53567-47-8 / 鹽酸替羅酰胺的藥代動(dòng)力學(xué)報(bào)道

背景及概述^[1]

鹽酸替羅酰胺（（±）α-（苯甲酰氨基）-4- [2-（二乙氨基）乙氧基]-N，N-二丙基苯丙酰胺鹽酸鹽，CAS 55837-29-1）被認(rèn)為是有效的解痙劑，已被廣泛用于治療胃腸道，膽道和尿道運(yùn)動(dòng)障礙的患者。據(jù)報(bào)道其對(duì)化學(xué)刺激引起的收縮有效，對(duì)血管平滑肌的作用較小。鹽酸替羅酰胺的平滑肌松弛活性的藥理作用與細(xì)胞內(nèi)環(huán)狀單磷酸腺苷（cAMP）水平的增加和組織中Ca2+流入的抑制有關(guān)。由于對(duì)心血管系統(tǒng)有抑制作用，替羅拉胺通常是口服給藥，而不是通過(guò)腸胃外途徑給藥。

藥代動(dòng)力學(xué)^[1]

Oh-Seung Kwon等人為了評(píng)估兩種不同的替洛帕酰胺制劑的生物等效性，通過(guò)拉丁方交叉設(shè)計(jì)向16名男性志愿者施用了100 mg鹽酸替羅酰胺。數(shù)據(jù)顯示，鹽酸替羅酰胺的終末半衰期在2.34至2.61小時(shí)之間，與之前報(bào)道的人類(lèi)以相同劑量和相同給藥途徑服用鹽酸替羅酰胺的人類(lèi)的終末半衰期（2.3-2.9小時(shí)）非常相似。AUC_0→last（330.7-348.9 ng / ml·h）也與報(bào)告的數(shù)據(jù)（306-399 ng / ml·h）非常相似。可能有一點(diǎn)差異是由于所應(yīng)用的藥代動(dòng)力學(xué)模型（非房室模型與兩室或三室模型）和參與的人類(lèi)志愿者數(shù)量的差異所致。當(dāng)Argoni等對(duì)3名男性和女性志愿者進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)研究，未發(fā)現(xiàn)鹽酸替羅酰胺對(duì)健康人的性別影響顯著。在口服0.33 h后，大多數(shù)患者中檢出了替羅酰胺，Tmax為1.22-1.43小時(shí)，這表明鹽酸替羅酰胺的吸收非?？臁?/p>

參考文獻(xiàn)

[1] Bien A G , Bowdino B , Moore G , et al. Pharmacokinetics and bioequivalence of tiropramide in healthy volunteers.[J]. Arzneimittelforschung, 2003, 53(08):578-583.