491-80-5鷹嘴豆芽素A的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

鷹嘴豆芽素A(Biochanin A，BCA)是一種氧甲基化異黃酮類化合物，廣泛存在于一些可食用植物中，如大豆、紅三葉草、苜蓿、花生和鷹嘴豆等，尤以紅三葉草中含量最高，但是也只有833mg/100g。BCA的分子結(jié)構(gòu)與動(dòng)物雌性激素相似，能競(jìng)爭(zhēng)性的與雌激素受體結(jié)合而發(fā)揮雌激素樣作用，是一種重要的植物雌激素，對(duì)人和動(dòng)物的健康有多方面的有益作用，可用于骨質(zhì)疏松癥、更年期綜合征等疾病的預(yù)防和治療。除此之外，其還具有抗腫瘤、抗炎、抗菌、降血糖、抗氧化、神經(jīng)保護(hù)等多種藥理作用。

制備^[1]

由于鷹嘴豆芽素A僅微存于紅三葉等豆科多年生草本植物中，而這些草本植 物的生長(zhǎng)受地理?xiàng)l件限制因素多，因此成活數(shù)量少、生長(zhǎng)緩慢，并且成藥周期長(zhǎng)，所以不便 大批量獲取，因而無(wú)法滿足廣大普通患者的使用需求，因此，長(zhǎng)時(shí)間以來(lái)人們一直都在不斷探索人工合成鷹嘴豆芽素A的方法。

CN201610575057.3提供一種鷹嘴豆芽素A的合成方法，主要解決了現(xiàn)有技術(shù)中合成工藝復(fù)雜， 產(chǎn)率低的問(wèn)題。包括以下步驟：

步驟1中間體的制備

在室溫條件下，向間苯三酚、對(duì)甲氧基苯乙腈和異丙醚中加入氧氯化磷，待反應(yīng)完全后，加適量水水解，采用活性炭脫色，即得中間體；

步驟2粗品的制備

將步驟1所得的中間體和甲基磺酰氯在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中關(guān)環(huán)生成鷹嘴豆芽素A粗品；

步驟3精制

將步驟2中所得的鷹嘴豆芽素A粗品采用乙醇重結(jié)晶，活性炭脫色，即得鷹嘴豆芽素A。

本發(fā)明的合成路線如下：

應(yīng)用^[3-5]

CN201811049533.3公開(kāi)了一種疫苗佐劑的應(yīng)用及其制備方法，將鷹嘴豆芽素A或水溶性鷹嘴豆芽素A作為一種疫苗佐劑。制備方法包括以下步驟：將鷹嘴豆芽素A或水溶性鷹嘴豆芽素A溶解于生理鹽水中，0.22μm濾膜過(guò)濾除菌；水溶性鷹嘴豆芽素A水溶性的制備方法為：將鷹嘴豆芽素A用70％乙醇溶液完全溶解后，加入NaOH調(diào)整pH至9-13，在50-70攝氏度的水浴鍋中水浴加熱4-6h，減壓濃縮干燥至恒重，得到修飾后的水溶性鷹嘴豆芽素A。本發(fā)明的應(yīng)用是將所制得的鷹嘴豆芽素A或水溶性鷹嘴豆芽素A，作為獸類疫苗佐劑，具有獸類免疫刺激劑的功能，該應(yīng)用增強(qiáng)免疫反應(yīng)，使用方便、安全、無(wú)毒副反應(yīng)。

CN201610902969.7提供了鷹嘴豆芽素A(BiochaninA)在制備抑制乳腺癌增殖、轉(zhuǎn)移的藥物以及制備乳腺癌化療增敏劑中的用途。本發(fā)明涉及的化合物具有降低乳腺癌中ZEB1基因表達(dá)的作用，并進(jìn)而抑制乳腺癌的增殖、轉(zhuǎn)移和化療耐藥，顯示較強(qiáng)的乳腺癌抑制效果及化療增敏作用，從而為乳腺癌治療提供新的策略。

CN201811227396.8公開(kāi)了一種氨基酸仔豬生命素的配制方法，其配方(按重量百分比)L-酪氨酸0.6-1.6%，天然維生素E 0.3-1.3%，磷酸三鈣0.7-1.7%，布氏乳桿菌1.2-2.2%，一氫三鈉0.2-1.2%，鋸葉棕提取物0.9-1.9%，側(cè)孢芽孢桿菌2.7-3.6%，二氧化硅1.9-2.6%，積雪草提取物1.8-2.8%，陰溝腸桿菌2.3-3.1%，丙酸鈣1.7-2.7%，淀粉酶2-3%，鷹嘴豆芽素A0.1-1.1%，靛藍(lán)0.5-1.5%，木質(zhì)素磺酸鹽0.7-1.7%，煙酸0.8-1.8%，酵母鉻0.2-1.2%，鉤藤堿1-2%，益生菌2.6-3.6%，氨基酸1.9-2.7%，水75.9-56.7%。本發(fā)明具有較好的改善豬舍環(huán)境，拉屎不臭，皮毛紅潤(rùn)有光澤，仔豬喜吃愛(ài)睡，成活率大大提高，有效預(yù)防拉稀或仔豬下痢、大腸桿菌等疾病的發(fā)生，保肝護(hù)腎，調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)分泌，提高仔豬免疫力。

主要參考資料

[1] CN201610575057.3一種鷹嘴豆芽素A的合成方法

[2] CN201010263082.0 一種提純鷹嘴豆芽素A的方法

[3] CN201811049533.3一種疫苗佐劑的應(yīng)用及其制備方法

[4] CN201610902969.7鷹嘴豆芽素A在制備抑制乳腺癌增殖、轉(zhuǎn)移藥物及乳腺癌化療增敏劑中的用途

[5] CN201811227396.8一種氨基酸仔豬生命素的配制方法審中-公開(kāi)發(fā)明法