51-60-5 / 膽堿酯酶抑制劑-甲硫酸新斯的明

新斯的明能抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿不能水解，提高體內(nèi)乙酰膽堿的濃度，從而加強(qiáng)和延長(zhǎng)乙酰膽堿的作用。新斯的明興奮胃腸道、膀胱和子宮平滑肌的作用較強(qiáng)，興奮腺體、虹膜和支氣管平滑肌及抑制心血管的作用較弱；對(duì)中樞作用不明顯。

新斯的明對(duì)骨骼肌的作用最強(qiáng)，興奮骨骼肌作用除與其抑制膽堿酯酶作用有關(guān)外，還與其能直接興奮運(yùn)動(dòng)終板上的N 受體，以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿有關(guān)。新斯的明內(nèi)服難吸收，也不易通過血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率為15％～25％。在體內(nèi)部分藥物被血漿膽堿酯酶水解，以季銨醇和原形從尿中排泄。經(jīng)肝臟代謝的部分從膽道排出。

適應(yīng)癥：

常用于嚴(yán)重和緊急的重癥肌無(wú)力、手術(shù)后的腹氣脹、尿潴留。可用于競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥的過量中毒、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。亦用于腦外傷后的運(yùn)動(dòng)障礙、結(jié)核性腦膜炎、脊髓灰白質(zhì)炎及腦炎等病恢復(fù)期的癱瘓、視神經(jīng)萎縮及神經(jīng)炎等癥。其它內(nèi)科、婦科及五官科的各種弛緩麻痹、肌肉和神經(jīng)官能癥等。

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：

甲硫酸新斯的明是由Flamel Technologies公司成功研發(fā)，與2013年6月獲得美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)，用于手術(shù)后逆轉(zhuǎn)非去極化型神經(jīng)肌肉阻滯劑的效應(yīng)。甲硫酸新斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑，通過在膽堿能神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)部位與乙酰膽堿酯酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合而抑制膽堿酯酶的水解。甲硫酸新斯的明通過促進(jìn)神經(jīng)肌肉接頭處的沖動(dòng)傳導(dǎo)而提高膽堿能神經(jīng)活性，其增高突觸乙酰膽堿水平的能力是其有效逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯效應(yīng)的基礎(chǔ)。臨床研究表明，甲硫酸新斯的明聯(lián)合間歇導(dǎo)尿技術(shù)治療神經(jīng)源性膀胱，與行間歇導(dǎo)尿技術(shù)治療相比，能更有效恢復(fù)患者建立自主排尿的功能, 縮短建立自主排尿時(shí)間, 減少插管次數(shù), 降低了尿路感染的幾率, 患者更易接受, 有望占領(lǐng)更大的市場(chǎng)份額。

拓展資料：神經(jīng)源性膀胱是脊髓損傷和腦卒中患者最常見的并發(fā)癥和死亡原因 , 表現(xiàn)為尿失禁或尿潴留。目前國(guó)內(nèi)、省內(nèi)治療神經(jīng)源性膀胱常用的方法是間歇導(dǎo)尿技術(shù)或在間歇導(dǎo)尿的基礎(chǔ)上聯(lián)合針灸、電療, 促進(jìn)膀胱功能恢復(fù)。此種方法建立自主排尿的時(shí)間較長(zhǎng), 導(dǎo)尿頻繁, 增加了尿道損傷、尿路感染的幾率和患者的痛苦和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。