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41753-43-9 / 人參皂苷Rb1的藥理作用

概述[1]

人參為五加科人參Panax ginseng C. A,Mey.的干燥根,被稱為“百草之王”。我國《神農(nóng)百草經(jīng)》中總結(jié)了人參的藥用價值為:強身益智,安神,止驚悸,明目,長期服用可延年益壽。近年來研究發(fā)現(xiàn),人參皂苷是人參的主要生物活性成分,按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為人參二醇型、人參三醇型和齊墩果酸型,現(xiàn)已分離出40余種。其中,人參皂苷Rb1是目前研究的熱點,是人參二醇系皂苷的代表成分之一,屬于達(dá)瑪烷型三萜皂苷類化合物,易溶于水、乙醇和甲醇,主要分布于五加科植物人參、三七、西洋參等植物中,是它們的主要活性成分,具有多種生物活性。

人參皂苷Rb1的藥理作用

藥理作用[1]

1、對心血管系統(tǒng)的作用

心血管疾病不僅種類繁多,病因復(fù)雜,療程長,而且在治療過程中往往會給社會和家人帶來重大的經(jīng)濟負(fù)擔(dān),因此尋求一種行之有效、經(jīng)濟實惠的心血管系統(tǒng)藥物極為必要。研究表明,人參皂苷 Rb1在多個方面能夠?qū)π难芗膊∑鸬奖Wo(hù)作用。

2、對心肌缺血的保護(hù)作用

裴娟慧等發(fā)現(xiàn),人參皂苷Rb1對大鼠心室肌細(xì)胞L型鈣電流(Ica,L)和瞬時外向鉀電流(Ito)均有明顯的抑制作用,減輕鈣超載,減少跨室壁折返微環(huán)路的形成,抑制2相折返,避免發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速等,對改善心肌缺血再灌注損傷有較大潛能。趙穎軍等2發(fā)現(xiàn),人參皂苷Rb1可以通過提高存活素( survivin)的表達(dá)來實現(xiàn)降低心肌細(xì)胞的缺氧凋亡。

3、對阿爾茨海默病的保護(hù)作用

阿爾茨海默?。ˋD)的主要病理學(xué)表現(xiàn)為腦部組織形成老年斑、神經(jīng)纖維纏結(jié)以及神經(jīng)細(xì)胞死亡。其中導(dǎo)致神經(jīng)炎性斑塊的重要原因為Aβ的沉積,神經(jīng)原纖維纏結(jié)的主要成分是異常過度磷酸化的微管相關(guān)蛋白 tau蛋白。研究發(fā)現(xiàn),人參皂苷Rb1具有營養(yǎng)神經(jīng)、促進(jìn)軸突外生的作用,可明顯延長海馬神經(jīng)細(xì)胞存活時間,拮抗β-淀粉樣蛋白(Aβ)誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,并且對于正常培養(yǎng)狀態(tài)下的神經(jīng)元沒有明顯的毒副作用。

藥代動力學(xué)[2]

在林可霉素誘導(dǎo)的菌群失調(diào)大鼠血漿中人參皂苷Rb1的主要脫糖基代謝產(chǎn)物人參皂苷Rd的血藥濃度遠(yuǎn)低于正常組,且人參皂苷Rb1主要藥代動力學(xué)參數(shù)除MRT0-1低于正常組,存在極顯著性差異(P<0.01)外,Cmax、AUC0-1都略高于正常組。由該實驗結(jié)果推測人參皂苷Rb1在吸收入血前,菌群失調(diào)大鼠體內(nèi)人參皂苷Rb1代謝生成Rd這一脫糖基代謝途受收到抑制,導(dǎo)致極少量Rd的生成,進(jìn)而使Rd 血藥濃度明顯降低。

由上述結(jié)果可知,在林可霉素誘導(dǎo)的菌群失調(diào)大鼠體內(nèi),腸道菌群結(jié)構(gòu)的顯著變化導(dǎo)致β-葡萄糖苷酶活性降低,影響了人參皂苷Rb1在腸道菌群中的脫糖基代謝速率,進(jìn)而導(dǎo)致人參皂苷Rb1及其脫糖基代謝產(chǎn)物Rd吸收入血后藥代動力學(xué)行為產(chǎn)生明顯差異。

參考資料

[1]楊秋婭, 李曉宇, 劉皋林. 人參皂苷Rb1的藥理作用研究進(jìn)展[J]. 中國藥學(xué)雜志, 2013.

[2]人參皂苷Rb1在林可霉素誘導(dǎo)的菌群失調(diào)大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué),康安,張圣潔,單進(jìn)軍,狄留慶