497-76-7 / 熊果苷的來源及制備方法

熊果苷（Arbutin）俗稱熊果甙、熊果素，是對(duì)苯二酚的單葡萄糖式，存在于薔薇科梨樹葉中和杜鵑花科熊果植物葉中。熊果苷能抑制酪氨酸酶的活性，為植物體中生物活性較好的有效成分，因此也成為國內(nèi)外各大美白系列化妝品中的主要原料之一。根據(jù)糖苷鍵的在空間上的不同方向，熊果苷可分為β-熊果苷和α-熊果苷，二者分子式完全一樣，空間結(jié)構(gòu)不同，糖苷鍵的方向正好相反。

熊果苷來源及制備方法

目前，β-熊果苷提取來源及制備方法較多，有化學(xué)工業(yè)合成、植物細(xì)胞培養(yǎng)、酶轉(zhuǎn)化和植物提取等。其中在市場上占據(jù)主導(dǎo)地位的是合成品，因?yàn)槠浠钚愿摺⑸珴蓽\、純度高。無論何種來源或途徑獲得熊果苷，其質(zhì)量取決于純度，市場上常見的熊果苷純度為99%。我們公司90%售出的熊果苷,也是合成的,綠天人也從紅豆葉里天然提取了天然貝塔熊果苷98%,價(jià)格是合成的10倍之多,6000元/公斤，目前銷量一般。而植物組織培養(yǎng)及酶法所用原料更簡單，效率高，生產(chǎn)過程中無污染，極具發(fā)展前景，但是因?yàn)榧夹g(shù)要求高，目前并沒有普及。

α-熊果苷的制備方法是通過微生物酶進(jìn)行糖轉(zhuǎn)化得來的，其穩(wěn)定性、有效性和安全性均優(yōu)于β-熊果苷，且美白效果是貝塔的10倍?，F(xiàn)已被世界眾多化妝品品牌廣泛使用。

β-熊果苷 VS α-熊果苷

1）穩(wěn)定性差別：α熊果苷在100°高溫不會(huì)分解；β熊果苷超過60°有少量分解。在pH = 5.2-- 8.0條件下，α-熊果苷溶液中沒有分解，但是貝塔熊果苷有所分解。所以總體來說穩(wěn)定性，阿爾法要比貝塔好。

2）α-熊果苷和β-熊果苷的理化性質(zhì)基本相似，二者互為差向異構(gòu)體，但其旋光度差別很大，α-熊果苷的是正值（+174.0～+184.0°），而β-熊果苷的為負(fù)值（-64°～-68°），這也是兩者之間的最大區(qū)別和判斷途徑。

3）α-熊果苷價(jià)格高于β-熊果苷3倍，但是美白效果高于β-熊果苷10倍。

4）自然界存在β-熊果苷，不存在α-熊果苷。

對(duì)于熊果苷的兩種差向異構(gòu)體，即α和β型，其美白效果和安全性有所差異，據(jù)報(bào)道，α－熊果苷對(duì)黑色素的抑制效果比β－熊果苷要強(qiáng)約倍，10強(qiáng)于目前已知的其他化妝品中添加的美白活性成分。β－熊果苷對(duì)培養(yǎng)細(xì)胞的細(xì)胞膜造成損傷，因此β－熊果苷的用量與其安全性具有密切的聯(lián)系。目前當(dāng)β－熊果苷在化妝品中作為添加劑并且用量約為３％ ，小于此劑量時(shí)抑制皮膚中酪氨酸酶的催化活性作用較弱，對(duì)皮膚增白作用不明顯，大于此含量時(shí)才能明顯對(duì)酪氨酸酶活性產(chǎn)生抑制作用，同時(shí)對(duì)機(jī)體細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒性。相比較而言，α－熊果苷在較高濃度下對(duì)細(xì)胞的生長也不產(chǎn)生影響，因此，美白的有效性和安全性均比β－熊果苷高。

熊果苷推薦用量及注意事項(xiàng)

1. β-熊果苷和α-熊果苷均只能外用，不能口服。

2. 熊果苷不可與尼泊金甲酯配方使用，易產(chǎn)生刺激皮膚的有害物質(zhì)氫醌。

3. 配制護(hù)膚品時(shí)可加入適量的抗氧化劑以防止變色。

4. 熊果苷在30~50℃的反應(yīng)溫度范圍時(shí)不易分解。

5. 熊果苷的pH值應(yīng)控制在5-7，控制其穩(wěn)定性處于人體皮膚的適應(yīng)范圍內(nèi)。堿性會(huì)變色，酸性會(huì)少量分解。

6. 為了加快熊果苷的吸收，可添加滲透劑氮酮0.8%~1%。