38821-53-3每天學西藥——頭孢拉定

頭孢拉定，β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類，主要制劑為片劑、膠囊、顆粒、注射用、干混懸劑。

化學結構式

本品為（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-（1，4-環(huán)己二烯-1-基）乙酰氨基］-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸。按無水物計算，含頭孢拉定（C16H19N3O4S）不得少于90.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;微臭。

本品在水中略溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉1.36g，加水約50ml溶解，用冰醋酸調節(jié)pH值至4.6，加水稀釋至100ml）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。依法測定（通則0621），比旋度為+80°至+90°。

藥理作用

①本藥為第一代頭孢菌素，頭孢拉定對不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌活性的主要因素。除了抑制細菌細胞壁合成，其另一個作用機制可能是抑制細胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，進而促使細菌胞壁崩解。②對本藥敏感的細菌有：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬、奈瑟菌等。③厭氧革蘭陽性菌對本藥多敏感。本藥對淋球菌有一定作用，對產酶淋球菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。脆弱擬桿菌、耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本藥耐藥。

藥代動力學

空腹口服0.5g，1小時后血藥濃度達峰值；肌內注射0.5g，1～2小時后血藥濃度達峰值。組織及體液內分布良好，在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可達有效抗菌濃度，在肝組織中藥物濃度與血藥濃度相等，但腦組織中濃度僅為血藥濃度的5％～10％，腦脊液中濃度更低。本藥可以少量分泌入乳汁中，也可透過胎盤屏障。頭孢拉定血漿蛋白結合率較低，為6％～10％，t 1/2約為1小時。在體內很少代謝，口服0.5g后，24小時尿排出量超過給藥量的99％；靜脈注射后6小時，尿排出量超過給藥量的90％；肌內注射后6小時，尿中排出量約為給藥量的66％；另有少量藥物可隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥。

適應癥

急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮膚軟組織感染等。

禁忌癥

對頭孢類抗生素過敏者。

貯藏

遮光，充氮，密封，在低于10℃處保存。