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龍腦常溫下呈白色半透明的葉狀晶體，像棒腦的氣味，又名冰片、龍腦香、梅片等。通常情況下，龍腦可分為合成龍腦和天然龍腦兩種。合成龍腦是一種正龍腦（左旋、右旋）和異龍腦混合而成的外消旋混合物，天然龍腦僅僅包含正龍腦（左旋、右旋）。右旋正龍腦主要由樹的枝葉通過水蒸氣蒸饋得到，在自然界中比較常見；左旋正龍腦主要由菊科植物艾納香的新鮮葉經(jīng)酸醋化再經(jīng)水解制得，在自然界中含量較少。
龍腦是一種雙環(huán)單萌醇，右旋正龍腦為葉狀或六方形片狀晶體，左旋正龍腦為六方形片狀晶體，消旋龍腦為葉片狀晶體。天然龍腦作為一種有價(jià)值的藥材和一種食用香料已被廣泛應(yīng)用于制藥、臨床醫(yī)學(xué)、食品和香水行業(yè)，尤其是在中國和印度的民間醫(yī)藥。龍腦常被用作＂引藥＂，辛辣、味苦，作用于也臟、脾臟和肺部通道，具有清熱、通諸窩、去郁火、去懸明目、消腫止痛抗炎、抗茵等功能。此外，研究發(fā)現(xiàn)龍腦還能夠增加血腦屏障的通透性，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)也具有一定的保護(hù)作用
由于植物中提煉而成天然龍腦的生產(chǎn)成本高，資源稀缺，價(jià)格昂貴，滿足不了人們對(duì)龍腦的需求，而合成龍腦原料易得，價(jià)格低廉，因此許多廠家用合成龍腦代替天然龍腦。目前工業(yè)上以松節(jié)油中的 α－蒎烯作原料，經(jīng)有機(jī)酸加成反應(yīng)成酯，再經(jīng)皂化反應(yīng)制得合成冰片。
目前研究龍腦的催化反應(yīng)主要有固體超強(qiáng)酸催化合成龍腦和納米催化劑催化。有研究將自制的硼鈦基復(fù)合催化劑用于合成龍腦的生產(chǎn)，該法反應(yīng)條件比較溫和，生產(chǎn)能力明顯放大，酯化反應(yīng)時(shí)原料中 α-蒎烯轉(zhuǎn)化率高，由傳統(tǒng)工藝的 55 %～57 % 左右提高到 62 %，經(jīng)過進(jìn)一步精制得到的龍腦中正龍腦超過 90 %，可取代天然龍腦進(jìn) 行應(yīng)用。還有研究對(duì)自制 CLY 納米催化劑催化 α-蒎烯酯化-皂化法合成龍腦進(jìn)行了研究。
當(dāng) CLY2 催化劑質(zhì)量為 α－蒎烯質(zhì)量的 6 % 時(shí)，龍腦產(chǎn)率 93.3 %，m( 正龍腦)：m( 異龍腦) 29.1：62.3；當(dāng) CLY4 催化劑質(zhì)量為 α－蒎烯質(zhì)量的 2 % 時(shí)，產(chǎn)率為 46.0 %，m( 正龍腦)：m( 異龍腦) 70.5：7.3，通過柱層析分離可獲得質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 98.9 % 的正龍腦。催化劑經(jīng) 5 次再生使用，產(chǎn)率僅下降 8.7 %，而產(chǎn)品中正龍腦質(zhì)量分?jǐn)?shù)上升 2.2 % 。除了通過 α－蒎烯催化反應(yīng)合成龍腦，樟腦手性合成右旋龍腦也是目前的研究熱點(diǎn)。利用樟腦還原中間產(chǎn)物的分子熱力學(xué)穩(wěn)定性差異，在堿金屬/THF( 四氫呋喃) 體系中進(jìn)行樟腦的不對(duì)稱還原研究，經(jīng)過對(duì)堿金屬用量、溶劑用量、反應(yīng)時(shí)間和反應(yīng)溫度等條件優(yōu)化，反應(yīng)所得樟腦轉(zhuǎn)化率 為 93 %，右旋龍腦產(chǎn)率為 72 % 。
植物細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)具有產(chǎn)量高、少占地、不受自然條件限制、不受病蟲害侵?jǐn)_等優(yōu)點(diǎn)，并且通過控制 生物合成途徑獲得所需產(chǎn)物。因此，利用植物細(xì)胞培養(yǎng)生產(chǎn)高純度右旋龍腦，可以解決目前化學(xué)合成龍 腦存在的各種弊端和天然右旋龍腦來源缺乏問題，具有廣闊的應(yīng)用前景。以龍腦樟的嫩葉為外植體誘導(dǎo)出愈傷組織，并利用 GC 分析發(fā)現(xiàn)其具有產(chǎn)生龍腦的能力，而以莖為外植體誘導(dǎo)出的愈傷 組織不含有龍腦。但是在龍腦樟愈傷組織的繼代培養(yǎng)過程中易產(chǎn)生褐變，且隨著繼代時(shí)間的延長，龍腦的含量隨之下降，因此，該法有待進(jìn)一步深入研究。
合成龍腦由于藥效較差，毒性較大，在醫(yī)療上醫(yī)生更推薦使用天然龍腦，某些急救、兒科用的中成藥仍采用天然龍腦入藥，同時(shí)隨著人們環(huán)保意識(shí)的增強(qiáng)和生活質(zhì)量的提高，天然右旋龍腦的研究和應(yīng)用越來越受到重視。單獨(dú)使用龍腦藥效不明顯，但由于龍腦是一種高脂溶性化學(xué)物質(zhì)，它能被胃腸道快速吸收并透過血腦屏障，因此常被用作復(fù)方中藥中的輔藥或引藥，以達(dá)到強(qiáng)化其它藥物的治療作用。
研究發(fā)現(xiàn)冰片既有鎮(zhèn)靜安神作用，又有醒腦作用，即冰片對(duì)中樞神經(jīng)興奮性有較強(qiáng)的雙向調(diào)節(jié)作用；冰片也可以通過改善缺血腦組織的血氧供應(yīng)，進(jìn)而改善該區(qū)域的能量代謝，對(duì)腦缺血起到保護(hù)作用；通過體外實(shí)驗(yàn)證明龍腦對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等細(xì)菌以及孢子絲菌、紅色癬菌、曲霉菌等真菌具有殺滅或抑制生長的作用，通過小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，龍腦被證實(shí)具有抗炎作用和抗血栓作用；另外，龍腦經(jīng)黏膜、皮下組織均易吸收，除自身可透過血腦屏障外，還是一種有效的透皮促進(jìn)劑，即可促進(jìn)某些親水性物質(zhì)( 如慶大霉素、順 鉑等) 透過血腦屏障，對(duì)皮質(zhì)激素、去角質(zhì)劑、抗增生藥等多種皮膚外用藥起到促透作用。以上是關(guān)于龍腦作用中樞神經(jīng)、循環(huán)系統(tǒng)及抗炎作用、抗菌作用、與其它藥物的相互作用方面的研究成果，但是有關(guān)天然龍腦的安全性方面的研究鮮有報(bào)道。
人們普遍認(rèn)為天然龍腦無毒而樟腦具有毒性，因此在含有龍腦的中藥產(chǎn)品中推薦使用天然龍腦代替合成龍腦，并且常把生物樣本中的樟腦僅看成摻入天然龍腦中的雜質(zhì)。然而用不同溶劑處理過的天然龍腦上清液灌喂小鼠、大鼠和小兔，發(fā)現(xiàn)天然龍腦在它們體內(nèi)均會(huì)產(chǎn)生代謝產(chǎn)物-樟腦，而且在這 3 種動(dòng)物血漿中樟腦濃度隨著時(shí)間的增加而增加，說明龍腦轉(zhuǎn)化成樟腦不會(huì)受到溶劑的影響，而是一個(gè)酶促反應(yīng)。在以上研究的基礎(chǔ)上，改進(jìn)了在老鼠組織中測定天然龍腦的 GC-MS 方法，探討了國產(chǎn)天然龍腦在動(dòng)物組織中的分布情況，試圖通過現(xiàn)代醫(yī)學(xué)手段解釋天然冰片的歸經(jīng)特征。該研究采用 GC－MS 和選擇離子檢測聯(lián)合使用避免內(nèi)源物質(zhì)的分析干擾，具有良好的分辨率，研究發(fā)現(xiàn)小鼠經(jīng)過天然龍腦給藥后，在其各個(gè)組織中均能檢出樟腦，進(jìn)一步驗(yàn)證了龍腦可能經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化為樟腦。
許多理論均認(rèn)為中醫(yī)中臟腑與解剖學(xué)中的器官概念并不絕對(duì)一致，中醫(yī)所說的臟腑是建立在人體器官解剖學(xué)中各器官之間的生物關(guān)系。由于缺乏科學(xué)知識(shí)的支持，臟腑學(xué)說逐步與實(shí)體器官分離開來，盡管每部分臟腑并不與相關(guān)的器官一一對(duì)應(yīng)，但臟腑學(xué)說往往包含一個(gè)實(shí)體器官作為其理論的主要部分。因此嘗試通過研究活性物質(zhì)在組織中的分布進(jìn)行歸經(jīng)的歸入和分析。利用 GC-MS 法檢測天然龍腦在小鼠組織中的含量，發(fā)現(xiàn)在小鼠的肝和腎中有較高濃度的分布，這是由于這兩種器官在藥物代謝中發(fā)揮重要作用。同時(shí)天然龍腦在心和腦中的含量也較高，解剖學(xué)上的心臟器官正是中醫(yī) 理論心經(jīng)的重要組成部分，這一結(jié)果與中醫(yī)將龍腦歸心經(jīng)的說法一致；另一方面，天然龍腦具有高脂溶性，能夠輕易通過血腦屏障，在中樞神經(jīng)有較高濃度和較長停留時(shí)間，這也可能正是龍腦具有開竅作用的原因。
但在腦中分布的天然龍腦是否與歸入心經(jīng)有關(guān)還有待進(jìn)一步的研究。中醫(yī)理論還認(rèn)為龍腦歸肺經(jīng)。肺中的合成龍腦濃度相對(duì)較低。因此僅僅通過分析有效成分的組織分布來解釋龍腦的歸肺經(jīng)特征缺乏科學(xué)依據(jù)。在中醫(yī)理論中，肺主皮毛。雖然龍腦對(duì)肺沒有直接的療效，但其在中藥中常用作皮膚吸收劑。這可能是中醫(yī)將龍腦是視為歸肺經(jīng)藥物的原因。
[1] 龍腦制備方法及其藥理藥效研究進(jìn)展
[2] 史小帥. 結(jié)晶法提純合成龍腦的研究[D]. 華東理工大學(xué), 2016.