5407-98-7 / 環(huán)丁基苯基甲酮的應用

背景及概述^[1][2]

環(huán)丁基苯基甲酮可用于有機合成，如制備苯甲酰對位二氟烷基化衍生物。

應用^[1]

環(huán)丁基苯基甲酮可用于有機合成，如制備苯甲酰對位二氟烷基化衍生物，苯甲酰對位二氟烷基化衍生物通常具有顯著的生物活性和藥理活性，如扎托布洛芬是一種具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用的非甾體抗炎藥用于治療疼痛和類風濕性關節(jié)炎等骨骼肌肉系統(tǒng)病變；酮洛芬用于類風濕性關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、關節(jié)強硬性脊椎炎及痛風等。

除此之外2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮中文名稱紫外線吸收劑UV-9，是一種廣譜紫外線吸收劑，廣泛用于防曬膏、霜、蜜、乳液、油等防曬化妝品中，也可作為由光敏性而變色的產(chǎn)品的抗變色劑。而在氟化研究領域中，大約30％的農(nóng)用化學品和20％的所有藥物都含有氟，尤其是包含有二氟甲基官能團的物質(zhì)在生物化學、藥學、生命科學等方面具有不可替代的作用。因此選擇性合成苯甲酰對位二氟烷基化衍生物具有重要的價值?，F(xiàn)有技術中，只有很少的文獻報道了具有對位選擇性的此相關衍生物的合成。有研究以環(huán)丁基苯基甲酮為原料，其反應式如下：

1）在反應管中加入環(huán)丁基苯基甲酮0.0320克(0.2mmol)、四三苯基膦鈀0.0116克(0.01mmol)、醋酸鉀0.0786克(0.8mmol)、三苯基膦0.0157克(0.06mmol)、氟化銀0.0077克(0.06mmol)、溴二氟乙酸乙酯0.0203克(1.00mmol)和0.25mL正己烷，充入氬氣保護，140℃反應20小時；

2）TLC跟蹤反應直至完全結束；

3）反應結束后得到的粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析分離(石油醚:乙酸乙酯＝15:1)，得到目標產(chǎn)物(產(chǎn)率65％)。

主要參考資料

[1] CN108586251 一種苯甲酰對位二氟烷基化衍生物的制備方法