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常用的縮合劑主要有三種:二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)、二異丙基碳二亞胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDCI)。
二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)(dicyclohexylcarbodiimide):使用頻率最高的縮合劑。廉價(jià),固體狀,方便實(shí)用。但是,如果不慎吸入或接觸皮膚的話會(huì)引起咳嗽、皮疹等過敏反應(yīng),所以取用的時(shí)候要注意。反應(yīng)中生成的副產(chǎn)物尿素的除去是它的一個(gè)缺點(diǎn)。
類似的縮合劑被熟知的還有一個(gè)二異丙基碳二亞胺(DIC)(diisopropylcarbodiimide)。
1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺 EDC(1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)-carbodiimide; WSCI):副產(chǎn)物可以溶于水,所以可以很容易被除去,這是其最大的一個(gè)優(yōu)點(diǎn)。因此常應(yīng)用于醫(yī)藥品的工業(yè)合成中,但是價(jià)格比DCC要昂貴。
二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)是一種優(yōu)異的多肽縮合劑,廣泛應(yīng)用在多肽、核酸及丁胺卡那霉素合成中。隨著生物工程技術(shù)的迅猛發(fā)展,市場(chǎng)對(duì)DCC的需求越來越旺盛。如果吸入二環(huán)己基碳二亞胺,請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應(yīng)脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫(yī);如果眼晴接觸,應(yīng)分開眼瞼,用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫(yī);如果食入,立即漱口,禁止催吐,應(yīng)立即就醫(yī)。
二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)也用于阿米卡星及氨基酸的合成脫水,是一種很好的低溫生化脫水劑,也用于酸、酐、醛、酮等的合成。在日本,用于谷胱甘肽的脫水劑,占總消費(fèi)的90%。該品作為脫水縮合劑時(shí),可在常溫下經(jīng)短時(shí)間反應(yīng)即成,反應(yīng)后產(chǎn)物為二環(huán)己基脲。由于該產(chǎn)物在有機(jī)溶劑中溶解度很小,所以反應(yīng)產(chǎn)物易于分離;同時(shí),由于該品很難溶于水,因此即使是在水溶液中,反應(yīng)仍然可以進(jìn)行下去。該品還用于肽、核酸的合成,使用本品可以在室溫下很容易由具有游離羧基的化合物和具有游離氨基的化合物合成肽,并且收率很高。用于生產(chǎn)增血壓素、環(huán)磷酸腺苷。
二異丙基碳二亞胺(DIC)主要用作丁胺卡那霉素、谷胱甘肽等藥物的脫水劑,也可用于酸酐、醛、酮、異氰酸酯的合成。
1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDCI)主要用于多肽縮合劑和交聯(lián)劑,該品是水溶性碳二亞胺,主要用作多肽、蛋白質(zhì)、核苷酸合成中的脫水劑,可實(shí)現(xiàn)快速多肽縮合反應(yīng)的水溶性碳二亞胺型縮合劑。