5011-34-7 / 曲美他嗪使用注意事項與改善心肌缺血機制

曲美他嗪于2000年在我國上市，目前有片劑、膠囊（20 mg）和緩釋片劑（35 mg）兩種劑型。

作用機制

曲美他嗪通過保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運轉(zhuǎn)，維持細胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。曲美他嗪通過阻斷長鏈3-酮脂酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化，從而促進葡萄糖氧化。

在缺血細胞中，通過葡萄糖氧化獲得能量需要較低的耗氧量，增強葡萄糖氧化可以優(yōu)化細胞的能量過程，從而維持缺血過程中適當?shù)哪芰看x。

在缺血性心臟病患者中，曲美他嗪作為一種代謝劑，可保持心肌細胞內(nèi)高能磷酸鹽水平，實現(xiàn)抗心肌缺血作用的同時未影響血液動力學。

適應(yīng)證

曲美他嗪適用于在成年人中作為附加療法對一線抗心絞痛療法控制不佳或無法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進行對癥治療。

不良反應(yīng)

禁忌證

對藥品任一組份過敏者禁用。

帕金森病，帕金森綜合征，震顫，不寧腿綜合征，以及其他相關(guān)的運動障礙。

嚴重腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/min）。

劑量調(diào)整

在中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）患者中，推薦劑量為每日兩次，每次1片，即在早晚用餐時各服用一片。緩釋片每日1次。

超過75歲以上的老年患者，推薦使用調(diào)整劑量。

注意事項和監(jiān)護點

不作為心絞痛發(fā)作時的對癥治療用藥；

不適用于對不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療；

不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療；

心絞痛發(fā)作時，對冠狀動脈病況應(yīng)重新評估，并考慮治療的調(diào)整（藥物治療和可能的血運重建）；

曲美他嗪僅用于對一線抗心絞痛療法控制不佳或無法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者的對癥治療，不再用于耳鳴、眩暈的治療。

曲美他嗪可引起或加重帕金森癥狀（震顫、運動不能、張力亢進），應(yīng)定期進行檢查，尤其對老年患者；

出現(xiàn)可疑情況時，應(yīng)由神經(jīng)科醫(yī)生進行適當檢查。發(fā)生運動障礙時，如帕金森癥狀（震顫，運動不能、張力亢進）、不寧腿綜合征、步態(tài)不穩(wěn)，應(yīng)徹底停用曲美他嗪。停藥后通常是可逆的，多數(shù)患者停用曲美他嗪后4個月內(nèi)恢復(fù)。如果停藥后帕金森癥狀持續(xù)4個月以上，則應(yīng)再次會診；

可能會出現(xiàn)與步態(tài)不穩(wěn)或低血壓相關(guān)的跌倒，需要特別注意，特別是對于服用抗高血壓藥物的患者；

應(yīng)密切關(guān)注曲美他嗪導致的罕見不良反應(yīng)：粒細胞缺少癥、血小板減少癥、血小板減少性紫癜、肝炎等不良反應(yīng)；

避免在妊娠期間服用曲美他嗪；

哺乳期間不應(yīng)服用曲美他嗪；

上市后已觀察到頭暈和嗜睡病例，可能會影響駕駛和使用機器的能力；

運動員慎用；

在18歲以下人群中的安全性和療效未確定。