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麥冬Ophiopogonis Radix 為百合科植物麥冬Ophiopogon japonicus( Linn．f．) Ker -Gawl．的干燥塊根，味甘、微苦，歸心、肺、胃經(jīng)，有養(yǎng)陰生津、潤(rùn)肺清心等功效，常用于治療肺燥干咳、陰虛癆嗽、喉痹咽痛、津傷口渴等癥麥冬中所含化學(xué)成分主要有皂苷類、黃酮類、氨基酸類、多糖類及揮發(fā)油等。研究表明，麥冬有抗心肌缺血、降血糖、抗炎、抗腫瘤、增強(qiáng)免疫等作用。麥冬甾體皂苷是麥冬的主要活性成分，魯斯可皂苷元是其藥材質(zhì)量控制的關(guān)鍵性指標(biāo)。
魯斯可皂苷元（Ruscogenin），又名假葉樹苷元，魯斯可皂苷元最早是從地中海地區(qū)的假葉樹（Ruscus aculeatus L.）中分離得到，也是常用滋陰中藥麥冬（Ophiopogon japonicus ( L.f) Ker-Gawl）的主要有效成分之一?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》自2010 年版起收載以魯斯可皂苷元作為麥冬總皂苷含量測(cè)定質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。
魯斯可皂苷元具有顯著抗炎作用，魯斯可皂苷元發(fā)揮抗炎作用的機(jī)制之一可能是通過(guò)干擾蛋白激酶C 信號(hào)通路進(jìn)而阻滯淋巴細(xì)胞遷移到細(xì)胞外基質(zhì)中。對(duì)麥冬水提物進(jìn)行研究，實(shí)驗(yàn)表明麥冬皂苷D 及其魯斯可皂苷元為其主要活性成分，在體內(nèi)外具有明顯的抗炎活性，體外可明顯抑制佛波酯誘導(dǎo)的ECV304 細(xì)胞與HL-60 細(xì)胞的黏附。
進(jìn)一步考察魯斯可皂苷元對(duì)細(xì)胞因子TNF-A 誘導(dǎo)的ECV304 細(xì)胞與HL-60 細(xì)胞黏附的影響，研究表明，魯斯可皂苷元可通過(guò)抑制HL-60 細(xì)胞與活化的ECV304 細(xì)胞之間的黏附作用，發(fā)揮抗炎活性。魯斯可皂苷抗炎的分子機(jī)制可能與其能抑制炎癥以及血管病變中內(nèi)皮細(xì)胞對(duì)細(xì)胞因子的反應(yīng)相關(guān)。
研究魯斯可皂苷元對(duì)野百合堿誘導(dǎo)的肺動(dòng)脈高壓大鼠炎癥反應(yīng)的影響，結(jié)果表明魯斯可皂苷元可通過(guò)抑制肺血管炎癥反應(yīng)、降低肺動(dòng)脈壓及肺小動(dòng)脈厚度防治肺動(dòng)脈高壓。魯斯可皂苷元可通過(guò)NF-Kappa B 介導(dǎo)的炎癥信號(hào)通路減輕實(shí)驗(yàn)性中風(fēng)的大鼠大腦的缺血損傷。
魯斯可皂苷元具有抗血栓作用，對(duì)于口服二磷酸腺苦的大鼠和小鼠模型，魯斯可皂苷元可以顯著抑制其血小板的聚集，而且通過(guò)每日1 次口服魯斯可皂苷元可以劑量依賴性抑制因下腔靜脈結(jié)扎而導(dǎo)致的靜脈血栓的形成，為以后臨床血栓性疾病的治療提供依據(jù)。
魯斯可皂苷元具有抗腫瘤作用，研究發(fā)現(xiàn)從麥冬中提取的魯斯可皂苷元對(duì)Hela 和SMMC-7721 細(xì)胞均有細(xì)胞毒性作用，進(jìn)而可以起到抗腫瘤的作用。以人肺癌A549 和H460 細(xì)胞為研究對(duì)象，對(duì)周氏克金巖方中麥冬的有效活性成分魯斯可皂苷元進(jìn)行藥理研究，表明魯斯可皂苷元可抑制人肺癌A549 和H460 細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)其凋亡，具體機(jī)制可能與其能促進(jìn)p53、p21 蛋白的表達(dá)，降低cyclin E2 和CDK2 蛋白的表達(dá)，進(jìn)而使細(xì)胞阻滯于S 期相關(guān)。
魯斯可皂苷元具有腦缺血缺氧保護(hù)作用，采用小鼠斷頭致全腦缺血缺氧模型，通過(guò)觀察小鼠斷頭呼吸維持時(shí)間，考察魯斯可皂苷元抗腦缺氧活性及其量效時(shí)效關(guān)系；采用雙側(cè)頸總動(dòng)脈結(jié)扎再灌注模型，考察魯斯可皂苷元對(duì)腦組織含水量、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）活性及Na+-K+-ATP 酶活性、Ca2+-ATP 酶活性等生化指標(biāo)的影響。
研究表明魯斯可皂苷元在一定劑量范圍內(nèi)，明顯改善小鼠腦缺血缺氧損傷，減輕缺血再灌注導(dǎo)致的腦水腫、氧化損傷和能量代謝障礙，具有起效較快，維持時(shí)間較長(zhǎng)的作用特點(diǎn)。用線栓法制備大鼠腦缺血-再灌注損傷的動(dòng)物模型，探討了魯斯可皂苷元預(yù)處理對(duì)腦缺血-再灌注損傷大鼠的保護(hù)作用機(jī)制，結(jié)果表明：魯斯可皂苷元對(duì)缺血-再灌注大鼠腦損傷的保護(hù)作用比較明顯，此作用可能是通過(guò)提高SOD 的活性，增加其清除自由基能力，減輕氧化損傷以及抑制細(xì)胞凋亡來(lái)實(shí)現(xiàn)。
此外，魯斯可皂苷元可增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞活力，抑制TNF-α 刺激后的白細(xì)胞對(duì)靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的粘附，改善脂多糖誘導(dǎo)急性肺損傷，降低毛細(xì)血管通透性、調(diào)節(jié)前列腺功能失調(diào)、抑制G+菌、抗彈性蛋白酶、能降低血清及組織的NO、MDA 水平，改善腦部血液循環(huán)等作用，保護(hù)各組織免受自由基攻擊，對(duì)心、肺作用更明顯并下調(diào)肺組織TF 基因表達(dá)，具有很好的藥用前景。
方法1：取麥冬藥材2 kg，粉碎，過(guò)20 目篩，置圓底燒瓶中，用10 倍量80%乙醇加熱回流提取3 次，每次1 h，合并提取液，減壓回收乙醇至無(wú)乙醇味，得總皂苷浸膏。采用兩相酸水解法，將總皂苷浸膏置圓底燒瓶中，加入10 倍量5% 硫酸(下層) ，6 倍量石油醚與二氯甲烷( 3 ∶1) 混合液，加熱水解5 h，冷卻后得酸水層和有機(jī)層，用等體積的二氯甲烷萃取酸水層3 次，與有機(jī)層合并，用水洗至pH 接近7，濃縮至干，得浸膏。
將硅膠( 200 ～300 目)石油醚濕法裝柱。將酸水解得到的浸膏用硅膠( 100 ～200 目) 拌樣，揮干溶劑，干法上樣，進(jìn)行柱色譜分離。用二氯甲烷-石油醚-甲醇( V ∶V ∶V，10 ∶10 ∶1) 洗脫，收集餾分，根據(jù)薄層色譜檢識(shí)，合并相同斑點(diǎn)的餾分。含有魯斯可皂苷元的餾分濃縮后放置，析出白色針晶，即為魯斯可皂苷元粗品，粗品用甲醇重結(jié)晶多次，即得魯斯可皂苷元純品。
方法2：一種魯斯可皂苷元制備新方法，包括如下步驟：
(1)配制提取液：提取劑為乙醇，甲醇或丙酮中之一，提取劑用鹽酸、硫酸或磷酸中之一調(diào)節(jié)pH1～2，加入0.5～1％的亞硫酸氫鈉。
(2)魯斯可皂苷元的提?。涸诙喙δ芴崛」拗心媪鲝?qiáng)制循環(huán)提取三次，第一次10倍量(V/W)回流下提取2.0～5.0h；第二次8倍量(V/W)回流下提取1.5～4.0h；第三次6倍量(V/W)回流下提取1.0～2.0h。
(3)提取液中和，濃縮：以飽和氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液將提取液中和至中性，減壓濃縮至比重1.05～1.10，得到魯斯可皂苷元濃縮液。
(4)濃縮物脫脂除雜：以正己烷，石油醚，6號(hào)溶劑油，乙醚中之一提取3 次，第一次5倍量(V/W)萃取脫脂，第二次4倍量(V/W)萃取脫脂，第三次3倍量(V/W)萃取脫脂，收集脫脂后的液體，脫脂溶劑回收。
(5)魯斯可皂苷元的萃?。好撝笠阂砸宜嵋阴?，三氯甲烷，二氯甲烷萃取中之一等體積萃取3～5次，收集萃取液。
(6)萃取液濃縮與反萃?。簩⑤腿∫簼饪s至一半體積，以等體積的1～5％碳酸鈉或碳酸氫鈉溶液萃取1～3次，棄去堿水液，得到淺黃色的魯斯可皂苷元萃取液。
(7)脫色，濃縮，結(jié)晶：加入萃取液5～10％(W/V)的活性炭，在40～60℃加熱30min，趁熱過(guò)濾，得到脫色魯斯可皂苷元萃取液，將其濃縮至比重1.10～1.15，放置，結(jié)晶
(8)過(guò)濾，洗滌，干燥：結(jié)晶物過(guò)濾后加入正己烷，石油醚，6號(hào)溶劑油，乙醚中之一，再滴加少量甲醇或乙醇，攪拌均勻，直至洗去色素為止，真空干燥，得到白色魯斯可皂苷元。
[1] 魯斯可皂苷元的制備工藝
[2] 魯斯可皂苷元制備方法研究
[3] CN201510009375.9一種魯斯可皂苷元制備新方法