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山莨菪為多年生茄科草本植物，我國較常用藏藥品種之一。東莨菪甙屬香豆素類物質(zhì)，具有抗真菌、抑制樹木腐爛的作用，同時還具有抑制單胺氧化酶、抗炎、祛風(fēng)、止痛、祛痰解痙、抗腫瘤等活性。目前，東莨菪甙已經(jīng)在醫(yī)藥領(lǐng)域獲得了廣泛的應(yīng)用。市場上能夠生產(chǎn)東莨菪甙常見的中藥材有很多，但這些植物大多數(shù)能夠提取的東莨菪甙的含量并不高，目前由于提取東莨菪甙成本及技術(shù)受到限制，大量生產(chǎn)東莨菪甙仍然面臨較多困難。
東莨菪甙是東莨菪內(nèi)酯的糖基化產(chǎn)物，是一種香豆素類化合物。香豆素類化合物廣泛存在于植物界中，是一類應(yīng)用價值很高的次生代謝產(chǎn)物，以傘形科植物如防風(fēng)、旋花科植物如丁公藤以及蕓香科植物多為常見。東莨菪甙也是丁公藤類重要中藥材的特征成分。在醫(yī)學(xué)上東莨菪甙具有消炎止痛、抗骨質(zhì)疏松、抗腫瘤、抗氧化、抗病毒、抗菌、降壓及抗心律失常等多方面活性。在臨床上有殺菌、抗腫瘤、抗炎及抗凝血等多種藥理活性。在農(nóng)業(yè)上，具有調(diào)節(jié)植物生長、殺蟲、殺螨及抑菌等活性。
東莨菪甙結(jié)構(gòu)上屬于香豆素糖苷類化合物，其在旋花科、茄科和傘形科植物中的含量較高?，F(xiàn)有的研究發(fā)現(xiàn)，東莨菪甙具有降血糖、抗風(fēng)濕以及抗氧化等藥理活性。藥理實驗證明：東莨菪甙可顯著抑制LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細胞炎癥介質(zhì)NO、ROS、TNF-α和IL-1β的釋放，具有顯著的抑制神經(jīng)炎癥活性。因此，該化合物可用于制備預(yù)防和/或治療神經(jīng)炎癥以及相關(guān)的中樞神經(jīng)退行性疾病的藥物，具有較高的臨床應(yīng)用價值和開發(fā)前景。
方法1：一種山莨菪根中東莨菪甙單體的制備方法，包括以下步驟：
1）山莨菪根經(jīng)粉碎、過10~80目篩后，得到山莨菪根粉；
2）將所述山莨菪根粉用質(zhì)量濃度為20~95%的乙醇溶液提取，經(jīng)過濾得到濾液，該濾液經(jīng)減壓濃縮得浸膏；所述山莨菪根粉與所述乙醇溶液的質(zhì)量體積比為1：10~1：30；
3）將所述浸膏用其質(zhì)量的2~10倍去離子水溶解，并用正丁醇萃取，得到萃取液；
4）所述萃取液上非極性大孔樹脂，先用去離子水洗脫，然后用2~15倍床層體積、質(zhì)量濃度為10~60%的乙醇溶液洗脫，得到含有東莨菪甙的洗脫液；
5）所述洗脫液經(jīng)減壓濃縮后，得到東莨菪甙粗提物，該東莨菪甙粗提物先用其質(zhì)量的2~5倍甲醇溶解，然后上硅膠柱，再用1~5倍床體積的氯仿/甲醇混合溶液進行洗脫，得到純化的東莨菪甙洗脫液；
6）所述純化的東莨菪甙洗脫液用半制備液相色譜儀制備，經(jīng)減壓干燥至恒重，即得白色粉末狀東莨菪甙單體。
方法2：提取栽培煙草中東莨菪內(nèi)酯和東莨菪甙的方法；
1）將處理過的栽培煙草葉片取樣，稱取重量，并在液氮中保存。
2）在液氮中充分研磨樣品至粉末狀。
3）加入1mL含有1000ng/ml 4-methylumbelliferone的70％methanol，震蕩10min后，12000rpm離心20min，吸取上清液，放置4℃準備測定。
經(jīng)過對照水處理栽培煙草葉片后，處理1天和3天植物體內(nèi)的東莨菪內(nèi)酯和東莨菪甙的含量均幾乎為0mg/L，經(jīng)茉莉酸甲酯和乙烯利處理后，植物體內(nèi)東莨菪內(nèi)酯的含量在1天和3天均沒有明顯變化，而東莨菪甙的含量在1天和3天均有大幅升高，并且幼嫩葉片(0leaf)及老葉片(1leaf)均能夠被誘導(dǎo)出大量的東莨菪甙，幼嫩葉片(0leaf)及老葉片(1leaf)在處理1天后檢測東莨菪甙含量分別為0.322mg/g和0.358mg/g，幼嫩葉片(0leaf)及老葉片(1leaf)在處理3天后檢測東莨菪甙含量約為0.442mg/g和0.682mg/g。結(jié)果顯示，經(jīng)低濃度茉莉酸甲酯和乙烯利處理栽培煙草葉片后，能夠大量誘導(dǎo)東莨菪甙產(chǎn)生。為工業(yè)化大量生產(chǎn)東莨菪甙提供了一種高效安全的新方法。
[1] CN201210066768.X一種山莨菪根中東莨菪甙單體的制備方法
[2] CN201811181141.2一種誘導(dǎo)煙草生產(chǎn)東莨菪甙的方法
[3] CN201810044371.8東莨菪甙在制備抑制神經(jīng)炎癥藥物中的應(yīng)用