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鹽酸苯海索為白色輕質(zhì)結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦后有刺痛麻痹感。本品微溶于水，飽和水溶液的pH為5～6。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。mp．250～256℃(分解)。游離苯海索mp．112～1160C。本品含有哌啶環(huán)，遇苦味酸試液，生成苯海索苦味酸的黃色沉淀，mp．55～57。C。遇碘化鉀試液，產(chǎn)生橙紅色沉淀。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于二環(huán)苯丙胺類抗膽堿藥，因疏水性較大，可通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
一些二環(huán)苯丙胺類M膽堿受體拮抗劑見表3-5
鹽酸苯海索具有中樞M受體阻斷作用，能對抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)黑質(zhì)紋狀體內(nèi)乙酰膽堿能系統(tǒng)的興奮功能。對外周M受體阻斷作用較弱，對迷走神經(jīng)阻斷作用為阿托品的I／Io，擴(kuò)瞳作用為其I／3，解痙作用為其112，故對腺體及平滑肌的抑制作用較弱。乙酰膽堿為錐體外系黑質(zhì)紋狀體通路的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。震顫麻痹是黑質(zhì)紋狀體通路上的變生疾病，致使多巴胺的抑制作用減弱，而乙酰膽堿的興奮作用相對增強(qiáng)而引起臨床癥狀。因此，苯海索可通過中樞抗膽堿作用對震顫麻痹治療有效。
口服后吸收快而完全，可透過血腦屏障，口服l小時(shí)起效，作用持續(xù)6—l2小時(shí)。服用量的56%隨尿排出，腎功能不全時(shí)排泄減慢，有蓄積作用，并可從乳汁分泌。
鹽酸苯海索為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿的平衡，改善患者的帕金森病癥狀。用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。
(1)治療震顫麻痹。
(2)治療畸形性肌張力障礙。
(3)治療癲癇。
(4)治療慢性精神分裂癥。
(5)治療抗精神病藥物所致的靜坐不能。
(1)治療震顫麻痹：從每Et 1～2mg開始，每隔1～2日增加0．5mg，直至獲滿意療效而
不引起顯著副作用為度，總量每日10～15mg，分3～4次服用。對藥物引起的錐體外系反應(yīng)：口服，開始每日lmg，并漸增量至每日5～15mg。
(2)治療畸形性肌張力障礙：開始每日服3～6mg，以后每隔1日增加lmg，漸增至每日9～
48mg，均每日3次，至出現(xiàn)療效而無明顯不良反應(yīng)為止。
(3)治療癲癇：口服，每次2～4mg(6歲以下兒童每次lmg)，每日4次，最大劑量每日20mg。用藥后能有效地控制各型癲癇的發(fā)作或減少發(fā)作頻率，其有效率70％～80％。
(4)治療慢性精神分裂癥：口服，每日2次，白天服6mg，夜間服4mg；也可睡前加服氯氮平50～l00mg，用作鎮(zhèn)靜安眠，療程4～8周。
(5)治療抗精神病藥物所致的靜坐不能：口服，每次1～2mg，每日3次。
鹽酸苯海索中毒癥狀：超劑量時(shí)，可見瞳孔散大、眼壓增高、心悸、心動過速、排尿困難、無力、頭痛、面紅、發(fā)熱或腹脹。有時(shí)伴有精神錯亂、譫妄、妄想、幻覺等中毒性精神病癥狀。嚴(yán)重者可出現(xiàn)昏迷、驚厥、循環(huán)衰竭。處理：催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情進(jìn)行相應(yīng)對癥治療和支持治療。
(1)口干、瞳孔散大、視力模糊、便秘，心動過速較為常見。少數(shù)病人可出現(xiàn)尿潴留、頭昏、眩暈、精神錯亂、興奮、激動、譫妄、幻覺等。
(2)老年病人患者可產(chǎn)生不可逆的腦功能衰竭。因過量而中毒時(shí)，可用擬扁豆堿藥等解救。
鹽酸苯海索與以下藥物合用可增強(qiáng)療效：
(1)吩噻嗪類藥物：此類藥物具有弱抗膽堿作用，合用可使苯海索的抗膽堿作用增強(qiáng)。
(2)三環(huán)類抗抑郁藥：因具有弱膽堿功能，合用可增強(qiáng)苯海索的抗膽堿作用。
(3)單胺氧化酶抑制劑：此類藥可非特異性地抑制肝臟微粒體酶，增強(qiáng)苯海索的抗膽堿作用。
(4)左旋多巴：詳見“左旋多巴”部分。
(5)奎尼?。壕哂凶铚宰呱窠?jīng)作用，合用可增強(qiáng)苯海索的抗膽堿效應(yīng)。
(6)硝酸酯類藥物：合用可增強(qiáng)苯海索的療效或延長其作用時(shí)間。
(7)抗組胺藥：合用可增強(qiáng)苯海索的作用。苯海索應(yīng)避免與以下藥物合用：
(1)強(qiáng)心苷類：因苯海索可延遲胃排空，使強(qiáng)心苷類藥物在胃腸道停留時(shí)間延長，吸收量增加，易于中毒。必用時(shí)應(yīng)選擇吸收迅速的強(qiáng)心苷制劑。
(2)甘珀酸：合用可使甘珀酸療效降低。
鹽酸苯海索常見不良反應(yīng)有頭暈、視物模糊、便秘、出汗減少、排尿困難、嗜睡、口鼻或喉干燥、畏光、惡心、嘔吐等。長期用藥可有失眠、精神錯亂、幻覺、記憶認(rèn)知障礙等。孕婦及哺乳期婦女及兒童慎用。老年人長期應(yīng)用容易促發(fā)青光眼。伴有動脈硬化者，對常用量的抗帕金森病藥容易出現(xiàn)精神錯亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣癥狀，應(yīng)慎用。肝腎功能障礙者慎用。
[1]翁玲玲主編,臨床藥物化學(xué),人民衛(wèi)生出版社,2007.8,第73頁
[2]宋修軍主編,臨床骨科藥物學(xué),科學(xué)技術(shù)文獻(xiàn)出版社,2010.05,第969頁
[3]肖新月，余振喜主編；中國食品藥品檢定研究院組織編寫；南楠主審,化學(xué)藥品對照品圖譜集 紅外、拉曼、紫外光譜分析,中國醫(yī)藥科技出版社,2014.08,第133頁
[4]師海波，王克林主編,最新臨床藥物手冊 3版,軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社,2013.01,第444頁
[5]周好田，程立，劉香臣等主編,腦科疾病藥物學(xué),吉林科學(xué)技術(shù)出版社,2009.06,第104頁
[6]謝子龍主編；王莉，胡義副主編；余勇，劉道鑫，許典哲，吳章濤，何立群，張麗君，劉躍輝，杜社良，劉冬梅，張瀘，黃修祥，曾君山編委；劉紹貴，李建飛主審,藥店店員基礎(chǔ)訓(xùn)練手冊,湖南科學(xué)技術(shù)出版社,2013.07,第106頁