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蟾酥或許對很多人來說是非常陌生的，但是我相信大家對蟾蜍卻非常的熟悉，因?yàn)樗幸粋€遠(yuǎn)大的夢想，那就是“癩蛤蟆想吃天鵝肉”，這個故事的主角就是蟾蜍，俗稱的“癩蛤蟆”，而蟾酥則是蟾蜍身上的寶貝，下面，我們就一起去了解蟾酥的故事吧。
蟾酥來自蟾蜍科動物中華大蟾蜍（Bufo bufo gargarizans Cantor）或黑眶蟾蜍（Bufo melanostictus Schneider），多為夏、秋季捕捉的蟾蜍，洗凈后，擠取的耳后腺及皮膚腺的白色漿液，經(jīng)過加工，干燥制得而成的一種動物類中藥材。蟾酥外形呈扁圓形的團(tuán)塊狀或片狀，顏色棕褐色或紅棕色，團(tuán)塊狀質(zhì)堅(jiān)，不易折斷，斷面棕褐色，角質(zhì)狀，微有光澤；片狀質(zhì)脆，易碎，斷面紅棕色，半透明，氣微腥，味初甜而后持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。味辛，性溫，有毒，歸心經(jīng)。具有解毒、止痛、開竅醒神之功效，用于治療癰疽疔瘡、咽喉腫痛、中暑神昏、痧脹腹痛吐瀉[1]。
蟾酥的化學(xué)成分非常復(fù)雜，主要包括蟾蜍內(nèi)酯類、吲哚類生物堿、甾醇類及其他類化合物[2]。而其中的大分子物質(zhì)主要為蛋白質(zhì)[3]。通過對蟾蜍內(nèi)酯類和吲哚生物堿類化合物進(jìn)行含量測定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)蟾酥中含有的五羥色胺類的N-甲基五羥色胺、N,N-二甲基五羥色胺、N,N,N-三甲基五羥色胺、蟾蜍噻嚀的總含量在3.31%～17.72%；日蟾毒它靈、蟾毒它靈、蟾毒靈華蟾酥毒基、酯蟾毒配基的總含量在4.23%～15.93%[4]。其他成分還有嗎啡、腎上腺素、甾醇、二烯內(nèi)酯、膽甾醇等?，F(xiàn)代藥理研究表明，蟾酥具有強(qiáng)心升壓、麻醉鎮(zhèn)痛、抗菌、增強(qiáng)免疫以及抗腫瘤等多種藥理活性，尤其在強(qiáng)心、麻醉止痛和抗腫瘤等方面具有極佳的療效。
蟾酥中強(qiáng)心的主要成分為遠(yuǎn)華蟾毒配基（TCBG），華蟾毒靈（CBL）和蟾毒靈等，因使用劑量的不同而產(chǎn)生不同的作用。有研究表明，低劑量能蟾酥能抑制Na+，K+-ATP酶，增加動作電位，使血壓上升，這是蟾酥藥強(qiáng)心的基礎(chǔ)。另一方面，有學(xué)者研究表明蟾毒靈可以誘發(fā)犬、豚鼠和兔的浦肯野氏纖維和人心房肌纖維的延時性后去極化和震蕩后電位，表明高劑量下容易誘發(fā)心律失常[5]。
蟾酥的麻醉作用主要表現(xiàn)在對皮膚及組織表面的局部麻醉，通過有效成分華蟾毒配基阻滯背根節(jié)Na+通道，延緩其啟動過程，并減緩電流的失活后恢復(fù)，從而起到麻醉和鎮(zhèn)痛的作用。此外，蟾酥中的所含有的極少量嗎啡成分也能在一定程度上起到低微麻醉的效果。
蟾酥對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌及傷寒桿菌等統(tǒng)統(tǒng)具有一定的抑制作用，同時在周圍炎癥消退后，還可抑制毛細(xì)血管的通透性，減少炎性滲出，蟾酥還能激活巨噬細(xì)胞，提高吞噬能力，直接消滅細(xì)菌，提高機(jī)體對致病菌的防御能力。
蟾酥的有效成分中5-羥色胺抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，具有免疫調(diào)節(jié)作用，蟾毒靈、華蟾毒配基、蟾毒配基等為蟾酥中的抗腫瘤活性化合物，其作用機(jī)制包括誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制腫瘤細(xì)胞增殖、促進(jìn)或增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞的分化、抑制腫瘤血管的形成等。
蟾酥作為動物蛋白，具有較高的致敏性，過敏體質(zhì)者服用后可能會引發(fā)免疫反應(yīng)和過敏性皮炎等變態(tài)反應(yīng)。蟾酥中所含的蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物既是蟾酥的有效成分，又是其毒性成分，主要作用于心臟迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌,常見的中毒癥狀有：不同程度的流涎、惡心、劇烈嘔吐、上腹不適、腹痛、腹瀉，嚴(yán)重者可因吐瀉而脫水。頭暈、頭痛、萎靡不振、口唇舌麻木、四肢麻木、心悸、心律不齊等。
由于蟾酥的特殊毒性，所以在使用它時一定要慎重，常出現(xiàn)在疑難病癥的治療方案中，如多種惡性腫瘤、慢性乙型肝炎、急慢性呼吸道感染、心臟病、惡性血液病、頑固性皮膚病等，甚至用于局部麻醉。人內(nèi)服蟾酥一般劑量為3～5mg·d-1，最大極量為135mg·d-1，多入丸散用，外用適量。
對于蟾酥制成的注射液，如華蟾素注射液、蟾酥注射液等制劑的使用，建議參照說明書給藥，長期使用時應(yīng)注意血生化和心電圖等的檢測，如果出現(xiàn)中毒癥狀，及時停藥并予以對癥藥物治療，包括吸氧、監(jiān)測血壓及心電圖、補(bǔ)液、抗休克、平衡水電解質(zhì)、促進(jìn)毒物排泄，給予大劑量維生素B族及維生素C，抗心律失常及對癥治療，無禁忌癥者可使用腎上腺皮質(zhì)激素, 有條件時可使用血液透析(HD)+血液灌流(HP)，對于清除毒物、減輕中毒癥狀、促進(jìn)身體康復(fù)、縮短住院時間都有極大幫助。
此外，臨床上常通過炮制、聯(lián)合使用解毒劑等方法降低蟾酥毒性，提高藥效[5]。有研究以蟾酥中的活性成分之一脂蟾毒配基為指標(biāo)，采用薄層層析法對蟾酥生品及其炮制品酒蟾酥進(jìn)行含量測定比較，結(jié)果為蟾酥生品含量高于酒蟾酥。因而以使用炮制品為宜。
[1]國家藥典委員會. 中華人民共和國藥典, 一部[S]. 北京: 中國醫(yī)藥科技出版社, 2020
[2]林植云,藍(lán)天,沈子悅,丁國驊.蟾酥的有效成分及藥理作用概述[J].生物學(xué)教學(xué),2018,43(01):4-5.
[3]陳瀛瀾,郝艷艷,郭夫江,等蟾酥化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展[J]. 中草藥, 2017, 48(12): 2579-2588.
[4]翟金曉，劉 偉. 2015.蟾酥毒理學(xué)及檢測方法研究進(jìn)展.中國司法鑒定，79( 2) : 80～85.
[5] 陳瀛瀾,郝艷艷,郭夫江,卞雪蓮,吳迎春,李醫(yī)明.蟾酥化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展[J].中草藥,2017,48(12):2579-2588.
[6] 周婧,何溶溶,蔣潔君,呂翔,段金廒,馬宏躍.中藥配伍減毒研究思路與方法——以蟾酥、牛黃為例[J].南京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2018,34(04):330-333.