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貫葉連翹(Hypericum perforatum L.) 又稱貫葉金絲桃、圣約翰草，為藤黃科金絲桃屬多年生草本植物，近幾年，貫葉連翹成為世界上最暢銷的草藥之一。
貫葉連翹含有生物活性物質(zhì)金絲桃素(Hypericin)，具有抗抑郁、抗病毒、抗腫瘤、抗炎和增強(qiáng)免疫力的特質(zhì)。
美國藥典(USP)的貫葉連翹提取物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)為貫葉金絲桃素(hypefor-in)的含量不得低于3%，金絲桃素(hypericin)的含量不得低于0.3%。2000年8月，我國國家食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)了德國威瑪舒培博士大藥廠的圣約翰草提取物片劑進(jìn)入中國，商品名為“路優(yōu)泰”。2008年10月，國產(chǎn)舒肝解郁膠囊獲得國家藥監(jiān)局新藥證書和生產(chǎn)批件，主要由貫葉金絲桃的醇提取物和刺五加的水提取物組成。近年來，貫葉連翹提取物由于其在治療輕、中度抑郁癥及焦慮癥方面療效確切，同時(shí)還用于治療失眠、酒精依賴綜合征、良性陣發(fā)性位置性眩暈等病癥。而且金絲桃素具有良好的光動(dòng)力學(xué)活性，對(duì)其進(jìn)行光照可以對(duì)一些疾病起到治療和診斷作用。隨著科學(xué)研究的不斷發(fā)展，金絲桃素在抗病毒(包括HIV)、癌癥的光化學(xué)治療以及貫葉連翹抗抑郁機(jī)制研究等領(lǐng)域也表現(xiàn)得十分活躍。
金絲桃素是棕黑色流動(dòng)性粉末，或?yàn)樗{(lán)黑或紫黑色針狀結(jié)晶。氣味具有特殊清香，味苦，不溶于水;易溶于吡啶和其他有機(jī)堿，成櫻紅色溶液，并顯紅色熒光;可溶于堿的水溶液，幾乎不溶于其他有機(jī)溶劑。
金絲桃素是二蒽酮類，其系統(tǒng)命名為 4，4，5，5，7，7-六羥基-2，2-二甲基-中位-萘并二蒽酮，它的衍生物主要包括假金絲桃素(Pseudohypericin)、原金絲桃素 (Protohyperi-cin)、金絲桃輔脫氫二蒽酮(Hypericodehydrodianthrone)。對(duì)光、熱非常敏感，常溫存放幾天就會(huì)被氧化。
Weizimann 科學(xué)研究所在20世紀(jì)80年代發(fā)現(xiàn)金絲桃素和偽金絲桃素具有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的作用，但至今其具體的作用機(jī)理還有待研究。Declervq 認(rèn)為，金絲桃素不影響病毒進(jìn)行翻譯、轉(zhuǎn)錄的工作，而是作用于病毒的裝配和釋放，則其抗 HIV 機(jī)理很可能是抑制逆轉(zhuǎn)錄酶。而有些人認(rèn)為金絲桃素的抗病毒作用與抗腫瘤作用相似，與其光敏性有關(guān)。
金絲桃素在抵抗人體病毒方面的作用
金絲桃素抗 HIV 病毒的機(jī)理是因?yàn)槠浞肿訕?gòu)型呈現(xiàn)剛性，易以有效構(gòu)象與蛋白質(zhì)受體結(jié)合，且分子結(jié)構(gòu)和電荷分布具備 HIV蛋白酶抑制劑的關(guān)鍵特征，HIV 蛋白酶抑制劑則是通過氫鍵等方式與 HIV 蛋白酶形成底物-酶復(fù)合物抑制 HIV 蛋白酶活性，進(jìn)而阻止 HIV 前體蛋白裂解，終止 HIV 的復(fù)制。金絲桃素抑制了細(xì)胞中絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶對(duì) HIV-1編碼的調(diào)節(jié)感染性和復(fù)制的 Vif 蛋白的磷酸化作用 。
來源：高等學(xué)?；瘜W(xué)學(xué)報(bào)．2009，1402.
金絲桃素在抗人巨細(xì)胞病毒(HCMV AD169)方面也有顯著效果，金絲桃素單體溶液的藥物濃度越高對(duì)巨細(xì)胞病毒作用越強(qiáng)，在 6. 25 ～100 mg/L 濃度時(shí)抑制作用最突出。體外實(shí)驗(yàn)證明，金絲桃素單體是理想的抗 HCMV 藥，對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)也存在著抑制和滅活作用。以拉米夫定做對(duì)照，檢測(cè)細(xì)胞培養(yǎng)上清液中 HBV 的 DNA 水平。結(jié)果表明隨金絲桃素濃度的升高，抑制率也逐步提高。金絲桃素能有效抑制HBV復(fù)制及抗原合成，在實(shí)驗(yàn)范圍內(nèi)對(duì)HepG2. 2. 15(人肝癌細(xì)胞系 HepG2 細(xì)胞衍生物)無明顯毒性作用，且與傳統(tǒng)核苷類化合物具有不同的抗 HBV 靶點(diǎn)。
來源：J Biological Chemistry，1996，271(17):10121.
金絲桃素在抵抗動(dòng)物病毒方面的作用
金絲桃素在 BHK-21(培養(yǎng)細(xì)胞)細(xì)胞感染抗口蹄疫病毒(FMDV)有明顯抑制細(xì)胞病變的作用。金絲桃素使 FMDV 的 TCID50從 8. 5 下降到 6. 25。金絲桃素可以有效抑制 FMDV 和BHK-21 細(xì)胞的吸附、融合，抑制率可高達(dá) 59. 72%。
來源：中國獸醫(yī)雜志． 2006，42(6):6.
在犬瘟熱病毒方面，Vero 細(xì)胞在先藥后毒、先毒后藥和藥毒同加 3 種方式下加入犬瘟熱病毒和金絲桃素，72 h 和 96 h 觀察 Vero 細(xì)胞的病變情況，結(jié)果只有先毒后藥方式的細(xì)胞生長(zhǎng)情況良好，所以金絲桃素在先毒后藥的情況下有明顯的抗病毒作用。金絲桃素在高致病性豬生殖與呼吸綜合征病毒(PＲＲSV)感染 Marc-145(培養(yǎng)細(xì)胞)細(xì)胞前、后加入，細(xì)胞存活率升高，對(duì) PＲＲSV 的抑制率升高，且藥物濃度越高效果越明顯。所以不同濃度的金絲桃素表現(xiàn)出不同的抗PＲＲSV 活性，并呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系。
來源:中國獸醫(yī)科學(xué)． 2008，38(9):810.
金絲桃素及其提取物就是一類天然的光敏劑，而且金絲桃素在低分化的腫瘤細(xì)胞中，表現(xiàn)出具有特異性結(jié)合功能，與腫瘤細(xì)胞的親和性非常高，優(yōu)先聚集在腫瘤組織中,選擇性的誘導(dǎo)細(xì)胞壞死、凋亡、自吞噬。
來源：International J Pharmac，20124。36:463.
經(jīng)過大量實(shí)驗(yàn)證明，金絲桃素對(duì)肺癌細(xì)胞(A549)、肺癌細(xì)胞(SpcA1)、乳腺癌細(xì)胞(MDA231)、人鼻咽癌細(xì)胞(CNE-2)、結(jié)腸腺癌細(xì)胞(HT-29)的體外殺傷具有明顯的效果。此外金絲桃素還可以治療黑素瘤、非黑素瘤皮膚癌、皮膚 T 細(xì)胞淋巴瘤等浸潤性淋巴細(xì)胞性皮膚病。金絲桃素對(duì)癌細(xì)胞有特異性結(jié)合能力，與癌細(xì)胞親和力很強(qiáng)，會(huì)主動(dòng)在癌細(xì)胞中聚集，且癌細(xì)胞對(duì)金絲桃素的排泄作用明顯低于正常組織對(duì)金絲桃素的排泄作用，這就導(dǎo)致金絲桃素在癌細(xì)胞中越聚越多。因此正常細(xì)胞和癌細(xì)胞中的金絲桃素濃度有明顯的區(qū)別，會(huì)形成熒光強(qiáng)弱的差異?？梢砸源藶橐罁?jù)來精確判斷病變部位和正常組織，為醫(yī)生的診斷和手術(shù)提供方便。
來源： EJSO，2012，38:352.
德國與美國的研究者報(bào)道了以金絲桃素制劑治療1757 個(gè)輕、中度至嚴(yán)重抑郁癥患者的 23 次隨機(jī)、雙盲、對(duì)照試驗(yàn) Meta-分析。用藥為金絲桃素制劑，對(duì)照組為安慰劑或標(biāo)準(zhǔn)抗抑郁藥，結(jié)果顯示金絲桃素制劑優(yōu)于安慰劑，與標(biāo)準(zhǔn)抗抑郁藥相當(dāng)，有著廣闊的發(fā)展前景。它主要通過抑制神經(jīng)遞質(zhì)的再攝取來治療抑郁癥。
來源：J Geriatric Psychiatry andNeurology，1994，7:6.
有研究表明，金絲桃素可以改變神經(jīng)元細(xì)胞膜的流動(dòng)性，作用方法可能是通過酪氨酸激酶相關(guān)的磷脂酶 C-γ 信號(hào)通路激活了非選擇性陽離子通道 TＲPC。在細(xì)胞培養(yǎng)中加入酪氨酸激酶或磷脂酶 C 的抑制劑，均可抑制金絲桃素誘導(dǎo)的陽離子內(nèi)流。金絲桃素可降低突觸體細(xì)胞中鈉離子濃度梯度，用以消除神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白運(yùn)作的驅(qū)動(dòng)力;降低突觸囊泡的跨膜 pH 值梯度，從而阻斷單胺類遞質(zhì)重吸收的主要?jiǎng)恿?開放突觸前的鈣通道，促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)釋放;還能改變神經(jīng)元細(xì)胞膜的流動(dòng)性。
來源：中草藥，2007，38(5):789.
金絲桃素可能是通過與腦內(nèi) 5-HT1 受體結(jié)合并影響其表達(dá)，提高細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子濃度，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣依賴神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。金絲桃素衍生物比純品金絲桃素抗抑郁效果明顯，且理化性質(zhì)比較穩(wěn)定，有更好的藥用開發(fā)價(jià)值。
來源：中國新藥雜志，2009，08:724.
此外金絲桃素對(duì)阿爾茨海默病(AD)也有一定的治療效果 ，其能夠減輕 β-淀粉樣蛋白的神經(jīng)毒性損傷，改善記憶認(rèn)知。還對(duì)部分寄生蟲也存有抑制效果，如抗雞球蟲，還可抗炎、抗菌、緩解疼痛等。
來源：天一生物百科