便形狀異常的功能性腸病。 流行病學調查發(fā)現(xiàn)，它與腸道感染有關。腸易激綜合征是一種慢性腸道功能障礙性疾病。
枸櫞酸阿爾維林主要成分阿爾維林，阿爾維林是一種具有高度選擇性的鈣離子通道調節(jié)劑，可有效抑制鈣離子過多的進入腸壁平滑肌細胞，從而抑制腸蠕動，進而改善稀便或便頻的癥狀，也緩解了腸痙攣引起的腹痛。通過減少結腸節(jié)段性收縮運動，減小結腸袋的容量，加快腸內容物推進速度，達到緩解便秘癥狀的治療目的。另外，還可以降低外周牽張感受器的敏感性，降低痛閾。IBS患者腸道內的氣體是以小氣泡的形式潴留，不易排出。枸櫞酸阿爾維林中的另一成分二甲基硅油可以減小腸道氣泡的表面張力，促使氣泡破裂成為游離的氣體，從而被消化道吸收或隨腸道的蠕動而排出，減輕腹脹癥狀；且二甲基硅油可以在消化道粘膜表面形成一層保護層，能長時間地阻止氣泡的產生。
本品在胃的酸性環(huán)境中形成彌散性的保護層覆蓋于潰瘍面上，阻止胃酸、酶及食物對潰瘍的侵襲。本品還可降低胃蛋白酶活性，增加黏蛋白分泌，促進黏膜釋放前列腺素，從而保護胃黏膜。另外，本品對幽門螺桿菌具有殺滅作用，因而可促進胃炎的愈合。
各種原因所致的胃、腸功能紊亂，腸易激綜合征。
本品口服吸收后在體內迅速被代謝，其代謝物有4種，其中對平滑肌產生抑制作用的主要為第一種代謝產物，其作用強度為本品原形的數(shù)倍?？诜酒?O～120 rag，0 5～l h血藥濃度達峰值，峰值濃度為9.7±0.8 g／m1.血漿半衰期為0.8±0 l h。主要隨尿以結合形態(tài)排出。
患者對枸櫞酸阿爾維林或藥物中其他成分過敏者禁止使用。妊娠頭3個月慎用。
三環(huán)類抗抑郁藥及類似藥、普魯卡因胺或衍生物、組胺H1受體拮抗藥可加強本藥的作用。全身性膽堿能藥物可降低本藥的作用。
苯丙醇經溴代得1- 溴-3- 苯基丙烷( 3) 后，與乙胺反應得到N- 苯丙基乙胺( 4)，4 在氫氧化鈉和溴化四乙銨催化下，與3 再反應得到N- 乙基-N-(3- 苯丙基) 苯丙胺( 即阿爾維林，5)，再與檸檬酸成鹽得到解痙藥枸櫞酸阿爾維林，總收率約58％。
步驟1：1- 溴-3- 苯基丙烷(3)
將水(50 ml) 和濃硫酸(35 ml，0.65 mol) 加至燒瓶中，室溫依次加入2(34 g，0.25 mol) 和溴化鈉(38.5 g，0.37 mol)，加熱回流反應4 h。冷至室溫，分出有機層，水層用乙酸乙酯(50 ml×2) 萃取。合并有機層，依次用飽和碳酸氫鈉溶液(100 ml×4)和水(100 ml×3) 洗滌，經無水硫酸鎂干燥后抽濾，濾液減壓蒸除溶劑，得橘紅色液體3( 40.1 g，81％ )，無需純化，直接用于下步反應。
步驟2：N- 乙基苯丙胺(4)
將65％乙胺溶液(100 ml，1.2 mol) 加至燒瓶中，冰水浴冷卻至0 ℃，緩慢滴加如上所得3( 10.2 g，0.051 mol)，冰水浴中反應4 h 后室溫反應6 h。加入水(50 ml) 攪拌20 min，冷卻至室溫，分液，水層用二氯甲烷(50 ml×3) 萃取，合并有機層，用無水硫酸鎂干燥后抽濾，濾液減壓蒸除溶劑，得棕黃色液體4(8.2 g，97.7％ )，無需純化，直接用于下步反應。
步驟3：N- 乙基-N-(3- 苯丙基) 苯丙胺(阿爾維林，5)
將40 ％ 氫氧化鈉溶液( 30 ml) 加至燒瓶中，攪拌下加入3(9.9 g，50 mmol)、4(8.2 g，50.3 mmol) 和溴化四乙銨(0.2 g，1.6 mmol)，加熱至90 ℃反應4 d。冷卻至室溫，分液，水層用乙酸乙酯(30 ml×2) 萃取，合并有機層，用水洗至pH 8左右，經無水硫酸鈉干燥后抽濾，濾液減壓蒸除溶劑，剩余物繼續(xù)減壓蒸餾，收集200 ～ 220 ℃ /2 kPa的餾分，得淡黃色液體5(10.6 g，75.4％ )。純度99.6％ [HPLC 歸一化法：色譜柱 C18 柱；流動相0.01 mol/L 十二烷基磺酸鈉溶液- 乙腈( 用磷酸調至pH 3.0)(40 ∶ 60)；檢測波長 254 nm ；柱溫 40 ℃；流速 1.5 ml/min]。
步驟4：枸櫞酸阿爾維林(1)
將5(10 g，35.6 mmol)、枸櫞酸(6.9 g，36.0 mmol)和無水乙醇(150 ml) 加至250 ml 燒瓶中，加熱回流20 min，冷卻至0 ℃靜置0.5 h，過濾，用無水乙醇重結晶，得白色固體1( 15.9 g，97％ )，mp102 ～106 ℃ [ 文獻(英國藥典2009 年版)：104 ℃ ]。純度99.5％。
[1] 枸櫞酸阿爾維林的合成工藝研究
[2] 枸櫞酸阿爾維林的合成
[3] 新編臨床藥物學
[4] 枸櫞酸阿爾維林膠囊說明書