52-68-6 / 敵百蟲的說(shuō)明書

背景及概述^[1][2][3]

敵百蟲是廣譜有機(jī)磷殺蟲劑，化學(xué)名稱：O，O-二甲基-(2，2，2-三氯-1-羥基乙基)膦酸酯。純品為白色結(jié)晶體，具有較好嗅的氣味，熔點(diǎn)83～84℃。在中性和弱酸性介質(zhì)中較穩(wěn)定，在堿性介質(zhì)中轉(zhuǎn)化為敵敵畏(dichlorvos)，堿性強(qiáng)、溫度高時(shí)轉(zhuǎn)化加快。敵敵畏在堿性介質(zhì)中可進(jìn)一步分解為無(wú)生物活性物質(zhì)。敵百蟲在酸性介質(zhì)中如溫度高亦能分解。對(duì)金屬有腐蝕作用。易溶于水，也可溶于苯、乙醇及大多數(shù)氯代烴，微溶于乙醚和四氯化碳，不溶于脂肪烴。

對(duì)高等動(dòng)物低毒，大白鼠急性口服LD₅₀560毫克/千克(雌)，630毫克/千克(雄)；急性經(jīng)皮LD₅₀大于2000毫克/千克。敵百蟲不易被人體皮膚吸收，對(duì)大多數(shù)益蟲及害蟲的天敵昆蟲影響不大，但對(duì)蜜蜂有毒。如藥液噴在作物上已干，則對(duì)蜜蜂無(wú)害。對(duì)害蟲具有胃毒和觸殺作用，并有一定熏蒸作用。在我國(guó)禁用多種高毒有機(jī)磷農(nóng)藥(如甲胺磷等)之后，敵百蟲作為其替代品被廣泛應(yīng)用，而敵百蟲利用率較低，一般為20～35％，剩余敵百蟲殘留在土壤、植物以及水中，因此也增加了對(duì)自然環(huán)境和生態(tài)系統(tǒng)的威脅。

由于敵百蟲的長(zhǎng)期大量使用，蔬菜、糧食等農(nóng)產(chǎn)品中農(nóng)藥殘留超標(biāo)問題嚴(yán)重，不僅影響農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量，并且對(duì)人類健康造成潛在的危害。敵百蟲可以通過(guò)食用食物、皮膚接觸和呼吸吸入等途徑進(jìn)入人體，抑制體內(nèi)膽堿酯酶的活性，造成體內(nèi)大量乙酰膽堿積累，使機(jī)體正常生理功能失調(diào)，危害人體健康。因此，解決土壤中敵百蟲農(nóng)藥的殘留問題已成為目前我國(guó)關(guān)注的焦點(diǎn)問題之一。

結(jié)構(gòu)

規(guī)格^[4]

栓劑：0.15g、0.2g。原粉：60% ～90%。粉劑：2.5%?？蓾裥苑蹌?0%。乳劑：50%。

用法用量^[4]

栓劑：直腸給藥：每次150～200mg栓劑，兒童及老人用100mg栓劑，每日1次，連用3日，于服用呋喃丙胺時(shí)應(yīng)用。

粉劑：一般用0.2%～2%水溶液噴灑，也可用2.5%～5%粉劑灑于地面。

應(yīng)用^[1]

敵百蟲的用途很廣，主要以原藥或可溶性粉劑等劑型對(duì)水噴霧，用于蔬菜、果樹、谷物、棉花、大豆、茶樹、桑樹等作物，防治雙翅目、鱗翅目、鞘翅目等咀嚼式口器害蟲，但對(duì)蚜蟲、甘藍(lán)夜蛾、螨類效果較差。敵百蟲可配制毒餌或小麥拌種，防治地老虎或螻蛄等土壤害蟲。藥液浸秧，可防治稻癭蚊。藥液灌根或澆灌苗床，可防治蔬菜根蛆。糞坑施藥，可殺蠅蛆。

水中施藥，可殺孑孓。水田施藥，可殺螞蟥。敵百蟲也能對(duì)家畜體表施藥或用精制敵百蟲飼喂，防治家畜體內(nèi)外寄生蟲，如體虱類、蠅類、體內(nèi)蛔蟲、胃蟲等。直接施用或加糖配成毒餌，可防治果蠅及家蠅、廄蠅、蜚蠊等衛(wèi)生害蟲。敵百蟲粉劑因貯存穩(wěn)定性差，應(yīng)盡量當(dāng)年用完。敵百蟲對(duì)高粱、豆類、玉米易發(fā)生藥害。

對(duì)蘋果樹(曙光、元帥品種在早期)的葉片和果實(shí)以及花卉康乃馨會(huì)發(fā)生藥害。天氣潮濕時(shí)使用，對(duì)棉花有藥害。對(duì)溫室作物使用會(huì)造成藥害斑。敵百蟲配成藥液后，不宜放置過(guò)久，以免有效成分分解失效。藥械用畢要及時(shí)用水洗凈，以免腐蝕金屬。

藥理作用^[4]

敵百蟲為有機(jī)磷殺蟲藥，能抑制膽堿酯酶。給藥后15分鐘血漿及細(xì)胞內(nèi)膽堿酯酶活力分別降低100%及20%～40%。血漿內(nèi)膽堿酯酶濃度于4 周內(nèi)恢復(fù)，但紅細(xì)胞內(nèi)的濃度恢復(fù)較慢。對(duì)血吸蟲有一定療效，能使血吸蟲雌雄合抱分離，蟲體肝移、萎縮、退化，蟲數(shù)減少。

藥代動(dòng)力學(xué)^[4]

本品口服吸收良好，吸收后達(dá)峰值為1～2小時(shí)，半衰期為3小時(shí)。在肝臟代謝，經(jīng)腎排泄。內(nèi)服效差，不良反應(yīng)多，可通過(guò)直腸給藥。尤其與呋喃丙胺合用可提高療效。是用于預(yù)防和治療血吸蟲的次選藥。

不良反應(yīng)^[4]

不良反應(yīng)較多，如肌肉顫動(dòng)、頭痛、頭昏、乏力、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、多汗、流涎、失眠、心動(dòng)過(guò)緩及心律失常，個(gè)別患者還可出現(xiàn)昏厥，肌張力減退和肢體癱瘓等。嚴(yán)重反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥，按有機(jī)磷中毒解救法進(jìn)行搶救。

注意事項(xiàng)^[4]

1.活動(dòng)性肺結(jié)核、肝炎、腎炎、心臟病、精神病、癔病、癲癇、嚴(yán)重神經(jīng)衰弱、支氣管哮喘、重癥肌無(wú)力患者禁用。

2.本品應(yīng)用純度在99%以上的精制品。

制備^[2]

以甲醇和三氯化磷為原料，在室溫下反應(yīng)，生成亞磷酸二甲酯，進(jìn)一步與三氯乙醛在200℃下縮合，可制得敵百蟲[1]。

主要參考資料

[1] 中國(guó)農(nóng)業(yè)百科全書·農(nóng)藥卷

[2] 農(nóng)業(yè)大詞典

[3] 邢奕；姜博；張娜娜；路培；連路寧；陳亞婷.一種敵百蟲降解菌株的分離篩選方法.CN201810104531.3，申請(qǐng)日20180202

[4] 實(shí)用藥物手冊(cè)