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金絲桃苷又名槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖 苷，異名海棠因或田基黃苷，是一種重要的天然 產物，屬于黃酮醇苷類化合物, 其結構為槲皮素-3- 半乳糖苷，見圖1[1]。金絲桃苷廣泛存在于多種植 物體內，例如金絲桃科、桔?？?、小檗科、唇型 科、杜鵑花科、薔薇科等植物的果實及全草中， 分布廣泛，業(yè)內關注度高。臨床上運用金絲桃苷 的藥物也有許多，大多為治療心血管疾病的藥物， 除此之外金絲桃苷還具有抗腫瘤、抗衰老、抗抑 郁、抗炎等多種作用，同時它還能夠調節(jié)循環(huán)系統(tǒng)、 免疫系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、神經系統(tǒng)等。為此，筆者以 “金絲桃苷”“金絲桃苷藥理作用”“腫瘤細胞”“抗氧化”為關鍵詞，對金絲桃苷現有的藥理作用進行綜述，為進一步研究金絲桃苷提供參考。
腫瘤細胞無限制生長的重要原因是其主動性 和生理性凋亡能力喪失，因此誘導腫瘤細胞凋亡、 抑制腫瘤細胞增殖是大多抗腫瘤藥物的目的[2]。王麗敏等[3]利用體外培養(yǎng)的人肺腺癌細胞A549、前 列腺癌細胞PC3 及結腸癌細胞HCT8 進行試驗， 研究結果證實金絲桃苷對腫瘤細胞的生長具有抑 制作用。金絲桃苷能促進共刺激細胞增殖，上調 caspase、Bcl-2、p-AkT、ERk1/2 細胞，增強人γδT 細胞，促進細胞凋亡，阻滯細胞周期，抑制細胞 增殖。研究表明金絲桃苷對眼瞼麟狀癌細胞、胃 癌BGC-823 細胞、乳腺癌MCF-T 細胞、人肺腺癌 細胞A549、結腸癌細胞HCT8/VCR、人前列腺癌 細胞PC3 等具有治療作用。
越來越多的研究顯示抗氧化是預防衰老的重 要步驟，自由基或氧化劑會將組織分解，影響代 謝功能，從而引起不同程度的健康問題。如果能 夠消除過多的氧化自由基，可對許多由自由基引 起的老化相關的疾病起到預防作用。
金絲桃苷在自然界分布廣泛，是理想的天然 抗氧化物質。例如高健美等[18]利用D-半乳糖建立 小鼠衰老模型，研究發(fā)現金絲桃苷能夠通過上調 Sirt1/Nrf2 信號通路(Sirt1 能夠增加SOD 的活力， 進一步增強其清除ROS 的能力)，令腦組織內SOD 活性顯著升高，而使腦組織內的ROS 含量明顯降 低，發(fā)揮抗氧化作用，這使得金絲桃苷組小鼠通 過迷宮的時間最短且錯誤次數最少，游泳時的耐 力也要比普通小鼠高；胡小艷等[19]對小鼠給予金 絲桃苷治療后，發(fā)現免疫抑制組與對照組相比，脾臟指數、胸腺指數、T-SOD 及過氧化物酶(POD) 的活性都有顯著提升，而H2O2、MDA 和黃嘌呤氧 化酶(XOD)的活性則是明顯降低。研究結果證明金 絲桃苷能夠通過提高抗氧化酶活力，減少過氧化 物的產生，來提高小鼠的抗氧化能力，并增加機 體免疫功能。除此之外，高健美[20]還發(fā)現金絲桃 苷能夠抑制叔丁基過氧化氫(TBHP)誘導ECV-304 細胞凋亡，從而降低了因TBHP 作用而受損的 ECV-304 細胞。且金絲桃苷能夠調節(jié)線粒體的功 能及線粒體相關的Bcl-2 家族蛋白的定位和表達， 并清除細胞內過多的自由基，從而發(fā)揮其抗氧化 作用。結果表明，金絲桃苷能夠有效地改善線粒 體功能，并保護因氧化應激誘導而損傷的細胞。
金絲桃苷還有許多其他藥理作用，例如①抗 抑郁作用：金絲桃苷作為抗抑郁藥是十分安全的， 由于不會對心血管造成影響，也不會在有效劑量 內產生光毒作用，再加上老年患者需要長期服藥， 所以含有金絲桃苷的抗抑郁藥物是老年患者的首 選藥[22]。5-羥色胺是一種能產生愉悅情緒的信使， 大量存在于大腦皮層質及神經突觸中，若活化5- 羥色胺的受體含量下降，患上抑郁癥的可能性就 會增加。鄭清明等[22]研究發(fā)現，金絲桃苷可抑制 突觸體對5-羥色胺的提取，保證大腦皮層內的含 量，減少了患上抑郁的可能性。胞內Ca2+超載可 能會導致細胞損傷，鄭梅竹等[23]研究發(fā)現，金絲 桃苷能夠明顯抑制因皮質酮而誘發(fā)的PC12 細胞 內Ca2+超載，說明金絲桃苷能夠通過預防細胞內 Ca2+超載從而對神經細胞起到保護作用。李錦松 等[24]同時發(fā)現金絲桃苷除了能降低細胞內Ca2+超 載外，還能通過AC-cAMP-CREB 信號通路，提高 cAMP 反應原件結合蛋白和腦源性神經營養(yǎng)因子， 從而發(fā)揮抗抑郁的作用。下丘腦-垂體-腎上腺軸 (HPA 軸)是神經內分泌系統(tǒng)的重要部分，參與控制應激反應。