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芬苯達唑為白色或類白色粉末,無臭,無味。本品在二甲基亞砜中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。芬苯達唑為苯并咪唑類驅蟲藥,其不僅對胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅蟲活性,而且對網尾線蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果,還有極強的殺蟲卵作用。
芬苯達唑的詳細藥理作用為:
(1)羊對羊血矛線蟲、奧斯特線蟲、毛圓線蟲、古柏線蟲、細頸線蟲、仰日線蟲、夏伯特線蟲、食道口線蟲、毛首線蟲及網尾線蟲成蟲及幼蟲均有極佳驅蟲效果。此外還能抑制多數(shù)胃腸線蟲的產卵。應用高限劑量,對羊擴展莫尼茨絳蟲、貝氏莫尼茨絳蟲亦有良效。但對吸蟲必須連續(xù)應用大劑量才能有效,如20mg/kg量連用5天,15mg/kg量連用6天,才能將矛形雙腔吸蟲和肝片形吸蟲驅凈。
(2)牛對牛的驅蟲譜大致與綿羊相似。如對血矛線蟲、奧斯特線蟲、毛圓線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、古柏線蟲、食道口線蟲、胎生網尾線蟲成蟲及幼蟲均有高效。但對肝片形吸蟲和前后盤吸蟲童蟲,則需應用7.5~10mg/kg劑量,連用6天,才能有效。芬苯達唑對線蟲還有抑制產卵作用。一次用藥,22~36h后糞便中即無蟲卵排出。
(3)馬對馬副蛔蟲、馬尖尾線蟲成蟲及幼蟲、胎生普氏線蟲、普通圓形線蟲、無齒圓形線蟲、馬圓形線蟲、小型圓形線蟲,均有高效。但對柔線蟲屬、裸頭屬絳蟲、韋氏類圓線蟲以及轉移于腸系膜中普通圓形線蟲幼蟲無效。
(4)豬雖然有人認為芬苯達唑一次給藥對紅色豬圓線蟲、蛔蟲、食道口線蟲成蟲及幼蟲有效,但目前美國推薦用連續(xù)給藥法,以增強驅蟲效果。如豬毛首線蟲,一次應用15mg/kg,療效僅為65%,而3mg/kg量連用6天,驅蟲效果超過99%。由于每公斤體重3mg劑量混飼,連用3天。對豬蛔蟲、食道口線蟲、紅色豬圓線蟲、后圓線蟲(一次用藥有效劑量為25mg/kg),甚至對有齒冠尾線蟲(豬腎蟲)驅除率幾達100%,加之對某些蟲種幼蟲也頗有良效,因而目前在國外得到廣泛應用。
(5)犬、貓50mg/kg日量連用3天,對犬、貓的鉤蟲、蛔蟲、毛首線蟲有高效。按50mg/kg日量連用5天對貓肺線蟲(奧妙貓圓線蟲;Aelurostrongylusabstrusus);連用3天對貓胃蟲(盤頭線蟲;0llulanus)均屬最佳驅蟲方案。
(6)禽對家禽胃腸道和呼吸道線蟲有良效。按8mg/kg日量連用6天,對雞蛔蟲、毛細線蟲和絳蟲有高效。對火雞蛔蟲一次有效劑量為350mg/kg,但若以45mg/kg飼料濃度連喂6天,則全部驅凈火雞蛔蟲,異刺線蟲和封閉毛細線蟲。對雉、鷓鴣、松雞、鵝、鴨的最佳驅蟲方案是60mg/kg飼料濃度連用6天。自然感染封閉毛細線蟲和鴿蛔蟲的家鴿,以100mg/kg混飼,連用3~4天,有效率幾近100%。
(7)野生動物由于芬苯達唑對動物園的各種野生動物的驅蟲作用安全可靠,美國FDA已批準了專用制劑?,F(xiàn)簡要介紹如下,對獅、虎、豹的貓弓首蛔蟲、獅弓蛔蟲、鉤口線蟲、帶狀絳蟲,熊的獅弓蛔線蟲、帶狀絳蟲、貝蛔線蟲(Baylisascaristranstuga)、落幾山大角羊的原圓線蟲,可按每公斤體重lOmg劑量內服,連用3天。對野生反芻動物、河馬的血矛線蟲、細頸線蟲、毛圓線蟲、毛首線蟲、野豬的豬蛔蟲、有齒食道口線蟲、有齒冠尾線蟲,分別按2.5mg、3mg/kg日量,連用3天。另有資料證實,對嚴重感染禽蛔蟲、鋸刺線蟲、毛細線蟲及吸蟲的各種猛禽,以25mg/kg量,連喂3天,幾乎能驅凈上述蟲體。
(8)殺滅蟲卵芬苯達唑對反芻獸毛圓科線蟲、豬圓線蟲、雞蛔蟲,以及人和犬的鉤蟲、鞭蟲的蟲卵均有殺滅作用。
藥效學芬苯達唑為廣譜、高效、低毒的新型苯并咪唑類驅蟲藥。它不僅對動物胃腸道線蟲成蟲、幼蟲有高度驅蟲活性,而且對網尾線蟲、矛形雙腔吸蟲、片形吸蟲和絳蟲亦有較佳效果。芬苯達唑在國外,不僅用于各種動物,甚至還有野生動物的專用制劑。
藥動學由于芬苯達唑溶解度較低,因而給動物內服時吸收極少,如給綿羊、牛、豬內服因吸收少,經糞便排泄的原型藥約占44%~50%,而經尿排泄的不足1%。仔豬內服后,8~12h血藥達峰值,半衰期為10h,而牛、羊則需24~30h始達峰值,t1/225~30h,家兔的t1/2為15h;而鼠、兔、犬用藥后3~7天可從體內排凈。
吸收后芬苯達唑,在動物體內多數(shù)形成代謝產物,如在反芻動物體內,主要在苯環(huán)上發(fā)生羥基化,有些還發(fā)生脫乙氧羰基化作用,大量的代謝產物亦在豬體內形成。甚至有些研究還證實,這些在綿羊體內的代謝產物,由膽汁分泌后并且可再行肝、腑循環(huán)。
參考資料:https://www.baike.com/wiki/芬苯達唑
https://www.chinabaike.com/t/9509/2013/0907/1495706.html