458-37-7 / 姜黃素的藥理作用

姜黃別名有寶鼎香、黃姜，味苦；辛；性溫，歸脾經(jīng)；肝經(jīng)。能夠破血行氣；通經(jīng)止痛。姜黃素（Curcumin）是一種從姜科植物姜黃等的根莖中提取得到的黃色色素，酸性多酚類物質(zhì)。通常用作肉類食品著色劑和酸堿指示劑，是一種天然的抗炎藥物。

藥理作用

1．降血脂作用

姜黃醇或醚提取物、姜黃素和揮發(fā)油灌胃，對(duì)實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠和家兔都有明顯的降血漿總膽固醇和B-脂蛋白的作用，并能降低肝膽固醇，糾正a-和B-脂蛋白比例失調(diào)，但對(duì)內(nèi)源性膽固醇無(wú)影響；對(duì)降血漿甘油三酯的作用更為顯著，能使血漿中甘油三酯降低至正常水平以下。高蔗糖飲食能引起大鼠產(chǎn)生高脂血癥，姜黃素能對(duì)抗此高脂血癥產(chǎn)生。灌胃姜黃素能降低肝重，減少肝中甘油三酯、游離脂肪酸、磷脂含量及血清總甘油三酯、VLDL＋LDL甘油三酯，HDL甘油三酯、VLDL＋LDL膽固醇和血中游離脂肪酸的含量，也能提高血清總膽固醇和HDL膽固醇含量。用肝勻漿體外保溫法，以14C-醋酸為底物試驗(yàn)，初步結(jié)果表明，姜黃素能抑制脂肪酸的合成。

2.抗腫瘤作用

用鼠Dalton氏淋巴腹水瘤細(xì)胞進(jìn)行組織培養(yǎng)及在體實(shí)驗(yàn)，姜黃醇提物能抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。在0.4mg/ml時(shí)能抑制中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞生長(zhǎng)，并對(duì)淋巴細(xì)胞和Dalton氏淋巴細(xì)胞具有細(xì)胞毒性作用，并能減少動(dòng)物腫瘤的生長(zhǎng)，其活性成分主要是姜黃素。在巴豆油促進(jìn)下，7，12-二甲基苯蒽能誘發(fā)小鼠產(chǎn)生乳頭癌，姜黃素可明顯減少在此情況下乳頭癌產(chǎn)生的機(jī)會(huì)，也能抑制由2O-甲基氯蒽誘導(dǎo)的腫瘤形成。姜黃素還能減少突變?cè)掳┑目赡苄浴＝S素還能抑制TPA（12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate）的誘癌作用。當(dāng)局部應(yīng)用10μmol/L姜黃素時(shí)，對(duì)由5nmol/L TPA 誘發(fā)的鳥(niǎo)苷酸脫羧酶活性的抑制率達(dá)91%；10μmol/L的姜黃素與2nmol/L的TPA-起局部應(yīng)用，對(duì)TPA激發(fā)的3H-胸腺嘧啶嵌合入表皮DNA中的抑制率為49%，其抑制率與濃度有關(guān)。因此，姜黃素可能作為一種抗癌劑。

3.抗炎作用

姜黃素能對(duì)抗角義菜膠誘發(fā)的大鼠腳趾腫脹，在30mg/kg范圍內(nèi)有劑量依賴性，而劑量在60mg/kg 時(shí)，則抑制這種抗炎作用。姜黃素鈉可逆地抑制尼古丁、乙酰膽堿、5-羥色胺、氯化鋇及組胺誘發(fā)的離體豚鼠回腸收縮，類似于非固醇類抗炎藥。

4.抗病原微生物作用

體外試驗(yàn)，姜黃素百分濃度時(shí)，對(duì)細(xì)球菌（Micrococuspyogenesvar. Aureus）有抑制作用。揮發(fā)油有強(qiáng)力抗真菌作用。姜黃能延長(zhǎng)接種病毒小鼠的生存時(shí)間。

5.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

姜黃素靜脈注射對(duì)血壓無(wú)明顯影響，對(duì)腎上腺素、組胺和乙酰膽堿引起的血壓亦無(wú)明顯影響。用姜黃素灌胃能對(duì)抗垂體后葉素靜脈注射引起的大鼠心電圖S-T、T波變化，灌胃還能增加小鼠心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量。姜黃素對(duì)血小板聚集及血液粘度有明顯影響，正常人體外實(shí)驗(yàn)姜黃素濃度為1×10（-4）mol/L，顯著抑制血小板聚集，抑制率為35.4%（P＜0.01）。大鼠灌胃 5天后（劑量分別為20、40、60、80mg/（kg.天）與對(duì)照組相比，血小板聚集作用減弱，血漿粘度和全血粘度降低。其中以40mg/（kg.天）組抑制血小板聚集作用最強(qiáng)，抑制率為34.6%（P＜0.05）。繼續(xù)增加給藥量，抑制作用未見(jiàn)進(jìn)行性增強(qiáng)。在低切變率（37.5秒-1）條件下，降低全血和血漿粘度作用顯著，而高切變率（150秒-1）時(shí)，無(wú)顯著性差異。

6.利膽作用

姜黃提取物、姜黃素、揮發(fā)油、姜黃酮以及姜烯、龍腦和倍半萜醇等，都有利膽作用，能增加膽汁的生成和分泌，并能促進(jìn)膽囊收縮，而以姜黃素的作用為最強(qiáng)。

7.對(duì)終止妊娠的作用

姜黃制成100%（生藥1g/ml）和200%水煎劑。小鼠在妊娠早期（6-7天）、中期（10-14天）和晚期（16-18天）分別腹腔注射或皮下注射姜黃水煎劑10g/kg，每日1次，連續(xù)2天。早、中期妊娠小鼠在給藥1次后，次日清晨可見(jiàn)陰道出血，解剖可見(jiàn)子宮內(nèi)有壞死、變性胚胎，晚期妊娠小鼠在給藥1次后，大部分在24小時(shí)內(nèi)娩出小鼠。表明腹腔注射或皮下注射給藥對(duì)小鼠各期妊娠都有明顯作用（口服50g/kg無(wú)效），終止妊娠率為90-100%，而對(duì)照組胚胎發(fā)育正常。家兔于妊娠早期（8-10天）、中期（13-15天）和晚期（23-25天）腹腔注射或皮下注射姜黃水煎劑8g/kg，每日1次，連續(xù)2-3天，8只早期妊娠家兔和4只中期妊娠家兔全部終止妊娠，4只晚期妊娠家兔亦全部流產(chǎn)。對(duì)照組6只家兔全部正常妊娠。以未成熟小鼠子宮增重法，測(cè)定姜黃的雌激素與抗雌激素活性，表明姜黃水煎劑10g/kg 腹腔注射 或 皮下注射無(wú)雌激素活性和抗雌激素活性。姜黃10g/kg所致的終止動(dòng)物早期妊娠作用可被黃體酮（1mg/鼠）拮抗，姜黃10g/kg還可明顯抑制假孕小鼠創(chuàng)傷性子宮蛻膜瘤的生長(zhǎng)，因此推測(cè)姜黃引起動(dòng)物早期流產(chǎn)作用的機(jī)理，可能是由于它具有抗孕激素活性和宮縮作用。

姜黃粉依次用石油醚、95%乙醇和水提取物，于妊娠第l-7天連續(xù)灌胃，三種提取物的劑量為100mg/kg時(shí)，對(duì)雌性大鼠的終止妊娠率分別為100，70和100%。出生的幼鼠無(wú)畸形。上述3種提取物對(duì)硫酸銅誘發(fā)的兔排卵均無(wú)影響。

8.抗氧化作用

以NIH小鼠腦、心、肝、腎、脾等器官制成一定濃度勻漿液，以不飽和脂肪酸被氧化成過(guò)氧化脂質(zhì)時(shí)，過(guò)氧化脂質(zhì)很快又轉(zhuǎn)變成丙二醛，在加熱條件下丙二醛與硫代巴比妥酸反應(yīng)生成紅色化合物的原理進(jìn)行檢測(cè)，結(jié)果姜黃素對(duì)五大臟器的脂質(zhì)過(guò)氧化作用都有明顯對(duì)抗作 用。各臟器勻漿濃度分別為，腦3.39%，心1.16%，肝（1）3.97%，肝（2）3.94%，腎2.08%，脾1.67%；姜黃素劑量（mg/100ml）分別為，腦0.31-0.123，心20.4-0.8，肝（1）20.4-0.8,肝（2）0.8-0.128，腎20.4-0.8，脾0.8-0.123，與空白對(duì)照比較，除脾中劑量0.32、低劑量0.123P＞0.005，腦高劑量0.32 P＜0.01外，其余均為P＜0．001。亦有報(bào)道，姜黃素 和4-Hydroxycinnamoyl（geruloyl）methane，bis（4-Hydroxycinnamoyl）methane均有抗氧作用，以姜黃素最好，對(duì)亞油酸的空氣氧化的50%抑制濃度為1.83×10（-2）%（硫巴比妥值）和1．15×10（-2）%（過(guò)氧化物值），均高于維生素E。

9.光效應(yīng)作用

姜黃素在通常情況下殺菌能力較弱，但當(dāng)給于光照射時(shí)，微克量的姜黃素就顯示出很強(qiáng)的光毒性反應(yīng)。革蘭氏陰性菌對(duì)于姜黃素光毒性的抵抗力比革蘭氏陽(yáng)性強(qiáng)。姜黃素的這種光毒性只有在有氧情況下才能產(chǎn)生。因此姜黃素可能作為一種光敏化藥物應(yīng)用于牛皮癬、癌癥、細(xì)菌和病毒性疾病的光療。姜黃素還能對(duì)易光解的藥物起穩(wěn)定的作用。如對(duì)硝苯吡啶的光穩(wěn)定作用特別強(qiáng)，使它半衰期延長(zhǎng)6倍，可增強(qiáng)其療效。

10.其它作用

姜黃素可抑制PGS的生物合成。姜黃還可殺蠅。姜黃的氯仿和乙醚提取物體外對(duì)發(fā)癬菌和石膏樣小孢子菌有抑制作用。Turmeronol A和B可抑制大豆脂氧合酶，其IC50分別為16和19μmol/L。這二種化合物在-200ppm濃度時(shí)可防止亞油酸的自動(dòng)氧化。　

11、降壓的作用

姜黃醇提取液，對(duì)麻醉犬表現(xiàn)降壓作用，此作用不因注射阿托品及切除迷走神經(jīng)而受影響。如預(yù)先注射麥角流浸膏，可使降壓作用翻轉(zhuǎn)為升壓作用（與黃連堿的翻轉(zhuǎn)作用有相似之處），醚提取成分降壓作用極弱。

12、抗菌的作用

姜黃素及揮發(fā)油部分對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用。姜黃水浸劑在試管內(nèi)對(duì)多種皮膚真菌有不同程度的抑制作用。煎劑對(duì)接種的小鼠，能延長(zhǎng)其生存時(shí)間，但對(duì)在性肝炎墓礎(chǔ)上加上化學(xué)性（四氯化碳）的肝傷害則無(wú)效。此外姜黃制劑可殺蠅。

13、解酒護(hù)肝的作用

姜黃中含有的姜黃素具有抑制肝炎、修復(fù)損傷的肝細(xì)胞、改善肝臟實(shí)質(zhì)損傷等功效。姜黃提取物、姜黃素、揮發(fā)油、姜黃酮以及姜烯、龍腦和倍半萜醇等，都有利膽作用，能增加膽汁的生成和分泌，并能促進(jìn)膽囊收縮，其中又以姜黃素的作用最強(qiáng)。