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淫羊藿甙(icariin，ICA)來源于小檗科植物朝鮮淫羊藿(epimdium koreanum)和心葉淫羊藿(epimdium berberidaceaemaxim)的地上部分。淫羊藿是我國傳統(tǒng)的補益類中藥，具有補腎陽、強筋骨、祛風濕的作用，主治陽痿遺精、虛冷不育、尿頻失禁、腎虛喘咳、腰膝酸軟、風濕痹痛、半身不遂等病癥。淫羊藿甙為淫羊藿黃酮類提取物的主要成分，也是淫羊藿中主要的抗氧化活性成分。其化學結(jié)構(gòu)屬黃酮類化合物，具有體內(nèi)體外多種生物活性，有增強人體免疫力，抗腫瘤抗氧化，促進組織蛋白質(zhì)合成，促進成骨細胞生長和抑制破骨細胞活性等雙向調(diào)節(jié)骨代謝的作用。
淫羊藿甙其易溶于吡啶，可溶于甲醇、乙醇、乙醇乙酯，難溶于醚、苯、丙酮、氯仿等;遇堿黃色加深，Molish 反應生成棕色，F(xiàn)eCl 3 反應顯墨綠色，HCl － Mg 反應呈粉紅色?！吨袊幍洹?2010 年版)規(guī)定以淫羊藿甙為對照進行總黃酮和淫羊藿甙含量的測定，以朝藿定 C 為對照進行巫山淫羊藿含量的測定。
近年來研究表明，淫羊藿甙具有抗腫瘤作用。淫羊藿甙還可以抑制腫瘤分泌免疫抑制因子 TGF － β 2 ，逆轉(zhuǎn) TGF － β 2 的免疫抑制作用，恢復殺傷細胞的殺傷活性，抑制腫瘤細胞對外基質(zhì)的黏附性及侵袋力以及抑制人白血病 HL－60、K562、U－937 細胞增殖，誘導 HL－60 細胞分化、凋亡，抑制其端粒酶活性。
淫羊藿及其主要有效成分能在不同環(huán)節(jié)、不同程度地增強機體的抗腫瘤免疫反應，通過增強免疫器官、免疫細胞和免疫因子的活性及腫瘤細胞的抗原性，達到抗腫瘤的目的;同時，該藥及其主要成分通過誘導癌細胞分化、凋亡，抑制癌細胞生長、侵襲、轉(zhuǎn)移及免疫抑制因子(TGF － β2 )、炎性細胞因子、腫瘤端粒酶等活性，從而逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞的生物學行為，與其他藥聯(lián)用有更好的療效，可增強某些藥物的抗腫瘤活性 。
淫羊霍甙可抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的 2 個重要的決定因素:腫瘤細胞黏附與運動，從而發(fā)揮有效抗腫瘤轉(zhuǎn)移作用。張京偉證明淫羊藿甙可以抑制胃癌細胞株 SGG － 7901 細胞黏附、移動及侵襲，增加細胞內(nèi) PKA 活性，從而發(fā)揮逆轉(zhuǎn)其惡性表型的作用。
現(xiàn)代免疫藥理學研究表明，淫羊藿甙對機體免疫系統(tǒng)具有明顯的調(diào)節(jié)作用，可提高試驗所致免疫低下小鼠的免疫水平，其機制可能是淫羊藿甙能增加脾臟中脾細胞的絕對數(shù)量和相對數(shù)量，提高機體免疫細胞的數(shù)量，并能激發(fā)骨髓有核細胞的增殖，從而發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用。機體免疫功能的增強除了免疫細胞數(shù)量增多外，免疫細胞活性的增強也具有重要意義。
滕菲等研究表明 CSA 與淫羊藿甙聯(lián)合應用能抑制移植造成的免疫排斥反應，可能是通過抑制受體小鼠的反應性 T 細胞的活化增殖來降低細胞免疫反應。另外，研究表明淫羊藿甙可以促進神經(jīng)干細胞的重建和自我更新，從而增強老齡大鼠的學習和記憶能力。同時，淫羊藿甙可以改善快速老化小鼠的記憶能力。
骨組織在發(fā)育、形成和正常生理過程中，不僅存在著細胞的增殖、分化，而且伴隨著細胞凋亡，同時細胞凋亡也是腫瘤、畸形、自身免疫性疾病等疾病的重要發(fā)病機制。淫羊藿甙可通過多個信號通路參與抗骨質(zhì)疏松，成骨的調(diào)節(jié)，抗破骨細胞，促軟骨、血管成和抗炎 。
淫羊藿甙促成骨細胞成熟突出表現(xiàn)在 2 個方面:
①淫羊藿甙可以增加堿性磷酸酶的活性和上調(diào)成骨細胞核因子受體的表達;
②淫羊藿甙可以上調(diào)骨形態(tài)發(fā)生蛋白的表達，減少關(guān)節(jié)炎的臨床癥狀。淫羊藿甙可以有效提高大鼠峰值骨密度和骨質(zhì)量，防止糖皮質(zhì)激素誘導骨細胞凋亡，有效預防骨質(zhì)疏松發(fā)生。
缺氧能抑制成骨細胞的增殖，促進成骨細胞凋亡，而淫羊藿甙可促進護骨因子的表達，對其具有保護作用，且淫羊藿甙在體外仍具有促進成骨細胞分化能力。
藥理作用機制的微觀研究表明，淫羊藿甙可通過抑制誘導內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激的凋亡來保護心血管，并可通過促進增殖血管平滑肌細胞凋亡的作用而發(fā)揮抗動脈粥樣硬化療效。趙君玫等利用淫羊藿甙誘導培養(yǎng)的兔血管平滑肌細胞凋亡，組織原位雜交觀察凋亡基因 GＲF78 在兔斑塊組織中的表達水平，表明淫羊藿甙可能是通過上調(diào)葡萄糖調(diào)節(jié)蛋白 78 基因的表達促進平滑肌細胞凋亡，從而抗動脈粥樣硬化。