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牡丹皮為毛茛科植物牡丹(PaeoniasuffruticosaAndr.)的干燥根皮，是中醫(yī)臨床常用中藥之一。牡丹根皮的藥用記載雖有上千年的歷史，但是20世紀(jì)50年代以來才開始對其藥用成分進(jìn)行分析研究。目前為止分析檢測到的牡丹根皮提取物主要是酚及酚苷類、單萜及其苷類，三萜、甾醇及其苷類、黃酮、有機(jī)酸、香豆素等。此外牡丹皮還含有鋅、鎘、鉛、鈷、錳、鉻、銅、磷、鐵、鉀等豐富的微量元素。丹皮酚作為丹皮的主要藥用成分，近年來受到越來越多的關(guān)注，其理化性質(zhì)、藥理作用以及檢測提取等方面的研究成果頗豐。
丹皮酚(Paeonol)為白色或微黃色有光澤的針狀結(jié)晶，氣味特殊、味微辣、易溶于乙醇和甲醇中，在熱水中溶解，不溶于冷水，可隨水蒸氣蒸餾，熔點(diǎn)49～51℃，且在紫外光區(qū)有強(qiáng)烈吸收。丹皮酚具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗菌、抗炎、抗氧化、降血壓等作用，在日化方面，丹皮酚能抑制細(xì)胞內(nèi)O2·-自由基產(chǎn)生，能使皮膚增白，將皮膚中沉積色素還原退色，消淤化斑、消炎、消腫止痛、抗過敏、抗病毒等作用。對色斑、肌肉痛、皮膚瘙癢、牛皮癬、帶狀瘡疹、濕疹具有較好的治療和保健效果。此外，在牙膏、含漱液、牙粉、牙痛水中有較好的作用。近年來，丹皮酚的藥理作用研究日趨深入，它被公認(rèn)為牡丹皮的主要藥效成分。
1）保護(hù)血管、血液循環(huán) 丹皮酚對內(nèi)皮細(xì)胞炎癥環(huán)節(jié)的影響是其抗動脈粥樣硬化(AS)的作用機(jī)制之一。同時丹皮酚具有保護(hù)高脂血癥大鼠動脈內(nèi)皮細(xì)胞功能，從而減緩動脈粥樣硬化的進(jìn)程。丹皮酚也可以達(dá)到保護(hù)血管內(nèi)皮的作用，預(yù)防物理因素造成的血管內(nèi)皮的損傷。此外，丹皮酚可以通過降低全血表觀黏度，使紅細(xì)胞壓積降低，同時降低紅細(xì)胞聚集性和血小板黏附性，使紅細(xì)胞的變形能力顯著增強(qiáng)，從而影響血液流變學(xué)指標(biāo)。
2）抗心律失?！〗陙?，國內(nèi)外學(xué)者對丹皮酚抗心律失常的機(jī)理進(jìn)行了研究。丹皮酚對鈣通道電流(ICa)的阻滯作用是其抗心律失常的主要機(jī)制之一。丹皮酚對家兔心室肌細(xì)胞外向鉀電流(Ito)具有顯著的抑制作用，這可能是丹皮酚發(fā)揮抗心律失常作用的另一電生理基礎(chǔ)。
近年來的研究結(jié)果顯示，丹皮酚對人大腸癌細(xì)胞HT-29、肝癌細(xì)胞Bel-7404、結(jié)腸癌細(xì)胞LoVo、食管癌細(xì)胞Eca-109、人紅白血病細(xì)胞株K562、乳腺癌基因細(xì)胞系T617、宮頸癌細(xì)胞系HeLa、人舌鱗癌細(xì)胞Tca8113等多種腫瘤細(xì)胞具有抑制其增殖的作用。通過臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)丹皮酚可以通過促進(jìn)TNF-α及IL-2的生成而發(fā)揮抗腫瘤作用。
丹皮酚可以提高大鼠肺局部非特異性免疫功能，提高全身細(xì)胞免疫和體液免疫功能。丹皮酚對小鼠免疫功能有增強(qiáng)作用，可使小鼠脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)及淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率明顯提高。
丹皮酚對多種細(xì)菌均有較強(qiáng)的抑制作用。丹皮酚可明顯降低小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性，并顯著抑制角叉菜膠所引起的大鼠足腫脹，說明丹皮酚具有明顯的抗炎作用。丹皮總苷對角叉菜膠誘導(dǎo)大鼠急性足爪腫脹模型、二甲苯誘導(dǎo)的小鼠耳片水腫模型、福氏完全佐劑(CFA)誘導(dǎo)的大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎
模型均有明顯的抑制作用。丹皮酚對植物病原真菌具有一定的抑制作用。
主要有醇提法、水蒸氣蒸餾法、CO2超臨界流體萃取法等，此外，通過人工合成的方法也可以得到大量的丹皮酚成品。
1.醇提法 以無水乙醇為溶劑，40℃溫度下回流提取，即可將丹皮酚提取出來。醇提法提取工藝簡單，有效成分提取多，但醇提液的后處理困難，因?yàn)榈てし尤埸c(diǎn)低、揮發(fā)性強(qiáng)，且提取過程中受熱溫度越高時間越長，丹皮酚的含量和收率就越低。
2. 水蒸汽蒸餾法 水蒸汽蒸餾法是指先蒸餾提取揮發(fā)性成分，藥渣再加水提取的方法，適用于含揮發(fā)性成分藥材的提取。丹皮酚隨水餾出后，在冷藏狀態(tài)下大量析出，濾過干燥即可用于成型，保存方便且轉(zhuǎn)移率較高。
3. CO2超臨界流體萃取法 應(yīng)用超臨界萃取法是當(dāng)前中草藥有效成分提取的一個發(fā)展方向，具有提取溫度低、時間短等優(yōu)點(diǎn)。在15MPa，52℃的提取條件下，2.5h后其丹皮酚提取液為淡紅棕色液體，冷藏后自動分層，上層為淡黃色液體，下層為淡紅棕色固體。
4. 丹皮酚的人工合成 丹皮酚可以在植物體中萃取，但是受到資源的限制，產(chǎn)量不高。利用化學(xué)原料進(jìn)行人工合成，所需原料廉價易得，方法操作簡便，適合工廠化生產(chǎn)。丹皮酚的人工合成工藝大體包括將間苯二酚乙?；频?，4-二羥基苯乙酮，再經(jīng)甲基化制得2-羥基-4甲氧基苯乙酮(丹皮酚)兩個步驟。以間苯二酚為原料，通過取代、烷化反應(yīng)合成丹皮酚。]以間苯二酚和冰醋酸為起始原料，以無水氯化鋅作催化劑，加熱回流，進(jìn)行?；磻?yīng)，得到2，4-二羥基苯乙酮。2，4-二羥基苯乙酮再與硫酸二甲酯在碳酸鉀作用下加熱回流，丙酮作溶劑，發(fā)生甲基化反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)色譜分離，得到丹皮酚，產(chǎn)率84%。以間苯二酚為原料，與乙酸乙?；?，再與硫酸二甲酯甲基化，經(jīng)水蒸汽蒸餾處理得到了高純度丹皮酚。
[1] 天然藥物成分定量分析
[2] 丹皮酚的研究進(jìn)展
[3] 丹皮酚的藥理作用、提取及含量測定方法研究進(jìn)展