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528-43-8/厚樸總酚的應(yīng)用與制備

背景及概述[1]

厚樸為木蘭科植物,樹(shù)高皮厚。生于海拔300-1500米的山地林間。在陜西、甘肅、河南、湖北、湖南、四川等地方軍生長(zhǎng)有厚樸,在廣西、浙江部分地區(qū)有栽培。厚樸為我國(guó)著名的中藥,其樹(shù)皮、根皮、花、種子及芽等都可入藥,其中以樹(shù)皮為主。厚樸具有化濕導(dǎo)滯、下氣除滿、化食消痰、祛風(fēng)鎮(zhèn)痛等功效;種子有明目益氣之功效,芽可作婦科藥用。目前在霍香正氣丸(水)、開(kāi)郁順氣丸、香砂養(yǎng)胃丸、潤(rùn)通口服液等常用藥中均含有厚樸,其主要有效成分為厚樸總酚。

厚樸總酚的應(yīng)用與制備

應(yīng)用[2-4]

厚樸總酚是一種提取于傳統(tǒng)中藥厚樸的酚類混合物,具有抗病毒、抗菌、抗炎和抗腹瀉等多種生物學(xué)功能,而厚樸總酚的抗氧化作用則是其發(fā)揮生物學(xué)功能的重要基礎(chǔ)。

1)厚樸總酚對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌作用及抗溶血作用。為了研究厚樸總酚對(duì)乳房炎致病菌(主要為金黃色葡萄球菌)的抗菌活性和抗感染機(jī)制,首先通過(guò)肉湯稀釋法檢測(cè)厚樸總酚對(duì)金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度,通過(guò)溶血試驗(yàn)、蛋白質(zhì)免疫印跡試驗(yàn)、熒光定量PCR試驗(yàn)和LDH釋放試驗(yàn)從不同層次和角度驗(yàn)證了厚樸總酚對(duì)金黃色葡萄球菌致病力的影響。結(jié)果顯示,厚樸總酚對(duì)金黃色葡萄球菌具有一定的抗菌活性,其對(duì)金黃色葡萄球菌最小抑菌濃度范圍為8~16μg·mL-1。另外,本研究結(jié)果表明亞抑菌濃度的厚樸總酚可抑制α-溶血素的表達(dá)從而降低金黃色葡萄球菌的致病力,并可明顯緩解金黃色葡萄球菌α-溶血素介導(dǎo)的細(xì)胞的損傷作用。

2)厚樸總酚對(duì)豚鼠離體氣管平滑肌收縮功能的影響。用離體豚鼠氣管條法,觀察厚樸總酚對(duì)離體豚鼠支氣管條的直接作用以及對(duì)高鉀、組胺、乙酰膽堿引起的收縮的對(duì)抗作用。結(jié)果:厚樸總酚對(duì)豚鼠支氣管條基礎(chǔ)張力無(wú)明顯作用。能抑制氯化鉀、乙酰膽堿、磷酸組胺所誘導(dǎo)氣管平滑肌收縮,其作用呈劑量依賴性,3×10-5g/mL厚樸總酚最高分別抑制KCl、Ach、His引起的收縮(95.96±3.02)%、(93.98±4.62)%、(92.15±5.66)%。結(jié)論:厚樸總酚對(duì)氣管平滑肌具有顯著舒張作用,其機(jī)制與細(xì)胞膜上的電壓依賴性鈣通道及細(xì)胞內(nèi)鈣的釋放有關(guān)系。

制備[1]

一種從厚樸皮中制備高純度厚樸總酚的方法,該方法包括以下工藝步驟:

1)將厚樸皮烘干,將厚樸皮粉碎,備用;

2)將上述粉碎好的厚樸皮,萃取得到油狀浸膏即厚樸總酚粗提物A,備用;

3)稱取厚樸總酚粗提物A重量20%~50%的硅膠,與厚樸總酚粗提物A攪拌均勻,再加入厚樸總酚硅膠攪拌物重量比是3~6倍量正己烷,加熱至溫度60~80℃提取,過(guò)濾正己烷提取液,濾渣進(jìn)行重復(fù)1~3次提取,合并正己烷提取液,得到正己烷提取液B,備用;

4)將正己烷提取液B真空濃縮,放置冷藏結(jié)晶,控制結(jié)晶溫度2℃-5℃,再將厚樸總酚正己烷結(jié)晶抽濾,得到白色厚樸總酚結(jié)晶體C;

5)將厚樸總酚結(jié)晶體C再加入沸點(diǎn)為60~90℃石油醚,按石油醚與厚樸總酚結(jié)晶體C重量比是10~30倍量,水浴加熱至溫度60~90℃,保持圓底燒瓶石油醚微沸,完全溶解厚樸總酚結(jié)晶體C,倒出石油醚溶解上清液,將倒出的石油醚溶解液冷藏結(jié)晶,控制結(jié)晶溫度2℃-5℃,完成后將結(jié)晶好的厚樸總酚抽濾,得到厚樸總酚晶體D,得到精品厚樸總酚。

主要參考資料

[1] CN201510676779.3 一種從厚樸皮中制備高純度厚樸總酚的方法

[2] 厚樸總酚抗氧化作用及其機(jī)制研究進(jìn)展

[3] 厚樸總酚對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌作用及抗溶血作用

[4] 厚樸總酚對(duì)豚鼠離體氣管平滑肌收縮功能的影響