4205-90-7 / 可樂定

可樂定適用于治療中度高血壓，與噻嗪類利尿藥或其他降壓藥合用可提高療效。也可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，還用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

鹽酸可樂定供應(yīng)商

鹽酸可樂定適應(yīng)癥

　1.高血壓（不作為第一線用藥）
　2.高血壓急癥。
　3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

藥動學

口服吸收良好，生物利用度為75%.t1/2為6～24h，平均約12h.約50%在肝臟代謝，約50%藥物以原形從腎臟排出，腎衰時藥物的半衰期延長1倍，血漿蛋白結(jié)合率為20%.可樂定的血藥濃度與藥理作用之間具有良好量效關(guān)系。其透皮吸收制劑，經(jīng)3～4天血漿中可達穩(wěn)態(tài)濃度。

藥理作用

可樂定降壓作用快而強。口服后約30分鐘出現(xiàn)作用，2～4小時后達高峰，可維持6～8小時.降壓作用主要由于心臟排出量及外周阻力降低。降壓時伴有心率減慢。腎血流量和腎小球濾過率在降壓期間保持不變。此外，可樂定尚可抑制腎素分泌。

可樂定為中樞性α2受體激動劑，通過激活中樞抑制性神經(jīng)元，降低血管運動中樞的緊張性，使外周交感神經(jīng)的活性降低，血醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理壓下降；可樂定也興奮咪唑啉受體，抑制去甲腎上腺素釋放產(chǎn)生降壓作用；此外，可樂定可激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，通過負反饋機制抑制去甲腎上腺素釋放；可樂定亦可降低血漿、腎素和醛固酮水平。這些均與其降壓作用有關(guān)。

可樂定靜脈注射可產(chǎn)生短時間的升壓，隨后是長時間的降壓。已證明開始的升壓是由于外周α2受體的興奮，而長時間的降壓主要通過中樞發(fā)揮作用?？诜r，升壓作用被中樞作用所掩蓋，表現(xiàn)不明顯。

用法用量

1.降低血壓口服，起始劑量0.1 mg，一日2次；需要時隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量為0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然后用維持劑量。
2.絕經(jīng)期潮熱一次0.025～0.075mg，每日2次。
3.嚴重痛經(jīng)口服 0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時，共服14日。
4.偏頭痛一次 0.025mg，每日2～4次，最多為 0.05mg，每日3次。
5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。

不良反應(yīng)
　
大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥治療幾周后逐漸減輕。不良反應(yīng)的發(fā)生與劑量有關(guān)，透皮給藥可減少。

常見：最常見口干（與劑量有關(guān)），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。

少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

長期用藥突然停藥可能引起停藥綜合征，出現(xiàn)頭痛、震顫、腹痛、出汗及心悸，血壓可驟升，超過治療前水平，此種“反跳”現(xiàn)象的機制尚不清楚，但與突然停藥后增加交感神經(jīng)功能發(fā)放、血漿與尿中兒茶酚胺濃度增加有關(guān)，恢復給藥或用α受體阻斷藥可緩解。停藥應(yīng)注意逐漸減量。

注意事項

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。
2.治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%～20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用可樂定。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4～6小時停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復用本品。
3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。
4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
5.對診斷的干擾：應(yīng)用可樂定時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。

老年患者用藥

老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時須減量，并注意防止體位性低血壓。

可樂定控釋貼

1、降壓無須吃藥，外用安全可靠，解決了看病難，選藥難，用藥難的問題。免除了吃藥之苦，對肝腎無毒性，一貼七天，使用方便，療效確切
2、不影響糖脂代謝，少有的對血脂有益，抗動脈硬化，消除血管阻力，對腎臟無副作用的藥物，適應(yīng)癥廣，對伴有腎功能不全，腎動脈狹窄，血脂異常，糖尿病等頑固性高血壓更是首選藥物。
3、保持24小時血壓平穩(wěn)，減少血壓波動對心、肝、腎、眼底和心腦血管的損害，有效防治凌晨高血壓發(fā)生；
4、保持24小時血壓平穩(wěn)，在漏服高血壓藥物的情況下，為依從性差的高血壓患者提供一道最后的安全屏障；
5、高新技術(shù)保證，專利品種，歐美已廣泛用于高血壓治療，因使用方便，適應(yīng)癥廣，毒副作用小，療效確切而深受患者歡迎。

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