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目前，治療風(fēng)濕性疾病的藥物主要分為4 類，分別為消炎鎮(zhèn)痛藥、免疫抑制和免疫調(diào)節(jié)劑、激素以及中成藥。消炎鎮(zhèn)痛藥療效時間短、能快速地緩解癥狀、可用于急性發(fā)作，主要有戴芬、扶他林和芬必得等。激素類藥用量小，治療效果顯著，主要有醋酸強的松、磷酸地塞米松和強的松等。免疫抑制和免疫調(diào)節(jié)劑在臨床中使用較少。
中成藥具有副作用小、無激素、相對安全等特點，更重要的是能治本。相對于西藥，中成藥治療風(fēng)濕性疾病更受患者的青睞。但中成藥見效慢，因此在中成藥中添加西藥的現(xiàn)象時有發(fā)生。保泰松化學(xué)名為1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮，屬于吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。
保泰松常用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)等。對于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，每日規(guī)定其用量不得高于0. 8 g，短期(一周內(nèi)) 服用發(fā)生不良反應(yīng)的幾率較低。但如果長期服用，即便用量小，也會對身體造成嚴重的不良后果。不良反應(yīng)以消化道最為明顯，會出現(xiàn)惡心、嘔吐、便秘等現(xiàn)象。若累加服用量，不良反應(yīng)會越來越明顯，如出現(xiàn)胃出血、眼盲、皮膚壞死等，甚至可能發(fā)生無尿腎功能衰竭而死亡。
目前保泰松的制備方法為：正丁基丙二酸二乙酯與氫化偶氮苯在甲醇鈉的催化作用下反應(yīng)3小時后，回收甲、乙醇至干，然后加大量水溶解，再加冰醋酸中和，得到保泰松粗品，再對粗品進行精制得保泰松精品。在這一過程中產(chǎn)生大量廢水，且由于反應(yīng)中控不到位，使得反應(yīng)不徹底或者反應(yīng)時間過長產(chǎn)生雜質(zhì)，從而在后處理時出現(xiàn)大量老油殘渣。
因此，嚴格控制反應(yīng)時間，減少雜質(zhì)的生成，后處理時用有機溶劑代替水的方式，最大化的減少了廢水處理壓力，有機溶劑可以回收再利用，從而真正意義上實現(xiàn)綠色化學(xué)。
片(膠囊) 劑：0.1g，0.2g；栓劑：25mg；注射液：600mg/3ml。
1.抗風(fēng)濕每次0.1～0.2g，每日3次，飯后服，一周后如無不良反應(yīng)可繼續(xù)服用，并逐步遞減至每日服1次，服0.1～0.2g。
2. 痛風(fēng)首次0.2～0.4g，以后每6小時0.1～0.2g，癥狀好轉(zhuǎn)后，每日3 次，每次0.1g，連服3日。
3. 絲蟲病急性淋巴管炎每次0.2g，每日3次，總量1.2～3g，急性炎癥控制后，再用抗絲蟲病藥治療。
用藥1周無效者應(yīng)停藥，改服其他藥。
臨床主要用于活動性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、肩周炎、腱鞘炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等。近年報道本品可能用于治療急性血吸蟲病、絲蟲病、結(jié)核病、惡性腫瘤等引起的發(fā)熱等。
近年研究發(fā)現(xiàn)，本品消炎、鎮(zhèn)痛而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用的機理不是由于腦垂體-腎上腺興奮，可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產(chǎn)生炎癥的有關(guān)活性物質(zhì)，如前列腺素的合成、白細胞的活動和轉(zhuǎn)移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮(zhèn)痛也可能是抑制前列腺素合成的結(jié)果。本品對尿酸排泄可能起促進作用。
口服給藥吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率達98%，半衰期達84h，口服2.5 h血藥濃度達高峰值。給藥300mg，血藥濃度高峰值為15μg/ml。本品主要在肝臟代謝，其代謝物之一為羥基保泰松。60%從腎臟排出，25%從糞便排出，少量以原型從尿中排出。
1. 本品可引起水鈉潴留而致水腫，用藥期間應(yīng)控制食鹽的攝入量，水腫、高血壓、心力衰竭者禁用。
2. 對胃腸道刺激性較大，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛等，嚴重者可引起消化道潰瘍，穿孔、出血。消化道潰瘍并有炎癥者禁用。
3. 對泌尿系統(tǒng)可引起蛋白尿、血尿、腎功能損害甚至衰竭等，腎功能不全者禁用。
4. 可引起粒細胞減少甚至再生障礙性貧血，用藥超過1周者應(yīng)定期檢查血象，血液病及骨髓功能抑制者禁用。
5. 可引起黃疸及肝炎，肝功能不全者禁用。
6. 可有皮疹、蕁麻疹等過敏反應(yīng)及頭痛、嗜睡、視聽功能障礙等神經(jīng)、感覺系統(tǒng)反應(yīng)。
7. 可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女禁用，老年人對本品較敏感，應(yīng)慎用。
1. 與抗凝血藥合用，可使凝血時間延長。
2. 與抗腫瘤藥、氯霉素、金制劑、秋水仙堿、TMP等合用，易發(fā)生骨髓抑制。
3. 與磺胺類、口服降糖藥、甲氨喋呤、苯妥英鈉合用，可使這些藥物的血濃度增加，毒性加大，不宜合用。
4. 與青霉胺合用可導(dǎo)致嚴重腎毒性和血液毒性，不可合用。
一種制備保泰松的綠色方法，包含如下步驟：
1）將80g甲醇鈉甲醇溶液于100℃蒸餾至干后加入68.8g正丁基丙二酸二乙酯、50g氫化偶氮苯，升溫，控制溫度在130℃，反應(yīng)3-4小時，通過液相色譜中控反應(yīng)完成；
2）反應(yīng)完成后在130℃下常壓蒸餾回收甲醇、乙醇至無甲醇、乙醇蒸出干，降溫至20 ℃，然后加入氫化偶氮苯質(zhì)量的4-5倍的95%乙醇或者回收的甲醇乙醇混合液溶解；
3）用酸調(diào)pH=5.8-6.2，析出大量白色固體，水浴加熱至65℃，固體完全溶解，活性炭脫色一次，脫色時間為15min，趁熱過濾后降溫至0-5℃析晶，抽濾得到保泰松粗品及母液；
4）母液在65℃，-0.1MPa條件下減壓濃縮回收乙醇至有固體析出，冷卻結(jié)晶得到保泰松回收品及二次母液，回收品并入粗品，二次母液進行堿溶酸析，分別回收乙醇和保泰松粗品，保泰松粗品用5倍量的乙醇精制得到精品保泰松。
[1] 抗風(fēng)濕類中成藥中保泰松的快速篩查研究
[2] CN201810059902.0一種制備保泰松的綠色方法
[3] 新全實用藥物手冊
[4] 最新全科醫(yī)師用藥手冊
[5] 實用處方及非處方藥物大全