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54-71-7 / 鹽酸毛果蕓香堿的用途

背景及概述[1][2]

青光眼是視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和視神經(jīng)軸突的緩慢進(jìn)行性退化,如果未被診斷或未經(jīng)治療,則可能導(dǎo)致不可逆的失明。青光眼是全球第二大失明原因,占全部失明的12.3%?,F(xiàn)代研究表明鹽酸毛果蕓香堿具有明顯的降低眼壓、控制炎癥的效果,能夠治療原發(fā)性青光眼,包括開角型與閉角型青光眼,是臨床治療青光眼的一線用藥。鹽酸毛果蕓香堿的常用劑型是滴眼劑,這種劑型具有眼部滯留時(shí)間短,角膜透過(guò)性差等缺點(diǎn)。

藥理作用 [2]

M型擬膽堿藥,對(duì)胃腸平滑肌和多種腺體有強(qiáng)烈的選擇興奮作用,而對(duì)心血管系統(tǒng)及其他臟器的影響較小。促進(jìn)唾液腺、淚腺、支氣管腺的分泌作用最明顯,但對(duì)汗腺的作用較弱。點(diǎn)眼或注射均能產(chǎn)生縮瞳和降低眼內(nèi)壓作用。用于治療不完全阻塞的腸便秘、胃腸弛緩,亦可作縮瞳劑治療虹膜炎和青光眼。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品的角膜透性良好。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,用2%本品對(duì)家兔單劑量滴眼,房水中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后的30分鐘。用1%本品滴眼后,10~30分鐘開始縮瞳,降眼壓作用達(dá)峰時(shí)間約為75分鐘??s瞳持續(xù)時(shí)間為4~8小時(shí)。維持降眼壓作用時(shí)間(與藥物濃度有關(guān))為4~14小時(shí)。

用途[2-4]

主要用途: ① 原發(fā)性青光眼。② 拮抗散瞳作用。③ 調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視。

有研究開發(fā)了一種陽(yáng)離子修飾的鹽酸毛果蕓香堿柔性納米脂質(zhì)體眼用制劑,制備方法為:(1)將卵磷脂和膽固醇放在氯仿中,超聲得混懸液;將鹽酸毛果蕓香堿和滲透促進(jìn)劑溶于甲醇得溶液一;(2)將混懸液和溶液一混勻,除去有機(jī)溶劑,形成均勻的脂質(zhì)薄膜;(3)將柔順劑溶于純水中得溶液二,將脂質(zhì)薄膜溶解于溶液二中,得到混合初乳液;(4)將混合初乳液超聲,溫浴,得到鹽酸毛果蕓香堿柔性納米脂質(zhì)體制劑;(5)將陽(yáng)離子材料溶于純水中得到溶液三,攪拌鹽酸毛果蕓香堿柔性納米脂質(zhì)體制劑,將溶液三滴入,攪拌,得上述眼用制劑;上述制劑具有巨大的膜表面積,高度的粘附性,增加藥物的透過(guò)性。良好的生物相容性和較低的眼部刺激性。

還可用于制備一種含SelaginpulvilinA的殺菌組合物,SelaginpulvilinA與鹽酸毛果蕓香堿,SelaginpulvilinA與鹽酸毛果蕓香堿的重量份數(shù)之比為,15∶1-18∶1。本發(fā)明通過(guò)將SelaginpulvilinA與鹽酸毛果蕓香堿配伍在特定的比例下發(fā)現(xiàn)具有很好的協(xié)同防治灰霉病的作用,特別是在SelaginpulvilinA與鹽酸毛果蕓香堿的重量份數(shù)之比為15∶1-18∶1之間,其協(xié)同效果非常的明顯。

不良反應(yīng)[3]

全身反應(yīng)少見,主要包括流涎、流淚、出汗、惡心、嘔吐、腹痛、細(xì)支氣管痙攣和肺水腫,重者可致死,故滴眼后應(yīng)指壓內(nèi)眥部 2分鐘,以免藥物經(jīng)鼻黏膜吸收引起中毒。眼部反應(yīng): ① 調(diào)節(jié)痙攣甚至出現(xiàn)調(diào)節(jié)性近視。② 長(zhǎng)期應(yīng)用可造成持久性小瞳孔、視野縮小及白內(nèi)障發(fā)生,個(gè)別人出現(xiàn)角膜色素樣Kp,晶狀體前囊色素沉著或瞳孔括約肌萎縮、虹膜囊腫和后粘連等縮瞳劑性虹膜睫狀體炎的表現(xiàn)。③ 少數(shù)人出現(xiàn)過(guò)敏性結(jié)膜炎及皮炎等。

注意事項(xiàng)[5]

(1) 支氣管哮喘者慎用。

(2) 滴眼時(shí)應(yīng)用手指壓迫內(nèi)眥。

(3) 長(zhǎng)期滴眼可發(fā)生結(jié)膜濾泡增生。

藥物相互作用[5]

(1) 治療青光眼時(shí),與毒扁豆堿合用效果更好。

(2) 用于治療虹膜炎時(shí),與散瞳藥阿托品交替使用可防止虹膜 與晶狀體黏連。

(3) 用阿托品擴(kuò)瞳后,可用此藥縮瞳,以促進(jìn)視力韻恢復(fù)。

主要參考資料

[1] CN201711242276.0陽(yáng)離子修飾的鹽酸毛果蕓香堿柔性納米脂質(zhì)體眼用制劑及制備方法

[2] 臨床用藥速查手冊(cè)

[3] CN201711242276.0陽(yáng)離子修飾的鹽酸毛果蕓香堿柔性納米脂質(zhì)體眼用制劑及制備方法

[4] CN201710109759.7一種含SelaginpulvilinA的殺菌組合物

[5] 臨床醫(yī)護(hù)用藥手冊(cè)